Klasyfikacja leków beta-adrenolitycznych (beta-blokerów) + przykłady

Betablokery to jedne z najczęściej przepisywanych leków na całym świecie. Znajomość leków z tej grupy jest absolutnie obowiązkowa, podobnie jak rozeznanie, które leki są selektywne, a które nie, oraz które wykazują wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.

Zobacz też Czytaj też: Wydrukuj w aptece: Co powinieneś wiedzieć o beta-blokerach? [ulotka dla pacjenta]

Wskazania

Leki z grupy beta-blokerów wykorzystywane są w leczeniu:

  • choroby wieńcowej (zwolnienie rytmu serca wiąże się ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen),
  • niewydolności serca (pomimo działania inotropowo ujemnego, korzystnie odcinają mięsień sercowy od niekorzystnego wpływu amin katecholowych),
  • nadciśnienia tętniczego (zmniejszenie częstości pracy serca oraz poprzez hamujący wpływ na układ renina-angiotensyna-aldosteron),
  • niektórych zaburzeń rytmu serca (acebutolol, atenolol, esmolol, metoprolol, propranolol, pindolol, sotalol)
  • nadczynności tarczycy – objawowo poprzez hamowanie skutków działania hormonów tarczycy (propranolol)
  • tachykardii zatokowej,
  • jaskry (karteolol, tymolol, betaksolol),
  • zespołów abstynencyjnych (łagodzenie objawów odstawiennych u alkoholików),
  • lęku scenicznego (tremy) (propranolol, rzadziej metoprolol).

Podział

Nieselektywne

Beta-blokery nieselektywne blokują receptory β2 i β1-adrenergiczne. Z blokadą receptorów β2 wiąże się część ich działań niepożądanych takich jak skurcz oskrzeli i naczyń obwodowych, a także niekorzystny wpływ na gospodarkę węglowodanów i tłuszczy. Nieselektywne betablokery to:

  • alprenolol* (niedostępny w Polsce)
  • karteolol* (Arteoptic, Carteol LP 2%)
  • karwedilol – blokuje również receptory α1-adrenergiczne, co zapewnia dodatkowe właściwości naczyniorozszerzające (Atram, Avedol, Carvedigamma, Carvedilol Orion, Carvedilolum 123ratio, Carvetrend, Dilatrend, Hypoten, Symtrend, Vivacor)
  • labetalol* – blokuje również receptory α1-adrenergiczne (niedostępny w Polsce)
  • nadolol (niedostępny w Polsce)
  • oksprenolol* (niedostępny w Polsce)
  • pindolol* (Visken)
  • propranolol (Propranolol Accord, Propranolol WZF)
  • sotalol (Biosotal, SotaHEXAL)
  • tymolol – w okulistyce, w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskrze (Cusimolol, Oftensin, Timo-Comod, Timoptic, w: Cosopt, Rozacom, Tilaprox, Combigan)

(Leki niedostępne w Polsce podajemy z uwagi na to, że część użytkowników portalu to studenci farmacji, których obowiązuje znajomość wszystkich API.)

Selektywne (kardioselektywne)

Blokują tylko receptory β1-adrenergiczne, które znajdują się w mięśniu sercowym. Selektywność spada wraz ze wzrostem dawki. Selektywne betablokery to:

  • acebutolol* (Sectral)
  • atenolol (Atenolol Sanofi)
  • betaksolol (Betaxolol PMCS, Betoptic, Lokren, Optibetol)
  • bisoprolol (Bibloc, Bicardef, Bicardiol, Bilokord, Bisocard, BisoHEXAL, Bisoprolol Actavis, Bisoratio, Concor, Ripit, Sobycor)
  • celiprolol* – cechuje go umiarkowany efekt α-adrenolityczny i bezpośrednio rozszerzający naczynia (dodatkowa właściwość naczyniorozszerzająca) (Celipres, Celiprolol Vitabalans)
  • esmolol (Esmocard)
  • metoprolol – w postaci bursztynianu lub winianu (Betaloc ZOK, Beto ZK, Bloxazoc, Iviprolol, Metocard ZK, Metogen SC, Metoprolol Biofarm ZK, Metoprolol VP, Selmet)
  • nebiwolol – charakteryzuje się dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia obwodowe, poprzez wpływ na procesy syntezy tlenku azotu (Daneb, Ebivol, Emzok, Ivineb, Nebicard, Nebilet, Nebivor, Nedal)

*ISA – wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna (ang. intrinsic sympathomimetic activity)

Karwedilol oraz nebiwolol są coraz częściej stosowane ze względu na dodatkowe właściwości antyproliferacyjne oraz antyoksydacyjne.

