Biodostępność witaminy C: kwas, sole, estry i preparaty o przedłużonym uwalnianiu

Obecnie w aptekach znaleźć można zatrzęsienie preparatów zawierających w składzie witaminę C (kwas L- askorbinowy). Co naprawdę się w nich znajduje i czym różnią się dostępne na rynku formy witaminy C? Właśnie na to pytanie postaramy się odpowiedzieć w tym artykule.

Zainteresowanie pacjentów witaminą C jest ogromne i warto zapoznać się z niesponsorowanymi i niezależnymi doniesieniami na temat wyższości jednych form nad innymi.

Naturalna czy syntetyczna?

Wielu producentów chwali się, że dany suplement zawiera naturalną witaminę C, przez co ma być ona bardziej skuteczna czy mieć lepszą biodostępność. Otóż zarówno kwas L-askorbinowy pozyskany ze źródeł naturalnych jak i syntetyczny są chemicznie identyczne i nie wykazano żadnych różnic w ich aktywności biologicznej.

Biodostępność naturalnej i syntetycznej witaminy C porównywano w przynajmniej dwóch badaniach na ludziach, które nie wykazały znaczących różnic między tymi dwiema formami. Pierwszemu badaniu poddano 12 mężczyzn (6 palących i 6 niepalących) u których zaobserwowano nieznacznie wyższą biodostępność syntetycznej witaminy C (proszek podawany z wodą) w porównaniu do witaminy C z soku pomarańczowego na podstawie poziomu kwasu L-askorbinowego we krwi oraz brak różnic na podstawie zawartości  kwasu askorbinowego w leukocytach[1]Pelletier, O. & Keith, M.O. Bioavailability of synthetic and natural ascorbic acid. Journal of the American Dietetic Association. 1974; 64: 271-275.

W drugim badaniu, w którym wzięło udział 68 mężczyzn (niepalących) wykazano biorównoważność kwasu L-askorbinowego spożywanego w postaci gotowanych brokułów, soku pomarańczowego, krojonych pomarańczy z syntetycznie otrzymaną substancją na podstawie pomiaru poziomu tego kwasu w osoczu[2]Mangels, A.R. et al. The bioavailability to humans of ascorbic acid from oranges, orange juice, and cooked broccoli is similar to that of synthetic ascorbic acid. Journal of Nutrition. 1993; volume 123: pages 1054-1061 [3]Gregory, J.F. Ascorbic acid bioavailability in foods and supplements. Nutrition Reviews. 1993; volume 51: pages 301-309.

Postać zwykła czy o przedłużonym uwalnianiu (MR)?

Kwas L-askorbinowy wchłania się z przewodu pokarmowego na drodze transportu aktywnego oraz dyfuzji biernej. Przy niskich stężeniach kwasu askorbinowego w jelicie dominuje transport aktywny, natomiast w przypadku jego wysycenia pozostaje jedynie dyfuzja bierna. Teoretycznie spowolnienie częstotliwości opróżniania żołądka (GER) (np. poprzez przyjmowanie kwasu askorbinowego z posiłkiem lub w postaci o spowolnionym uwalnianiu) powinno zwiększać wchłanianie witaminy C. Podczas gdy biodostępność kwasu askorbinowego wydaje się być jednakowa w przypadku proszku, tabletek do żucia jak i zwykłych tabletek, biodostępność form o spowolnionym uwalnianiu jest mniej pewna.

W małym badaniu z udziałem 4 osób udowodniono jednakowe wchłanianie kwasu askorbinowego w postaci roztworu, tabletek i tabletek do żucia, natomiast z kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (MR) było ono o 50% niższe. Absorpcja była oznaczana poprzez pomiar wydalanego z moczem kwasu askorbinowego po podaniu dożylnym w porównaniu do podania form doustnych[4]Yung, S. et al. Ascorbic acid absorption in humans: a comparison among several dosage forms. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1982; volume 71: pages 282-285.

