Antagonisty receptorów H₁ hamują wywołane przez histaminę rozszerzenie i zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych prowadzące do obrzęków, a także skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przewodu pokarmowego oraz układu oddechowego.

Antyhistaminiki I generacji wykazują dodatkowo działanie antycholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne, co przekłada się na zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego szczególnie u osób starszych, takie jak występowanie zaparć, suchości w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, zwiększona temperatura ciała czy pobudzenie psychomotoryczne. Dodatkowo w przeciwieństwie do antyhistaminików II generacji blokują zarówno obwodowe jak i ośrodkowe receptory H₁, przez co wykazują działanie uspokajające i nasenne. Charakteryzują się krótkim czasem działania, co wiąże się z koniecznością częstego stosowania (2-3 x dziennie).

Obecnie antyhistaminików I generacji nie stosuje się jako leków przeciwalergicznych.

Antyhistaminiki I generacji dostępne OTC to:

• dimenhydrynat (Aviomarin, w: Artigo) – dostępny w postaci tabletek,
• mepyramina (Envil, Sinumedin) – dostępna w postaci aerozolu do nosa,
• dimetinden (Fenistil, w: Otrivin Allergy) – dostępny w postaci żelu i kropli doustnych,
• chlorfenamina (w: Gripex noc, w: Tabcin Trend, w: Vicks Symptomed) – dostępna w postaci proszku do sporządzania roztworów, oraz w postaci tabletek,
• feniramina (w: Fervex, Theraflu ExtraGRIP) – dostępna w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego,
• triprolidyna (w:  Acatar Acti-Tabs, w: Actifed/ACTI-trin) – dostępna w postaci tabletek,
• ketotifen (Ketotifen Hasco, Zabak, Zaditen) – dostępny postaci kropli do oczu,
• difenhydramina (w: Apap noc, w: Betadrin) – dostępna w postaci tabletek i kropli do nosa.

Antyhistaminiki I generacji dostępne w Polsce na receptę to:

• klemastyna (Clemastinum Aflofarm, Clemastinum Hasco, Clemastinum WZF)  – dostępna w postaci syropu, tabletek i roztworu do wstrzykiwań,
• antazolina – dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań,
• prometazyna (Diphergan, Polfergan)  – dostępna w postaci syropu i drażetek,
• hydroksyzyna (Atarax, Hydroxyzinum Aflofarm, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP) – dostępna w postaci syropu, tabletek i roztworu do wstrzykiwań,
• cyproheptadyna (Peritol) – dostępna w postaci tabletek.

Czytaj też:

Klindamycyna

Antyhistaminiki II generacji

Leki przeciwdepresyjne

Wskazówka dotycząca wydawania antyhistaminików I generacji

Wydając pacjentowi antyhistaminiki należący do I generacji warto wspomnieć, że antyhistaminiki I generacji wykazują działanie uspakajające i nasenne, co może wpływać znacząco na koncentrację czy prowadzenie pojazdów.