Pytanie
Zdarza się, że określenie „dojelitowa” wzbudza u pacjenta mieszane uczucia i bywa błędnie kojarzone z podaniem doodbytniczym. Ważne jest, abyśmy potrafili wytłumaczyć jaka jest rola otoczki jelitowej, a także dlaczego niektóre leki mają otoczkę dojelitową i muszą być uwalniane w jelicie.
Krótka odpowiedź
Otoczka dojelitowa powoduje, że tabletka nie rozpuszcza się w kwaśnym pH żołądka, ale dopiero w zasadowym pH jelita cienkiego. Tabletka lub kapsułka z otoczką dojelitową to postać o opóźnionym uwalnianiu (ang. delayed release). Uwolnienie leku w jelicie cienkim jest konieczne w przypadku leków, które ulegają dezaktywacji w kwaśnym pH, mogą mieć działanie drażniące na żołądek lub powinny działać miejscowo dopiero w jelicie cienkim. Ważne, aby pacjent rozumiał, że otoczka dojelitowa jest kluczowa dla prawidłowego działania leku i leków z otoczką dojelitową nie należy rozkruszać. Tabletki dojelitowe określane są symbolem EN lub EC – ang. enteric coated.
Czytaj też: Dlaczego IPP są w postaci dojelitowej? – Pytanie do redakcji
Wyjaśnienie
Zadaniem otoczki dojelitowej jest ochrona przed kwaśnym pH i degradacją enzymatyczną w żołądku, jednocześnie chroniąc go przed niepożądanym działaniem niektórych leków. W wielu badaniach wykazano poprawę w zakresie biodostępności niektórych leków, gdy zastosowano otoczkę dojelitową. Przykładem leku, który stwarza wiele problemów z formulacją jest omeprazol, zresztą podobnie jak pozostałe leki z grupy inhibitorów pompy protonowej. Kwaśne pH powoduje aktywację IPP i jeżeli reakcja ta zachodzi w pobliżu komórki okładzinowej, to powoduje zablokowanie pompy protonowej. Bez zastosowania otoczki dojelitowej reakcja ta zachodzi zbyt wcześnie i lek jest aktywowany zanim zetknie się z komórką okładzinową. Poprawę biodostępności uzyskano poprzez powlekanie peletek z omeprazolem polimerami dojelitowymi.[1]
Otoczkę dojelitową stosuje się w przypadku leków drażniących błonę śluzową żołądka, np. w preparatach zawierających żelazo. Podobny zabieg jest stosowany także w przypadku niektórych NLPZ, jednakże brak jest dowodów, aby w tym przypadku miało to uzasadnienie.[2]
Ponadto opóźnione uwalnianie jest pożądane w przypadku leków, które stosuje się miejscowo w leczeniu zaburzeń trawienia lub chorób zapalnych jelit, takich jak pankreatyna (Neo-Pancreatinum) czy mesalazyna (Sulfasalazin EN).
Piśmiennictwo
- Maderuelo, C., Lanao, J. M., & Zarzuelo, A. (2019). Enteric coating of oral solid dosage forms as a tool to improve drug bioavailability. European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences, 138, 105019. https://doi.org/10.1016/j.ejps.2019.105019⬏
- Moore, R. A., Derry, S., Wiffen, P. J., & Straube, S. (2015). Effects of food on pharmacokinetics of immediate release oral formulations of aspirin, dipyrone, paracetamol and NSAIDs – a systematic review. British journal of clinical pharmacology, 80(3), 381–388. https://doi.org/10.1111/bcp.12628⬏