Nowsze badanie sprawdzało poziom kwasu askorbinowego w osoczu u 59 palących mężczyzn przyjmujących przez 2 miesiące 500mg kwasu L-askorbinowego na dobę w postaci o przedłużonym (MR), natychmiastowym uwalnianiu (IR) oraz placebo. Nie zaobserwowano znaczących różnic.[5]Nyyssonen, K. et al. Effect of supplementation of smoking men with plain or slow release ascorbic acid on lipoprotein oxidation. European Journal of Clinical Nutrition. 1997; volume 51: pages 154-163.

Druga próba kontrolowana placebo porównywała zwykły kwas askorbinowy z postacią o przedłużonym uwalnianiu u 48 palących mężczyzn[6]Viscovich M, Lykkesfeldt J, Poulsen HE. Vitamin C pharmacokinetics of plain and slow release formulations in smokers. Clinical nutrition. 2004;23(5):1043-1050. Uczestnicy byli suplementowani 250mg kwasu askorbinowego o niezmodyfikowanym (IR), przedłużonym uwalnianiu lub placebo 2 razy dziennie przez 4 tygodnie. Nie zaobserwowano różnic w zmianie osoczowego stężenia kwasu askorbinowego lub wielkości AUC dla badanych postaci.

Dostępne formy witaminy C

Sole mineralne kwasu askorbinowego

Nieorganiczne sole kwasu askorbinowego mają mniej kwasowy charakter, dlatego często są polecane osobom, które doświadczały zaburzeń żołądkowo-jelitowych (ból brzucha, biegunka) po stosowaniu kwasu askorbinowego. Nie istnieje jednak wystarczająca ilość doniesień naukowych mogących potwierdzić lub zakwestionować twierdzenie, że sole mineralne kwasu askorbinowego są mniej drażniące dla przewodu pokarmowego. Podczas stosowania mineralnych askorbinianów, zarówno kwas askorbinowy jak i kation nieorganiczny ulegają wchłanianiu, dlatego należy uwzględnić dawkę składnika mineralnego podczas stosowania mineralnych askorbinianów.

Wymienione poniżej związki mineralne kwasu askorbinowego najczęściej występują w skojarzeniu ze sobą oraz innymi minerałami. Należy sprawdzać na etykietach suplementów diety zarówno dawkę kwasu askorbinowego jak i każdego minerału. Nie należy przekraczać maksymalnego poziomu spożycia (UL) danych pierwiastków. W tabeli przedstawiono charakterystykę dostępnych soli kwasu askorbinowego.

Nazwaw 1g*RDAUL pierwiastkówUwagi
askorbinian sodu111 mg Na+1,2 - 1,5 g2,3 gForma nie jest polecana dla pacjentów na dietach niskosodowych (dzienne spożycie sodu < 2,5 g) np. przy nadciśnieniu tętniczym
askorbinian wapnia90 – 110 mg Ca2+1000 – 1200 mg2500 mg (19 – 50 r.ż.)
2000 mg (> 50 r.ż.)
askorbinian potasu175 mg K+1,6 – 2 g18 g (większa dawka może wywołać hiperkaliemię)dieta owocowo-warzywna może dostarczać od 8 – 11 g potasu dziennie, . pacjenci stosujący diuretyki oszczędzające potas oraz osoby z niewydolnością nerek powinny unikać dużych dawek askorbinianiu potasu
askorbinian magnezu400-420 mg (mężczyźni)
310-320 mg (kobiety)
350 mg (wyższe dawki mogą powodować biegunkę)
askorbinian cynku11 mg (mężczyźni)
8 mg (kobiety).
40 mg
askrobinian molibdenu45 μg2 mg
askorbinian chromu30-35 μg (mężczyźni) 20-25 μg (kobiety)Nie został wyznaczony
askorbinian manganu2,3 mg (mężczyźni) i 1,8 mg (kobiety)11 mgMoże znajdować się w preparatach glukozaminy i siarczanu chondroityny, dawkowanie według etykiety suplementu może spowodować przyjęcie dawki molibdenu przekraczającego UL dla tego pierwiastka

*zawartość pierwiastka w jednym gramie soli z kwasem askorbinowym.

