fbpx

Diosmina zmikronizowana – Ścieżka rekomendacji

Autor:
mgr farm.
Publikacja: 18/12/2023
Tabletki z diosminą
Diosmina zmikronizowana - komu polecać, jak stosować, jak działa, na jakie interakcje i efekty uboczne zwrócić uwagę?
Zagadnienia:

Spis treści

Treść tylko dla farmaceutów i techników farmaceutycznych.

Diosmina zmikronizowana to poddany mikronizacji naturalnie występujący flawonoid, który wchodzi w skład preparatów stosowanych w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej i hemoroidów, mających status leku bez recepty (OTC).

Diosmina zmikronizowana – Komu polecać?

Preparaty zawierające diosminę zmikronizowaną możesz polecić osobom dorosłym, które skarżą się na:

  • uczucie ciężkości nóg,
  • ból nóg i obrzęki,
  • nocne kurcze nóg,
  • żylaki kończyn dolnych,
  • poszerzenie bardzo drobnych naczyń żylnych (tzw. pajączki),
  • hemoroidy.

W aptece o preparaty z diosminą częściej pytają kobiety, głównie ze względu na dyskomfort psychiczny związany z nieestetycznym wyglądem nóg (w Polsce na przewlekłą niewydolność żylną cierpi prawie 50% kobiet).[1] Ponadto, na objawy niewydolności żylnej mogą skarżyć się również mężczyźni, głównie pracownicy biurowi lub zawodowi kierowcy, którzy większą część dnia spędzają w pozycji siedzącej.

Diosmina zmikronizowana – Jak stosować?

Dawkowanie preparatów zawierających diosminę zmikronizowaną zależy od wskazania, w którym są stosowane.

  • Objawy niewydolności żylnej (obrzęki, kurcze, bóle nóg, żylaki): 1000 mg diosminy zmikronizowanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych.
  • Objawowe leczenie dolegliwości związanych z żylakami odbytu (chorobą hemoroidalną): 3000 mg diosminy zmikronizowanej na dobę przez pierwsze 4 dni, a następnie 2000 mg przez kolejne 3 dni, raz na dobę lub w dawkach podzielonych.[2][3][4]

Wydając pacjentowi preparaty z diosminą, warto poinformować go, że:

  • diosminę należy przyjmować podczas posiłku,
  • w przypadku leczenia objawów przewlekłej niewydolności żylnej, diosmina powinna być zażywana co najmniej 4-5 tygodni,
  • w przypadku hemoroidów, leczenie powinno być krótkotrwałe, a jeśli objawy nie ustępują, pacjent powinien zgłosić się do lekarza.[2][3][4]

Diosmina zmikronizowana – Jak działa?

Diosmina należy do flawonoidów pochodzących głównie z owoców cytrusowych. Obecnie jest wytwarzana z hesperydyny, która jest składnikiem ekstraktu z niedojrzałych owoców jednego z gatunków pomarańczy.[5]

W publikacjach dotyczących diosminy najczęściej natrafiamy na akronim MPFF (ang. Micronized Purified Flavonoid Fraction), czyli zmikronizowaną, oczyszczoną frakcję flawonoidową, która jest połączeniem diosminy i hesperydyny w stosunku 9:1. W Polsce nie ma obecnie leków zawierających MPFF, natomiast jego półsyntetycznym odpowiednikiem jest zmikronizowana diosmina otrzymywana z hesperydyny. Mikronizacja cząsteczki pozwala na łatwiejsze rozpuszczanie w środowisku soku żołądkowego i większe wchłanianie, co skutkuje zwiększeniem biodostępności diosminy.[6]

Diosmina w postaci MPFF jest wymieniania w europejskich wytycznych z 2018 roku dotyczących postępowania w przewlekłych chorobach żylnych kończyn dolnych i jest rekomendowana jako substancja skuteczna w redukcji objawów przewlekłej niewydolności żylnej.[7] Przedstawione w wytycznych zalecenia opierają się o badania kliniczne z randomizacją oraz metaanalizy, które charakteryzują się największą wiarygodnością. W wytycznych oceniono skuteczność działania zmikronizowanej diosminy i innych leków flebotropowych w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej, uwzględniając 3 poziomy wiarygodności badań:

  • Poziom A – jeśli dane pochodzą z więcej niż jednego badania klinicznego z randomizacją lub/i przeglądu systematycznego z jednoznacznymi wynikami dla grupy docelowej,
  • Poziom B – dla danych z małych badań klinicznych z randomizacją lub/i jednego tylko badania RCT,
  • Poziom C – jeśli dane pochodzą ze słabo zaprojektowanych badań klinicznych lub badań bez randomizacji.

