Pytanie
Ideą rejestracji leku z esomeprazolem było wyselekcjonowanie tylko jednej formy – bardziej aktywnego biologicznie lewoskrętnego enancjomeru omeprazolu. Czy faktycznie dzięki temu charakteryzuje się on wyższą skutecznością w porównaniu z omeprazolem?
Krótka odpowiedź
Pomimo modyfikacji zwiększającej biodostępność esomeprazolu w porównaniu z omeprazolem, większą jego skuteczność wykazały jedynie badania kliniczne dotyczące jednego ze wskazań, gdy stosowany był przez odpowiednio długi czas. Natomiast podczas krótszego okresu terapii, a także w innych wskazaniach różnic nie wykazano.
Wyjaśnienie
Esomeprazol to aktywny lewoskrętny enancjomer omeprazolu, dlatego spodziewano się, że wyselekcjonowanie go z racemicznej mieszaniny jaką jest omeprazol, przyczyni się do zwiększenia jego skuteczności. Wyniki metaanalizy[1] przedstawiają faktycznie wyższą skuteczność esomeprazolu zarówno w dawce 20 mg, jak i 40 mg, w porównaniu do omeprazolu w dawce 20 mg, w leczeniu pacjentów z chorobą refluksową w 8. tygodniu terapii. Przewagi takiej nie wykazano natomiast, gdy dawki leków wynosiły po 20 mg, a wyniki porównywano w 4. tygodniu leczenia. W innym schorzeniu – eradykacji H. pylori –nie wykazano różnicy przy stosowaniu esomeprazolu i omeprazolu w dawkach 20 mg. Brakuje badań, jeśli chodzi o porównanie ich skuteczności w chorobie wrzodowej żołądka. Profile bezpieczeństwa obu leków są porównywalne, leczenie esomeprazolem wiązało się większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, takich jak ból brzucha i ból głowy, ale nie były to różnice statystycznie istotne. W przypadku obu leków występuje prawdopodobieństwo interakcji przy równoczesnej terapii klopidogrelem, co potwierdzają wyniki randomizowanego badania z 2014 roku.[2] Badania kliniczne nie potwierdzają więc oczekiwań co do zwiększonej skuteczności esomeprazolu, nie ma także przewagi nad racematem jeśli chodzi o bezpieczeństwo stosowania. Jego dawka wynosząca 20 mg jest równoważna z dawka 20 mg racemicznego omeprazolu.
Piśmiennictwo
- Teng, M., Khoo, A. L., Zhao, Y. J., Lin, L., Lim, B. P., Wu, T. S., & Dan, Y. Y. (2015). Meta-analysis of the effectiveness of esomeprazole in gastroesophageal reflux disease and Helicobacter pylori infection. Journal of clinical pharmacy and therapeutics, 40(4), 368–375. https://doi.org/10.1111/jcpt.12277⬏
- Andersson, T., Nagy, P., Niazi, M., Nylander, S., Galbraith, H., Ranjan, S., & Wallentin, L. (2014). Effect of esomeprazole with/without acetylsalicylic acid, omeprazole and lansoprazole on pharmacokinetics and pharmacodynamics of clopidogrel in healthy volunteers. American journal of cardiovascular drugs : drugs, devices, and other interventions, 14(3), 217–227. https://doi.org/10.1007/s40256-014-0073-4⬏