Witamina C z bioflawonoidami

Bioflawonoidy są związkami polifenolowymi znajdującymi się w roślinach. Określenie bio- wskazuje na naturalne pochodzenie. Owoce i warzywa bogate w witaminę C (zwłaszcza owoce cytrusowe) są również źródłem flawonoidów. Najbardziej popularnym flawonoidem jest rutozyd (rutyna) obecna w wielu suplementach z witaminą C. Niedawno badano wpływ flawonoidów na biodostępność kwasu askorbinowego[7]Carr AC, Vissers MC. Synthetic or food-derived vitamin C-are they equally bioavailable? Nutrients. 2013;5(11):4284-4304. Wyniki 10 badań klinicznych porównujących wchłanianie witaminy C samej lub w postaci żywności zawierającej flawonoidy nie wykazało znaczących różnic w biodostępności kwasu askorbinowego.

Jedno badanie wykazało, że suplementacja 500mg syntetycznego kwasu askorbinowego wzbogaconego o naturalne wyciągów z owoców cytrusowych zawierających flawonoidy, białka i węglowodany powodowała wolniejsze wchłanianie i o 35% wyższą biodostępność niż w przypadku syntetycznego kwasu askorbinowego w oparciu o stężenia kwasu askorbinowego w osoczu[8]Vinson, J.A. & Bose, P. Comparative bioavailability to humans of ascorbic acid alone or in a citrus extract. American Journal of Clinical Nutrition. 1988; volume 48: pages 501-604.. Pozostałe badania wykazały brak różnic lub nieznacznie niższy osoczowy poziom kwasu askorbinowego u pacjentów spożywających witaminę C z flawonoidami w porównaniu do grupy spożywającej wyłącznie flawonoidy (próby kontrolnej)[9]Carr AC, Vissers MC. Synthetic or food-derived vitamin C-are they equally bioavailable? Nutrients. 2013;5(11):4284-4304.

Inną metodą oceny biodostępności witaminy C jest pomiar stężenia askorbinianów w moczu w celu ustalenia poziomu wydalania witaminy C. Jedno badanie na 6 Japończykach (22 – 26 lat) wykazało znaczny spadek wydalania z moczem kwasu askorbinowego w obecności soku z aceroli, będącej naturalnym źródłem witaminy C i flawonoidów[10]Uchida E, Kondo Y, Amano A, et al. Absorption and excretion of ascorbic acid alone and in acerola (Malpighia emarginata) juice: comparison in healthy Japanese subjects. Biol Pharm Bull. 2011;34(11):1744-1747. pełny tekst .PDF. Jednocześnie zaobserwowano wzrost stężenia witaminy C w osoczu, co wskazywałoby na to, że obecne w soku z aceroli flawonoidy z jednej strony wspomagają wchłanianie, a z drugiej ograniczają wydalanie, zatrzymując witaminę C w organizmie. Badanie było finansowane przez rząd Japonii.

Po lewej stężenie we krwi, po prawej w moczu. Witamina C z sokiem z aceroli – czarne punkty; witamina C czysta – białe.[11]Uchida E, Kondo Y, Amano A, et al. Absorption and excretion of ascorbic acid alone and in acerola (Malpighia emarginata) juice: comparison in healthy Japanese subjects. Biol Pharm Bull. 2011;34(11):1744-1747. pełny tekst .PDF

Poziom witaminy C w moczu był też wyższy po spożyciu owoców kiwi[12]Carr AC, Bozonet SM, Pullar JM, Simcock JW, Vissers MC. A randomized steady-state bioavailability study of synthetic versus natural (kiwifruit-derived) vitamin C. Nutrients. 2013;5(9):3684-3695., soku z czarnej porzeczki [13]Jones E, Hughes RE. The influence of bioflavonoids on the absorption of vitamin C. IRCS Med Sci. 1984;12:320 czy soku pomarańczowego [14]Pelletier, O. & Keith, M.O. Bioavailability of synthetic and natural ascorbic acid. Journal of the American Dietetic Association. 1974; 64: 271-275, niż poziom po spożyciu samej witaminy w roztworze wodnym.