Wyniki skuteczności MPFF i innych substancji w leczeniu poszczególnych objawów PNŻ przedstawiono w poniższej tabeli.[7]

MPFFRuszczyk + Hesperydyna + Kwas askorbinowyOkserutynaEkstrakt z nasion kasztanowcaDobezylan wapnia
BÓLAABAB
UCZUCIE CIĘŻKOŚCI NÓGAABA
OBRZĘKAA
UCZUCIE DYSKOMFORTUAB
ZMIANY SKÓRNEA
JAKOŚĆ ŻYCIAAnieistotne
ZMĘCZENIE NÓGnieistotneB
KURCZE NÓGBB/CB
PARESTEZJEB/CAB
UCZUCIE PALĄCYCH NÓGB/Cnieistotne
ŚWIĄDnieistotneB/CA
NAPIĘCIEnieistotne
ZACZERWIENIENIE NÓGB
OBWÓD KOSTKIBAnieistotneA
OBJĘTOŚĆ STOPY/NOGInieistotneAnieistotneAA

Podsumowując, pacjentom z objawami PNŻ można polecić preparaty zawierające zmikronizowaną diosminę, ponieważ substancja ta:

  • zmniejsza ból, obrzęk i uczucie ciężkości nóg,
  • znosi uczucie dyskomfortu, poprawia jakość życia pacjentów,
  • korzystnie wpływa na proces gojenia zmian skórnych.

Skuteczność leków flebotropowych, w tym diosminy, w łagodzeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej potwierdza również przegląd Cochrane z 2016 roku.[8]

Ponadto, badanie kliniczne z randomizacją wykazało, że zmikronizowana diosmina jest skuteczna w objawowym leczeniu choroby hemoroidalnej.[9]

Diosmina zmikronizowana – Na co uważać?

Stosowanie diosminy zmikronizowanej jest uważane za bezpieczne i nie wiąże się z poważnymi działaniami niepożądanymi. Brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży i laktacji, a producenci preparatów nie zalecają stosowania diosminy w tym okresie. Badania na zwierzętach nie wykazały jednak szkodliwego wpływu na przebieg ciąży i porodu ani rozwój płodu.[2]

Warto jednak zaznaczyć, że według autorów bazy e-lactania.org diosmina jest flawonoidem naturalnie występującym w żywności i jej stosowanie w okresie karmienia piersią wiąże się z bardzo małym ryzykiem dla dziecka.[10]

Działania niepożądane są rzadkie i obejmują głównie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunkę) oraz ból i zawroty głowy, a także wysypkę i świąd skóry.[2][3][4]

Diosmina zmikronizowana – Na jakie interakcje zwracać uwagę?

Brakuje danych opisujących klinicznie istotne interakcje diosminy z innymi produktami leczniczymi.

  • Niewielkie badanie z udziałem zdrowych ochotników wykazało, że diosmina hamuje aktywność cytochromu P450, zwiększając stężenie metronidazolu.[11]
  • Badanie przeprowadzone z udziałem 12 zdrowych mężczyzn wykazało, że diosmina może wydłużać czas eliminacji i zwiększać maksymalne stężenie w osoczu diklofenaku sodu.[12]

Diosmina zmikronizowana – Dodatkowe informacje

Warto zaznaczyć, że podstawą w zapobieganiu progresji przewlekłej niewydolności żylnej jest leczenie uciskowe przy użyciu rajstop lub pończoch uciskowych, które wspomagają prawidłowe funkcjonowanie niewydolnych zastawek żylnych kończyn dolnych, jednak ten rodzaj terapii nie jest akceptowany przez większość pacjentów, ze względu na wysoki koszt, dyskomfort w noszeniu, trudności w zakładaniu, a także względy estetyczne. W takim przypadku szczególnie warto polecać pacjentom preparaty doustne ze zmikronizowaną diosminą.[5]

Wydając pacjentom preparaty zawierające diosminę w celu redukcji objawów przewlekłej niewydolności żylnej, warto poinformować ich, że działanie terapeutyczne diosminy można zwiększyć poprzez odpowiedni styl życia:

  • ograniczenie przebywania w pozycji stojącej przez dłuższy czas,
  • unikanie ekspozycji na promieniowanie słoneczne,
  • utrzymanie odpowiedniej masy ciała,
  • noszenie rajstop i pończoch uciskowych.

