Antagonistą receptora nazywa się ligand, który blokuje lub osłabia wywoływaną działaniem agonisty odpowiedź biologiczną. Cząsteczka charakteryzuje się powinowactwem do receptora przy jednoczesnym braku aktywności wewnętrznej. Antagonizm może mieć charakter:

• kompetencyjny – w sytuacji, kiedy agonista i antagonista konkurują o miejsce wiązania na tym samym receptorze
• niekompetencyjny – cząsteczki posiadają odmienny punkt uchwytu,
  • czynnościowy – gdy przeciwstawne działanie leków wynika z wiązania się na różnych receptorach wpływających na czynność jednego efektora (narządu),
  • fizjologiczny – przeciwne działanie leków wynika z oddziaływania na różne receptory, różnych narządów,
• chemiczny – reakcja między cząsteczkami powoduje powstanie nieaktywnego farmakologicznie produktu.
• odwracalny lub nieodwracalny.

Uwaga: prawidłowa forma mnoga to antagonisty (one, forma bezosobowa), a nie antagoniści (oni, forma osobowa). Podobnie jak nie mówimy dwaj piloci od telewizora, tylko dwa piloty.