Antyhistaminiki

Czym różnią się leki przeciwhistaminowe I i II generacji?

Antagonisty receptorów H1 (antyhistaminiki) hamują wywołane przez histaminę rozszerzenie i zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych prowadzące do obrzęków, a także skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przewodu pokarmowego oraz układu oddechowego. Leki z grupy antyhistaminików (blokerów receptorów H1) dzieli się na dwie generacje wyróżnione na podstawie:

  • właściwości farmakokinetycznych,
  • zdolności blokowania receptorów H1 zlokalizowanych obwodowo lub ośrodkowo,
  • zdolności oddziaływania na receptory innego rodzaju.

Różnice między I a II generacja antyhistaminików dostępnych w Polsce

Najważniejsze różnice między dwiema generacjami przedstawia poniższa tabela:[1]

Antyhistaminiki I generacjiAntyhistaminiki II generacji
Zazwyczaj stosowane trzy do czterech razy na dobęZazwyczaj stosowane raz do dwóch razy na dobę
Pokonują barierę krew – mózg (lipofilne, małocząsteczkowe, nierozpoznawalne przez pompę P-glikoproteinową)Nie pokonują bariery krew – mózg (lipofobowe, wielkocząsteczkowe, rozpoznawalne przez pompę P-glikoproteinową)
Oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy (sedacja, nadpobudliwość, bezsenność, drgawki)Nie oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy (jeżeli nie występuje interakcja z innymi lekami)
Działanie toksyczne potwierdzone badaniamiBrak dowodów na działanie toksyczne
Brak badań na temat stosowania u dzieciDostępne badania na temat stosowania u dzieci
Ryzyko przedawkowania u niemowląt i dzieciBrak ryzyka przedawkowania

Leki należące do poszczególnych grup opisaliśmy również w innym opracowaniu. (Patrz: Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja”.) Dodatkowo wyróżnia się też III generację antyhistaminików. Są to metabolity, czyli bardziej aktywne formy substancji leczniczych wchodzących w skład antyhistaminików II generacji, takich jak feksofenadyna, lewocetyryzyna i desloratadyna.

Źródła
  1. Paulo Ricardo Criado et all.: Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos. An. Bras. Dermatol. vol.85 no.2 Rio de Janeiro mar./abr. 2010pełny tekst

Podziel się:
Share on facebook
Share on twitter
Share on linkedin
Share on whatsapp
Share on email
Subskrybuj
Powiadom o
0 komentarzy
Inline Feedbacks
View all comments

Serwis

Pogadanki Farmaceutyczne

Ostatnie komentarze:

Aktualności i doniesienia

Wiedza i praktyka

Czytaj też:

0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x
()
x

Oświadczenie

Portal opieka.farm przeznaczony jest dla farmaceutów oraz osób uprawnionych do wystawiania recept lub prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Klikając „Potwierdzam i przechodzę do portalu” oświadczasz, że jesteś taką osobą.

Zaloguj się

Portal dedykowany jest osobom związanym z ochroną zdrowia. Prosimy o zalogowanie się lub rejestrację.