Natomiast w przypadku stosowania przez pacjentów diosminy w łagodzeniu objawów hemoroidów, warto zaznaczyć, że doustne przyjmowanie diosminy nie wyklucza jednoczesnego stosowania innych preparatów doodbytniczo.

W tabeli poniżej przedstawiono preparaty zawierające diosminę zmikronizowaną dostępne w Polsce.

KategoriaNazwa handlowaPostaćDawkaOpakowanie
OTCAflavictabletki500 mg20 tabl.
OTCAflavic Comforttabletki powlekane600 mg30 tabl.
OTCAflavic Maxtabletki1000 mg30 tabl., 60 tabl.
OTCDIHtabletki powlekane500 mg30 tabl., 60 tabl.
OTCDih Maxtabletki1000 mg30 tabl., 60 tabl.
OTCDIH MAX COMFORTtabletki powlekane1000 mg30 tabl., 60 tabl.
OTCDiohespan Maxtabletki1000 mg30 tabl., 60 tabl.
OTCDiosmina Colfarm Maxtabletki1000 mg30 tabl., 60 tabl.
OTCDiosminextabletki powlekane500 mg60 tabl.
OTCDiosminex Maxtabletki powlekane1000 mg30 tabl., 60 tabl.

Piśmiennictwo

  1. Tomasz Zubilewicz, Jacek Wroński, Jerzy Michalak: Przewlekła niewydolność żylna. Od objawu i rozpoznania do leczenia. Medycyna Rodzinna 2/2002, s. 96-100. pełny tekst
  2. ChPL Diohespan max, 1000 mg, tabletki
  3. ChPL Diosminex Max, 1000 mg, tabletki powlekane
  4. ChPL DIH, 500 mg, tabletki powlekane
  5. Chudek J., Ziaja D. Farmakoterapia przewlekłej choroby żylnej w świetle medycyny opartej na faktach. Chirurgia Polska. 2013. 15(1): 58-65.
  6. Garner, R. C., Garner, J. V., Gregory, S., Whattam, M., Calam, A., & Leong, D. (2002). Comparison of the absorption of micronized (Daflon 500 mg) and nonmicronized 14C-diosmin tablets after oral administration to healthy volunteers by accelerator mass spectrometry and liquid scintillation counting. Journal of pharmaceutical sciences91(1), 32–40. abstrakt
  7. Nicolaides, A., Kakkos, S., Baekgaard, N., Comerota, A., de Maeseneer, M., Eklof, B., Giannoukas, A. D., Lugli, M., Maleti, O., Myers, K., Nelzén, O., Partsch, H., & Perrin, M. (2018). Management of chronic venous disorders of the lower limbs. Guidelines According to Scientific Evidence. Part I. International angiology : a journal of the International Union of Angiology37(3), 181–254. pełny tekst
  8. Martinez-Zapata, M. J., Vernooij, R. W., Uriona Tuma, S. M., Stein, A. T., Moreno, R. M., Vargas, E., Capellà, D., & Bonfill Cosp, X. (2016). Phlebotonics for venous insufficiency. The Cochrane database of systematic reviews4(4), CD003229. abstrakt
  9. Dimitroulopoulos, D., Tsamakidis, K., Xinopoulos, D., Karaitianos, I., Fotopoulou, A., & Paraskevas, E. (2005). Prospective, randomized, controlled, observer-blinded trial of combined infrared photocoagulation and micronized purified flavonoid fraction versus each alone for the treatment of hemorrhoidal disease. Clinical therapeutics27(6), 746–754. abstrakt
  10. Diosmin. In e-lactancia.org [dostęp 25.08.2020]
  11. Rajnarayana, K., Reddy, M. S., & Krishna, D. R. (2003). Diosmin pretreatment affects bioavailability of metronidazole. European journal of clinical pharmacology58(12), 803–807. abstrakt
  12. Rajnarayana, K., Venkatesham, A., & Krishna, D. R. (2007). Bioavailability of diclofenac sodium after pretreatment with diosmin in healthy volunteers. Drug metabolism and drug interactions22(2-3), 165–174. abstrakt
Subskrybuj
Powiadom o
0 komentarzy
Inline Feedbacks
View all comments
FB
Twitter/X
LinkedIn
WhatsApp
Email
Wydrukuj

Zobacz też

Inne o zagadnieniu:

Inne o wskazaniach: , ,

0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x

Zaloguj się