Sprzeczne wyniki tłumaczy się tym, że w badaniach, w których wykazano że flawonoidy nie zwiększały biodostępności, uczestnicy nie mieli niedoborów witaminy C[15]Uchida E, Kondo Y, Amano A, et al. Absorption and excretion of ascorbic acid alone and in acerola (Malpighia emarginata) juice: comparison in healthy Japanese subjects. Biol Pharm Bull. 2011;34(11):1744-1747. pełny tekst .PDF.

Askorbinian z metabolitami witaminy C (Ester-C®)

Związek o nazwie Ester-C® zawiera głównie askorbinian wapnia, a także niewielkie ilości metabolitów witaminy C tj. kwas dehydroaskorbinowy (utleniony kwas askorbinowy), treonian wapnia oraz śladowe ilości ksylonianu i lyksyonianu. Według producenta, metabolity te, a zwłaszcza treonian, zwiększają biodostępność witaminy C z produktu. Wytwórca podaje również, że przeprowadzono badanie na ludziach wykazujące zwiększoną biodostępność witaminy C z preparatu Ester-C®. Jednak badanie to nie zostało opublikowane w recenzowanym czasopiśmie naukowym. Faktem jest jednak, że związek ten będzie obarczony mniejszym ryzykiem żołądkowo-jelitowych działań niepożądanych.

Niewielkie opublikowane badanie biodostępności witaminy C przeprowadzone na 8 kobietach i 1 mężczyźnie wykazało brak różnicy między preparatem Ester-C® oraz ogólnodostępnymi preparatami kwasu askorbinowego w tabletkach opierając się na wchłanianiu i wydalaniu z moczem witaminy C[16]Johnston, C.S. & Luo, B. Comparison of the absorption and excretion of three commercially available sources of vitamin C. Journal of the American Dietetic Association. 1994; volume 94: pages 779-781.

Palmitynian askorbylu

Palmitynian askorbylu jest rozpuszczalnym w tłuszczach antyoksydantem stosowanym w celu przedłużenia przydatności do spożycia olejów i chipsów ziemniaczanych[17]Cort, W.M. Antioxidant activity of tocopherols, ascorbyl palmitate, and ascorbic acid and their mode of action. Journal of the American Oil Chemists’ Society. 1974; volume 51: pages 321-325. Jest to amfipatyczna cząsteczka (zawierająca fragment hydrofilowy i hydrofobowy), dzięki czemu może wbudowywać się w błony komórkowe. Udowodniono, że po wbudowaniu do błon ludzkich erytrocytów palmitynian askorbylu chroni je przed uszkodzeniami oksydacyjnymi oraz zapobiega utlenianiu α-tokoferolu (inny rozpuszczalny w tłuszczach antyoksydant) przez wolne rodniki[18]Ross, D. et al. Ascorbate 6-palmitate protects human erythrocytes from oxidative damage. Free Radical Biology and Medicine. 1999; volume 26: pages 81-89.

Jednakże ochronne właściwości palmitynianu askorbylu na błony komórkowe zostały udowodnione jedynie w badaniach in vitro. Doustne przyjmowanie palmitynianu askorbylu prawdopodobnie nie skutkuje znaczącą inkorporacją do błon komórkowych, ponieważ większość związku ulega hydrolizie (rozkładowi do palmitynianu i kwasu askorbinowego) w ludzkim przewodzie pokarmowym przed wchłonięciem. Kwas askorbinowy powstały z hydrolizy palmitynianu askorbylu wykazuje jednakową biodostępność co sam kwas askorbinowy[19]DeRitter, E. et al. Physiologic availability of dehydro-L-ascorbic acid and palmitoyl-L-ascorbic acid. Science. 1951; volume 113: pages 628-631.. Zawartość palmitynianu askorbylu w suplementach diety zwiększa zawartość kwasu askorbinowego i prawdopodobnie pomaga zapobiegać utlenianiu rozpuszczalnych w tłuszczach antyoksydantów.

