Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja

Leki z grupy antyhistaminików (blokerów receptorów H1) dzieli się na dwie generacje wyróżnione na podstawie:

  • właściwości farmakokinetycznych,
  • zdolności blokowania receptorów H1 zlokalizowanych obwodowo lub ośrodkowo,
  • zdolności oddziaływania na receptory innego rodzaju.
Antyhistaminiki I generacji (klasyczne):

Blokują obwodowe i ośrodkowe receptory H1, ponadto receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne. Czas działania leków z tej grupy jest krótki, co wiąże się koniecznością częstego stosowania (2-3x dziennie). Przykładami leków tej grupy są:

  • klemastyna* (Clemastinum Aflofarm, Clemastinum Hasco*, Clemastinum WZF*),
  • ketotifen* (Ketotifen Hasco, Ketotifen WZF),
  • difenhydramina (w: Apap noc, w: Betadrin*, w: Aviomarin),
  • dimetinden (Fenistil)
  • chlorfeniramina (w: Gripex noc, w: Tabcin Trend, w: Vicks Symptomed),
  • feniramina (w: Fervex, Theraflu Extragrip)
  • tiprolidyna (w: Acatar Acti-Tabs, w: Actifed/Actitrin),
  • prometazyna* (Diphergan, Polfergan),
  • hydroksyzyna* (Atarax, Hydroxyzinum Aflofarm, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP),
  • cyproheptadyna* (Peritol).

* – tylko na receptę.

Poprzez wpływ na ośrodkowe receptory H1 mogą wywołać senność, co jest czasem korzystne lub nawet wykorzystywane jak w przypadku hydroksyzyny. Przy przewlekłym stosowaniu mogą powodować wzrost masy ciała, co jest wykorzystywane w przypadku cyproheptadyny pisanej na jadłowstręt (anoreksia nervosa).

Zobacz też Czytaj też: Fenylefryna, paracetamol, feniramina i reszta: krótka charakterystyka
oraz: Saszetki na grypę i przeziębienie: porównanie składów

Antyhistaminiki I generacji są przeciwwskazane u osób starszych (wszystkie są wymienione w kryteriach Beers) z uwagi na wywoływanie stanów splątania, zaparć i suchości w ustach. Podobnie jak inne leki działające cholinolitycznie wpływają negatywnie na funkcje poznawcze. Jest to szczególnie ważne w przypadku hydroksyzyny stosowanej często w Polsce jako lek na bezsenność. Na ten efekt rozwija się szybko tolerancja, dlatego nie jest zalecana do długotrwałego stosowania!

W popularnym preparacie Aviomarin zastosowano mieszaninę 1:1 difenhydraminy z 8-chloroteofiliną, czyli dimenhydrynat. Dodatek pochodnej teofiliny ma zniwelować działanie sedatywne, choć u wielu pacjentów senność i tak wystąpi po zastosowaniu leku. W działaniu przeciwwymiotnym dawka 1 tabletki Aviomarinu odpowiada 1 tabletce Apapu Noc (inny lek zawierający difenhydraminę).

Antyhistaminiki II generacji:

Leki z tej grupy działają selektywnie względem obwodowych receptorów H1. Ze względu na ograniczoną lipofilowość nie przechodzą przez barierę krew-mózg, przez co nie wykazują działania uspokajającego i nasennego (możliwość stosowania u kierowców, czy w czasie nauki i pracy).  Poza działaniem przeciwhistaminowym wykazują pozareceptorowe działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalnie, między innymi przez blokowanie wydzielania mediatorów prozapalnych i cytokin z mastocytów i bazofili. Mają dłuższy czas działania niż antyhistaminiki I generacji, dzięki czemu można zmniejszyć częstotliwość przyjmowania.[1]Korbut R.:Farmakologia po prostu, 2009; s. 41

  • azelastyna (Allergodil, Allestin, Azecort)
  • olopatadyna* (Alerpalux, Oftahist, Opatanol)
  • cetyryzyna (Alermed, Allertec, Amertil, CetAlergin, Cetrix, Zyrtec)
  • lewocetyryzyna – czasem wyróżniana jako III generacja (Ahist, Cezera, Contrahist, Lecetax, Lirra, Nossin, Xyzal, Zenaro, Zilola)
  • loratadyna (Claritine, Loratadyna Galena, Loratadyna Pylox)
  • desloratadyna (Aerius, Aleric Deslo, Dasselta, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Mylan, Dynid, Hitaxa, Jovesto)
  • epinastyna* (Relestat)
  • feksofenadyna (Allegra, Fexofast, Telfast, Telfexo)
  • emedastyna* (Emadine)
  • rupatadyna* (Rupafin)
  • bilastyna* (Bilaxten/Clatra)

* – tylko na receptę.

Metabolizm hydroksyzyny do cetyryzyny przebiega w 2 etapach[2]http://pharmrev.aspetjournals.org/content/65/2/578.

Desloratatyna, metabolit loratadyny, klasyfikowana jest czasem jako antyhistaminik III generacji, jednak nie ma dowodów na to, by wykazywała lepszy profil bezpieczeństwa czy większą skuteczność w porównaniu do loratadyny. Lewocetyryzyna jest aktywnym enancjomerem cetyryzyny, jednak wykazującym bardziej selektywne działanie, dzięki czemu ryzyko sedacji jest dużo mniejsze. Z kolei sama cetyryzyna jest jednym z metabolitów hydroksyzyny.

Użycie pozamedyczne rosnącym problemem

Brak dostępu do pełnej treści.

Cały serwis, a w szczególności ukryty fragment tekstu, jest kierowany tylko do osób wykonujących zawód medyczny. Jeśli posiadasz już konto zaloguj się ↗

Jeśli nie posiadasz konta, a jesteś związany z medycyną lub farmacją - zarejestruj się.
(konto mogą utworzyć także studenci ostatnich lat studiów)

Inne opracowania klasyfikacji leków:

  1. Klasyfikacja makrolidów + przykłady z rynku
  2. Leki przeciwnowotworowe dostępne w aptece ogólnodostępnej
  3. Opioidowe leki przeciwbólowe + przykłady
  4. Klasyfikacja penicylin + przykłady z rynku
  5. Klasyfikacja leków antyarytmicznych + przykłady
  6. Klasyfikacja leków beta-adrenolitycznych (beta-blokerów) + przykłady
  7. Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych + przykłady
  8. Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne (NLPZ) – czy znasz je wszystkie?

Artykuły są stale aktualizowane: przeglądasz wersję nr 16 z dnia 27.04.2017, pierwotnie opublikowaną 14.04.2017.

mgr farm. Paulina Gorol

Absolwentka Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum. Aktualnie odbywa staż w Aptece u Farmaceutów (AuF).

[artykuły] [wyślij wiadomość]

mgr farm. Konrad Tuszyński

Doktorant Wydziału Farmaceutycznego UJ CM. Twórca i redaktor naczelny portalu opieka.farm, założyciel AuF oraz AnP.

[artykuły] [wyślij wiadomość]

Cytuj ten artykuł jako:
Paulina Gorol, i in.: Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja, Portal opieka.farm (http://opieka.farm/opracowania/antyhistaminiki-h1-generacje/) [dostęp: 22 listopada 2017]

Źródła:   [ + ]

Forum dyskusyjne - brak dostępu. Zawartość serwisu kierowana jest tylko do osób wykonujących zawód medyczny, m.in. farmaceutów, lekarzy, techników farmaceutycznych i pielęgniarek. Jeśli posiadasz już konto zaloguj się ↗

Jeśli nie posiadasz konta, a jesteś związany z medycyną lub farmacją - zarejestruj się.