Antagonisty receptorów H1 (antyhistaminiki) hamują wywołane przez histaminę rozszerzenie i zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych prowadzące do obrzęków, a także skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przewodu pokarmowego oraz układu oddechowego. Leki z grupy antyhistaminików (blokerów receptorów H1) dzieli się na dwie generacje wyróżnione na podstawie:
- właściwości farmakokinetycznych,
- zdolności blokowania receptorów H1 zlokalizowanych obwodowo lub ośrodkowo,
- zdolności oddziaływania na receptory innego rodzaju.
Różnice między I a II generacja antyhistaminików dostępnych w Polsce
Najważniejsze różnice między dwiema generacjami przedstawia poniższa tabela:[1]
| Antyhistaminiki I generacji | Antyhistaminiki II generacji |
|---|---|
| Zazwyczaj stosowane trzy do czterech razy na dobę | Zazwyczaj stosowane raz do dwóch razy na dobę |
| Pokonują barierę krew – mózg (lipofilne, małocząsteczkowe, nierozpoznawalne przez pompę P-glikoproteinową) | Nie pokonują bariery krew – mózg (lipofobowe, wielkocząsteczkowe, rozpoznawalne przez pompę P-glikoproteinową) |
| Oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy (sedacja, nadpobudliwość, bezsenność, drgawki) | Nie oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy (jeżeli nie występuje interakcja z innymi lekami) |
| Działanie toksyczne potwierdzone badaniami | Brak dowodów na działanie toksyczne |
| Brak badań na temat stosowania u dzieci | Dostępne badania na temat stosowania u dzieci |
| Ryzyko przedawkowania u niemowląt i dzieci | Brak ryzyka przedawkowania |
Leki należące do poszczególnych grup opisaliśmy również w innym opracowaniu. (Patrz: “Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja”.) Dodatkowo wyróżnia się też III generację antyhistaminików. Są to metabolity, czyli bardziej aktywne formy substancji leczniczych wchodzących w skład antyhistaminików II generacji, takich jak feksofenadyna, lewocetyryzyna i desloratadyna.
Piśmiennictwo
- Paulo Ricardo Criado et all.: Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos. An. Bras. Dermatol. vol.85 no.2 Rio de Janeiro mar./abr. 2010. pełny tekst⬏