Rola witaminy C w stymulowaniu produkcji kolagenu oraz jako antyoksydant znalazła zastosowanie przy podaniu miejscowym na skórę. Palmitynian askorbylu jest często stosowany w preparatach miejscowych, ponieważ wykazuje większą stabilność niż rozpuszczalne w wodzie formy witaminy C[20]Austria R. et al. Stability of vitamin C derivatives in solution and in topical formulations. Journal of Pharmacology and Biomedical Analysis. 1997; volume 15: pages 795-801..

Inne formy witaminy C

Preparat PureWay-C® składa się z witaminy C i metabolitów lipidów. Zostały opublikowane dwa badania na kulturach komórkowych z zastosowaniem tego preparatu[21] Weeks BS, Perez PP. Absorption rates and free radical scavenging values of vitamin C-lipid metabolites in human lymphoblastic cells. Med Sci Monit. 2007;13(10):BR205-210[22] Weeks BS, Perez PP. A novel vitamin C preparation enhances neurite formation and fibroblast adhesion and reduces xenobiotic-induced T-cell hyperactivation. Med Sci Monit. 2007;13(3):BR51-58, jednak brakuje danych z badań in vivo. Niewielkie badanie na zdrowych dorosłych wykazało, że poziom witaminy C w osoczu po podaniu jednorazowej dawki doustnej (1 g) PureWay-C® i kwasu askorbinowego nie różniły się[23] Pancorbo D, Vazquez C, Fletcher MA. Vitamin C-lipid metabolites: uptake and retention and effect on plasma C-reactive protein and oxidized LDL levels in healthy volunteers. Med Sci Monit. 2008;14(11):CR547-551. .

Obecnie na rynku dostępne są nowe preparaty witaminy C – liposomalna witamina C (na przykład Lypo-spheric™ vitamin C). Jedno badanie sugeruje, że postać ta może być znacznie lepiej przyswajalna niż zwykły kwas askorbinowy[24]Davis JL, Paris HL, Beals JW, et al. Liposomal-encapsulated ascorbic scid: influence on vitamin C bioavailability and capacity to protect against ischemia-reperfusion injury. Nutr Metab Insights. 2016;9:25-30.

Forma „Lewoskrętna”

Istnieje również mityczna forma tzw. lewoskrętnej witaminy C. O tym fenomenie przeczytasz w leksykonie pod hasłem lewoskrętna witamina C.

Podsumowując, w obliczu mnogości dostępnych na rynku preparatów witaminy C farmaceuta powinien być zorientowany różnicach odnośnie biodostępności i efektywności poszczególnych form kwasu askorbinowego. Dzięki temu będzie on mógł fachowo doradzić pacjentom, którzy w wyborze preparatu bardzo często kierują się nieweryfikowanymi informacjami marketingowymi producentów suplementów diety.

Artykuły są stale aktualizowane: przeglądasz wersję nr 31 z dnia 08.08.2017, pierwotnie opublikowaną 11.12.2016.

mgr farm. Emilia Blaski

Absolwentka Wydziału Farmaceutycznego UJ CM. Członkini PTSF. Laureatka III edycji Konkursu Umiejętności Klinicznych. Aktualnie odbywa staż w aptece ogólnodostępnej i szpitalnej.

[artykuły] [wyślij wiadomość]

Cytuj ten artykuł jako:
Emilia Blaski, i in.: Biodostępność witaminy C: kwas, sole, estry i preparaty o przedłużonym uwalnianiu, Portal opieka.farm (http://opieka.farm/opracowania/biodostepnosc-witaminy-c/) [dostęp: 21 listopada 2017]

Źródła:   [ + ]

Forum dyskusyjne - brak dostępu. Zawartość serwisu kierowana jest tylko do osób wykonujących zawód medyczny, m.in. farmaceutów, lekarzy, techników farmaceutycznych i pielęgniarek. Jeśli posiadasz już konto zaloguj się ↗

Jeśli nie posiadasz konta, a jesteś związany z medycyną lub farmacją - zarejestruj się.