Pytanie czytelnika
Czy i jak szybko można się uzależnić od kodeiny zawartej w lekach OTC ? Mam w aptece kilku stałych pacjentów, którzy bardzo często kupują leki Antidol lub Solpadeine.
Krótka odpowiedź
Doraźne stosowanie kodeiny zgodnie z zaleceniami zawartymi w ChPL nie stwarza ryzyka uzależnienia. Kodeina bywa jednak nadużywana przez osoby z bólem przewlekłym i stosowana w dużych dawkach w celach pozamedycznych – w tych przypadkach może dojść zarówno do uzależnienia psychicznego, jak i fizycznego. Opisano także rozwój zjawiska tolerancji oraz zespół abstynencyjny po odstawieniu kodeiny.
Kodeina w postaci fosforanu jest słabym agonistą receptorów opioidowych, co warunkuje jej działanie przeciwbólowe. Dostępna jest w preparatach złożonych, w połączeniu z paracetamolem (w: Antidol, Solpadeine) oraz ibuprofenem (w: Nurofen Plus). Kodeina stanowi również składnik preparatów złożonych na kaszel, w tabletkach (w: Thiocodin) lub syropach (w: Sirupus Pini comp., Thiocodin).
Rekomendowane dawkowanie kodeiny to 15-30 mg co 6 h. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 240 mg. Według ChPL preparatów przeciwbólowych zawierających kodeinę powinny być one przyjmowane nie dłużej niż 3 dni bez konsultacji lekarskiej, natomiast w przypadku preparatów przeciwkaszlowych maksymalny zalecany czas terapii to 7 dni. Doraźne stosowanie kodeiny zgodnie z tymi zaleceniami nie stwarza ryzyka uzależnienia.
Wyjaśnienie
Kodeina bywa nadużywana i przyjmowana dłużej, niż jest to zalecane przez pacjentów, którzy cierpią z powodu przewlekłego bólu lub kaszlu.[1][2] Ponadto niektóre osoby mogą stosować ją w celach pozamedycznych ze względu na to, że w dawkach wyższych niż zalecane (jednorazowo 240 mg i więcej) działa euforyzująco. Do pożądanych efektów po zażyciu kodeiny należą: poprawa samopoczucia, podniecenie, uśmierzenie bólu, zrelaksowanie, oderwanie od rzeczywistości oraz omamy wzrokowe i słuchowe.[3]
Dostępność kodeiny tylko w preparatach złożonych nie stanowi przeszkody dla użytkowników „rekreacyjnych”. Na forach internetowych (np. Neurogroove) można znaleźć przepisy jak wyodrębnić kodeinę z preparatów złożonych, wykorzystując różnicę rozpuszczalności w wodzie między fosforanem kodeiny a innym składnikiem, np. paracetamolem.[3]
Wrażliwość na działanie kodeiny zależy od uwarunkowanej genetycznie aktywności izoenzymu CYP2D6, który uczestniczy w przekształcaniu kodeiny do morfiny. Zwykle przekształceniu ulega ok. 10% przyjętej dawki. Szacuje się jednak, że nawet 10% osób rasy białej charakteryzuje się ultraszybkim metabolizmem kodeiny (ang. ultra-rapid metabolizers). U takich osób morfina tworzy się znacznie szybciej i osiąga wyższe stężenie we krwi, przez co nawet standardowe dawki kodeiny mogą wywołać działania niepożądane jak nadmierne uspokojenie, osłabienie, trudności w oddychaniu, a przyjęcie wysokich dawek (np. w celach pozamedycznych) może doprowadzić do ciężkiego zatrucia.[4]
Ostre zatrucie kodeiną może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego, co objawia się zmniejszeniem częstości i głębokości oddechów, hipotermią, a także sennością. W najcięższych przypadkach może dojść do śpiączki, a nawet zgonu.[4]
Potencjał uzależniający kodeiny
Kodeina, choć nie jest tak silnym opioidem jak morfina czy heroina, jej stosowanie przewlekle i w dawkach wyższych niż zalecane może prowadzić do uzależnienia zarówno psychicznego, jak i fizycznego.[5][6] Osoby uzależnione psychicznie stosują substancję ze względu na towarzyszące temu pożądane efekty (w przypadku kodeiny jest to euforia, uśmierzenie bólu, poprawa nastroju), natomiast u osób, które dodatkowo są uzależnione fizycznie, pojawiają się nieprzyjemne objawy po odstawieniu leku. Opisano występowanie typowego dla opioidów zespołu abstynencyjnego po odstawieniu kodeiny, z objawami takimi jak: bezsenność, wzmożona potliwość, tachykardia, nerwowość, bóle mięśni, dreszcze, utrata apetytu, nudności i wymioty oraz biegunka.[7][8] Zaobserwowano także zjawisko wykształcania tolerancji na kodeinę, czyli potrzeby stosowania coraz wyższych jej dawek dla osiągnięcia pożądanego efektu działania. W jednym z badań z udziałem osób uzależnionych od preparatów przeciwbólowych zawierających kodeinę stwierdzono stosowanie jej dziennych dawek 640-700 mg, co odpowiadało średnio 30-40 tabletkom[7] (dodajmy, że pacjenci stosowali preparaty złożone z paracetamolem lub ibuprofenem!).
