fbpx

Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja

Autor:
mgr farm.
Publikacja: 25/05/2022
Leki przeciwalergiczne.
Klasyfikacja, leki dostępne w Polsce na receptę i bez recepty, generacje a działania niepożądane oraz zastosowania pozamedyczne...
Zagadnienia:
Wskazania:

Spis treści

Treść tylko dla farmaceutów i techników farmaceutycznych.

Leki z grupy antyhistaminików (blokerów receptorów H1) dzieli się na dwie generacje wyróżnione na podstawie:

  • właściwości farmakokinetycznych,
  • zdolności blokowania receptorów H1 zlokalizowanych obwodowo lub ośrodkowo,
  • zdolności oddziaływania na receptory innego rodzaju.

Antyhistaminiki I generacji (klasyczne)

Blokują obwodowe i ośrodkowe receptory H1, ponadto receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne. Czas działania leków z tej grupy jest krótki, co wiąże się koniecznością częstego stosowania (2-3x dziennie). Przykładami leków tej grupy są:

  • klemastyna (Clemastinum Aflofarm, Clemastinum Hasco*, Clemastinum WZF*),
  • ketotifen (Ketotifen Hasco*, Ketotifen WZF*, Zabak krople oczne, Zaditen krople oczne),
  • difenhydramina (w: Apap noc, w: Betadrin*, w: Aviomarin),
  • dimetinden (Fenistil, w: Otrivin Allergy)
  • chlorfeniramina (w: Gripex noc, w: Tabcin Trend, w: Vicks Symptomed),
  • feniramina (w: Fervex, Theraflu Extragrip)
  • triprolidyna (w: Acatar Acti-Tabs, w: Actifed/Actitrin),
  • prometazyna (Diphergan, Polfergan),
  • hydroksyzyna (Atarax, Hydroxyzinum Aflofarm, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP),
  • cyproheptadyna (Peritol).
  • mepyramina, obecnie dostępna w Polsce jedynie w postaci aerozolu do nosa w połączeniu z fenylefryną (Envil, Sinumedin)

Poprzez wpływ na ośrodkowe receptory H1 mogą wywołać senność, co jest czasem korzystne lub nawet wykorzystywane jak w przypadku hydroksyzyny. Przy przewlekłym stosowaniu mogą powodować wzrost masy ciała, co jest wykorzystywane w przypadku cyproheptadyny pisanej na jadłowstręt (anoreksia nervosa).

Antyhistaminiki I generacji są przeciwwskazane u osób starszych (wszystkie są wymienione w kryteriach Beers) z uwagi na wywoływanie stanów splątania, zaparć i suchości w ustach. Podobnie jak inne leki działające cholinolitycznie wpływają negatywnie na funkcje poznawcze. Jest to szczególnie ważne w przypadku hydroksyzyny stosowanej często w Polsce jako lek na bezsenność. Na ten efekt rozwija się szybko tolerancja, dlatego nie jest zalecana do długotrwałego stosowania!

W popularnym preparacie Aviomarin zastosowano mieszaninę 1:1 difenhydraminy z 8-chloroteofiliną, czyli dimenhydrynat. Dodatek pochodnej teofiliny ma zniwelować działanie sedatywne, choć u wielu pacjentów senność i tak wystąpi po zastosowaniu leku. W działaniu przeciwwymiotnym dawka 1 tabletki Aviomarinu odpowiada 1 tabletce Apapu Noc (inny lek zawierający difenhydraminę).

Antyhistaminiki II generacji

Leki z tej grupy działają selektywnie względem obwodowych receptorów H1. Ze względu na ograniczoną lipofilowość nie przechodzą przez barierę krew-mózg, przez co nie wykazują działania uspokajającego i nasennego (możliwość stosowania u kierowców, czy w czasie nauki i pracy).  Poza działaniem przeciwhistaminowym wykazują pozareceptorowe działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalnie, między innymi przez blokowanie wydzielania mediatorów prozapalnych i cytokin z mastocytów i bazofili. Mają dłuższy czas działania niż antyhistaminiki I generacji, dzięki czemu można zmniejszyć częstotliwość przyjmowania.

  • azelastyna (Allergodil, Allestin, Azecort)
  • olopatadyna (Alerpalux, Oftahist, Opatanol)
  • cetyryzyna (Alermed, Allertec, Amertil, CetAlergin, Cetrix, Zyrtec)
  • lewocetyryzyna – czasem wyróżniana jako III generacja (Ahist, Cezera, Contrahist, Lecetax, Lirra, Nossin, Xyzal, Zenaro, Zilola)
  • loratadyna (Claritine, Loratadyna Galena, Loratadyna Pylox)
  • desloratadyna (Aerius, Aleric Deslo, Dasselta, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Mylan, Dynid, Hitaxa, Jovesto)
  • epinastyna (Relestat)
  • feksofenadyna (Allegra, Fexofast, Telfast, Telfexo)
  • emedastyna (Emadine)
  • rupatadyna (Rupafin)
  • bilastyna (Bilaxten/Clatra)

Desloratatyna, metabolit loratadyny, klasyfikowana jest przez niektórych autorów jako antyhistaminik III generacji, jednak nie ma dowodów na to, by wykazywała lepszy profil bezpieczeństwa czy większą skuteczność w porównaniu do loratadyny. Lewocetyryzyna jest aktywnym enancjomerem cetyryzyny, jednak wykazującym bardziej selektywne działanie, dzięki czemu ryzyko sedacji jest dużo mniejsze. Z kolei sama cetyryzyna jest jednym z metabolitów hydroksyzyny.

Metabolizm hydroksyzyny do cetyryzyny przebiega w 2 etapach.

Subskrybuj
Powiadom o
2 komentarzy
Najwyżej oceniane
Nowsze Najstarsze
Inline Feedbacks
View all comments
Katarzyna Lisiecka

Zauważyłam, że duża część pacjentów z zapaleniem nosa i zatok ma przepisywane obok innych leków rupatadynę albo bilastynę. Czy jest sens stosowania tych leków u pacjentów, którzy nie są alergikami?

Agnieszka Żur

Nie ma sensu.

FB
Twitter/X
LinkedIn
WhatsApp
Email
Wydrukuj

Zobacz też

Inne o zagadnieniu:

mgr farm.
Katarzyna Pawłowska
mgr farm.
Aleksandra Zapała

Inne o wskazaniach: ,

2
0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x

Zaloguj się