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Beta-blokery z aktywnością ISA działają w mieszany sposób, zarówno jako agoniści i antagoniści, z przewagą tego drugiego działania w stosunku do receptora beta-adrenergicznego. Cechy:

  • podczas stosowania ww. leków, obserwuje się rzadsze i mniej nasilone epizody bradykardii,
  • korzystnym hemodynamicznie działaniem leków o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej jest działanie rozszerzające naczynia krwionośne (zmniejszające opór obwodowy),
  • umożliwiają poprawę upośledzonej funkcji rozkurczowej lewej komory dzięki stymulacji beta-adrenergicznej (efekt lusitropowo dodatni)[1]Katz A.M.: Interplay between inotropic and lusitropic effects of cytosolic adenosine monophosphate on the myocardial celi. Circulation, 1990; 82 (Suppl 1): I7-I11 [2]Udelson J.E. i wsp.: Minimum left ventricular pressure during B-adrenergic stimulation in human subject. Circulation, 1990; 82: 1174-1182 ,
  • nie powodują zwiększenia gęstości receptorów beta-adrenergicznych (up-regulacja), co w przypadku odstawienia leku nie prowadzi do niebezpiecznego „efektu z odbicia”[3]Jaillon P.: Relevance of intrinsic sympathomimetic activity for beta blockers. Am. J. Cardiol., 1990; 66: 21C 23C,
  • wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna leków beta-adrenolitycznych zwiększa bezpieczeństwo ich stosowania w przypadkach nieregularnego przyjmowania preparatu lub nagłego odstawienia,
  • wywierają korzystny wpływ na profil lipidowy (zmniejszenie poziomu cholesterolu i frakcji LDL) [4]Grimm R.H. i wsp.: Long-term effects on plasma lipids of diet and drugs to treat hypertension. Treatment of Mild Hypertension Study (TOMHS) research group. JAMA, 1996; 275: 1549-1556 .

UWAGA: Beta-blokery posiadające ISA nie są zalecane u pacjentów z arytmią, chorobą wieńcową i niewydolnością serca, ponieważ nie odcinają całkowicie mięśnia sercowego od działania amin katecholowych, które przyczyniają się do apoptozy kardiomiocytów.

Tabela do zapamiętania!

Duże stężenia niektórych leków blokujących receptory β-adrenergiczne działają na błonę komórkową podobnie
jak chinidyna („stabilizacja błony komórkowej”) [5]Gaciong Z., Narkiewicz K.: Leki β-adrenolityczne w terapii nadciśnienia tętniczego, 2008; Via Medica, Suplement E.

Zobacz też Czytaj też: Inne opracowania klasyfikacji leków:

  1. Klasyfikacja makrolidów + przykłady z rynku
  2. Leki przeciwnowotworowe dostępne w aptece ogólnodostępnej
  3. Opioidowe leki przeciwbólowe + przykłady
  4. Klasyfikacja penicylin + przykłady z rynku
  5. Klasyfikacja leków antyarytmicznych + przykłady
  6. Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych + przykłady
  7. Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja
  8. Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne (NLPZ) – czy znasz je wszystkie?

Artykuły są stale aktualizowane: przeglądasz wersję nr 17 z dnia 05.05.2017, pierwotnie opublikowaną 04.05.2017.

mgr farm. Paulina Gorol

Absolwentka Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum. Aktualnie odbywa staż w Aptece u Farmaceutów (AuF).

[artykuły] [wyślij wiadomość]

mgr farm. Konrad Tuszyński

Doktorant Wydziału Farmaceutycznego UJ CM. Twórca i redaktor naczelny portalu opieka.farm, założyciel AuF oraz AnP.

[artykuły] [wyślij wiadomość]

Portal opieka.farm to niezależna i bezpłatna baza wiedzy. Pomóż ją współtworzyć komentując artykuły:
→ Widzisz błąd? Zaproponuj zmianę.
→ W opracowaniu zabrakło ważnego preparatu? Skomentuj i napisz jakiego.
→ Dysponujesz dobrym źródłem? Wklej link lub dodaj plik PDF.
Komentarz innego użytkownika był pomocny? Kliknij: PRZYDATNE!

Cytuj ten artykuł jako:
Paulina Gorol, i in.: Klasyfikacja leków beta-adrenolitycznych (beta-blokerów) + przykłady, Portal opieka.farm (http://opieka.farm/opracowania/klasyfikacja-betablokerow/) [dostęp: 22 listopada 2017]

Źródła:   [ + ]

Forum dyskusyjne - brak dostępu. Zawartość serwisu kierowana jest tylko do osób wykonujących zawód medyczny, m.in. farmaceutów, lekarzy, techników farmaceutycznych i pielęgniarek. Jeśli posiadasz już konto zaloguj się ↗

Jeśli nie posiadasz konta, a jesteś związany z medycyną lub farmacją - zarejestruj się.