Inne objawy, które mogą wskazywać na to, że u pacjenta występuje uzależnienie od kodeiny to:
- silna potrzeba codziennego stosowania preparatów zawierających kodeinę (tzw. głód),
- utrata kontroli – przyjmowanie dawek kodeiny znacznie przekraczających dzienną zalecaną dawkę dobową,
- duże zaangażowanie w proces zdobywania leku – zapewnienie sobie dziennej dawki leku wymaga codziennych wizyt w kilku lub kilkunastu aptekach,
- ukrywanie faktu regularnego stosowania preparatów zawierających kodeinę, zarówno przed najbliższymi, jak i przed farmaceutą w aptece,
- stosowanie preparatów zawierających kodeinę mimo negatywnych skutków dla zdrowia (takich jak nadmierne uspokojenie, apatia, stany lękowe, świąd skóry, zaparcia, zaburzenia seksualne).
Kodeina jako substrat do syntezy dezomorfiny
Preparaty zawierające kodeinę mogą zostać wykorzystane do nielegalnej produkcji dezomorfiny. Synteza odbywa się zazwyczaj w warunkach domowych, a do wytworzenia dezomorfiny oprócz kodeiny stosuje się fosfor i jod. Dezomorfina jest 8-10 razy silniejsza od morfiny, a jej stosowanie prowadzi do nieodwracalnych uszkodzeń organizmu zażywającego, m.in. niegojących się ran i gnicia ciała, które objawia się zielonkawymi plamami na skórze (stąd potoczna nazwa dezomorfiny – „krokodyl”).[3]
Na zakończenie przypomnę, że zgodnie z obowiązującymi przepisami, podczas jednorazowej sprzedaży, możesz wydać pacjentowi preparaty zawierające łącznie maksymalnie 240 mg kodeiny (np. 1 op. Thiocodin 15 mg 16 tabl.), jak również masz prawo odmówić sprzedaży produktu leczniczego w przypadku podejrzenia, że może być zastosowany w celu pozamedycznym.
W osobnych artykułach omówiono również pozamedyczne zastosowanie poniższych substancji:
- pseudoefedryna (Patrz: “Czy pacjent może uzależnić się od pseudoefedryny? [Q&A]”.)
- difenhydramina (Patrz: “Czy starsza osoba może uzależnić się od difenhydraminy (zawartej np. w: APAP Noc)? [Q&A]”.)
- benzydamina (Patrz: “Dlaczego młode osoby przyjmują duże dawki benzydaminy? [Q&A]”.)
- dekstrometorfan (Patrz: “Dlaczego dekstrometorfan (Acodin, Robitussin) bywa nadużywany przez nastolatków? [Q&A]”.)
- loperamid (Patrz: “Czy loperamid może być stosowany w celach pozamedycznych? [Q&A]”.)
Piśmiennictwo
- Kinnaird, E., Kimergård, A., Jennings, S., Drummond, C., & Deluca, P. (2019). From pain treatment to opioid dependence: a qualitative study of the environmental influence on codeine use in UK adults. BMJ open, 9(4), e025331. pełny tekst⬏
- Burns, J. M., & Boyer, E. W. (2013). Antitussives and substance abuse. Substance abuse and rehabilitation, 4, 75–82. pełny tekst⬏
- Piątek, A., Koziarska-Rościszewska, M., Zawilska, J.B. (2015) Rekreacyjne używanie leków dostępnych w odręcznej sprzedaży: odurzanie i doping mózgu. Alcoholism and Drug Addiction, 28(1), 65-77. pełny tekst⬏⬏⬏
- Królik, E., Palacz, J., Wiela-Hojeńska Anna, & Piwowar, A. (2014). Toksyczność wybranych leków dostępnych bez recepty. Farm Współ, 7, 1–7. pełny tekst⬏⬏
- Nielsen, S., & Van Hout, M. C. (2017). Over-the-Counter Codeine-from Therapeutic Use to Dependence, and the Grey Areas in Between. Current topics in behavioral neurosciences, 34, 59–75. abstrakt⬏
- Nielsen, S., MacDonald, T., & Johnson, J. L. (2018). Identifying and treating codeine dependence: a systematic review. The Medical journal of Australia, 208(10), 451–461. abstrakt⬏
- Cock, V., Edmonds, C., & Cock, C. (2018). Complications related to chronic supratherapeutic use of codeine containing compound analgesics in a cohort of patients presenting for codeine withdrawal. Drug and alcohol review, 37(6), 731–737. abstrakt⬏⬏
- Thekiso, T. B., & Farren, C. (2010). ‘Over the counter’ (OTC) opiate abuse treatment. Irish journal of psychological medicine, 27(4), 189–191. abstrakt⬏
