Przez długi czas jedyną dostępną postacią iwermektyny był krem. Obecnie dysponujemy także tabletkami.
Iwermektynę odkryto w latach 70-tych. Jest lekiem półsyntetycznym, pochodną awermektyny – wykrytej w glebie jako produkt metabolitu bakterii glebowych.[1]
Warto więc dowiedzieć się więcej o tej ciekawej cząsteczce. W niniejszym artykule prezentujemy dane oparte w pełni o źródła naukowe. O innych lekach stosowanych w leczeniu świerzbu pisaliśmy tu: Świerzb – przegląd preparatów.
Skuteczność w leczeniu COVID-19
Iwermektyna jest lekiem potencjalnie skutecznym w leczeniu COVID-19 (zakażeń koronawirusem SARS-CoV-2). Przegląd doniesień na ten temat zebrano w osobnym opracowaniu. (Patrz: “Iwermektyna jako potencjalny lek na COVID-19 – przegląd badań naukowych”.) Na początku 2021 roku opublikowano obszerny artykuł przeglądowy, którego wnioski wskazują na wysoką skuteczność iwermektywny w leczeniu COVID-19. (Patrz: “Czy iwermektyna jest skuteczna w leczeniu COVID-19? [Q&A]”.) Tymczasem AOTMiT 06.08.2021 r. opublikowało kolejną zaktualizowaną wersję swojego Przeglądu doniesień naukowych dla iwermektyny w leczeniu oraz profilaktyce COVID-19, w którym podtrzymuje stanowisko, iż “dowody naukowe nie potwierdzają skuteczności klinicznej iwermektyny w COVID-19”. (Patrz: “Czy iwermektyna leczy COVID-19? Aktualizacja stanowiska AOTMiT”.)
Mechanizm działania
Iwermektyna selektywnie i bardzo silnie wiąże się z kanałami chlorkowymi bramkowanymi glutaminianem we włóknach nerwowych i mięśniowych bezkręgowców. W niewielkim stopniu wiąże się z kanałami chlorkowymi bramkowanymi innymi przekaźnikami. Do komórki napływają jony chlorkowe, wskutek czego dochodzi do paraliżu mięśni pasożyta i jego śmierci. Iwermektyna posiada szerokie spektrum działania przeciwko pasożytom.[2] Posiada także działanie przeciwzapalne (hamuje wydzielanie cytokin).[3]
Informacje dotyczące stosowania leku
Lek dość dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie zwiększa się 2,5-krotnie, gdy lek przyjmuje się z posiłkiem wysokotłuszczowym. W związku z tym preparaty doustne z iwermektyną przyjmuje się na pusty żołądek i popija dużą ilością wody.[4] Lek przechodzi metabolizm wątrobowy i wydalany jest z kałem w ciągu 12 dni.
Iwermektyna uważana jest za lek bezpieczny, ponieważ u ssaków nie występują kanały chlorkowe bramkowane glutaminianem. Dodatkowo lek nie przenika przez barierę krew-mózg.[2]
Zastosowanie
Stosowana jest wewnętrznie w chorobach wywoływanych przez różne pasożyty, a zewnętrznie – w leczeniu świerzbu, wszawicy oraz leczeniu trądziku różowatego.
Zastosowanie zewnętrzne
Poniższa tabela zestawia schorzenia, w których iwermekyna jest stosowana w postaci kremu lub lotionu.
| Choroba | Preparaty | Informacje nt. leku | Działania niepożądane |
|---|---|---|---|
| Świerzb | Kremy z 1% iwermektyną | Krem z iwermektyną posiada porównywalną skuteczność, co krem z permetryną 2,5%, jednak rzadziej wywołuje skutki uboczne: swędzenie i wykwity grudkowe na skórze[5]. | Możliwe reakcje miejscowe u mniej niż 1/100 pacjentów: podrażnienie skóry głowy, swędzenie, pieczenie, łupież, także podrażnienie oczu, zapalenie spojówek.[6] |
| Wszawica | Sklice - 0,5 % lotion (niedostępny w PL) | Można stosować od szóstego miesiąca życia.[6] | Nie odnotowano poważnych działań niepożądanych preparatu. Możliwe reakcje miejscowe u mniej niż 1/100 pacjentów: podrażnienie skóry głowy, swędzenie, pieczenie, łupież, także podrażnienie oczu, zapalenie spojówek.[6] |
| Trądzik różowaty | Krem Soolantra 10 mg/g (dostępny w PL) Na skórę twarzy raz dziennie przez okres do 4 miesięcy. | Iwermektyna działa przeciwzapalnie, dodatkowo działa na nużeńce, które mogą być czynnikiem odpowiedzialnym za zapalenie skóry. U ok. 40% pacjentów poddanych kuracji krem po 12 tygodniach dolegliwości ustępują całkowicie lub prawie całkowicie (dla placebo wynik wynosi ok. 20%).[3] | Działania niepożądane w postaci podrażnienia skóry występują u mniej niż 1% stosujących preparat.[3] |
Zastosowanie wewnętrzne
Poniższa tabela zestawia schorzenia, w których iwermekynajest stosowana doustnie.
| Choroba | Preparaty | Informacje nt. leku | Działania niepożądane |
|---|---|---|---|
| Świerzb | 0,2 mg/kg m.c. – w razie potrzeby dawkę należy powtórzyć po 2 tygodniach | Wg różnych badań odsetek wyleczeń świerzbu iwermektyną wynosi od 635 do 100%.[7] Skuteczność jest większa od zewnętrznie stosowanego lindanu. Dodatkowo iwermektyna jest łatwiejsza w użyciu, co zwiększa compliance, a efekt leczniczy jest szybciej widoczny.[8] Można stosować u dzieci powyżej 15 kg m.c.[9] | Iwermektyna stosowana p.o. w leczeniu świerzbu i wszawicy wydaje się dosyć bezpiecznym lekiem. Działania niepożądane ograniczają się do łagodnych bólów głowy i nasilonego, przemijającego swędzenia skóry.[7] |
| Wszawica | 0,2 mg/kg m.c – w razie potrzeby dawkę powtarza się po 2 tygodniach | Skuteczność doustnej iwermektyny wg różnych autorów sięga 98%. Można ją stosować u dzieci od 6 r. ż.[10] Skuteczność jest porównywalna z miejscowo stosowana permetryną, lecz terapia iwermektyną jest tańsza, ma lepszy compliance, można ją też stosować w przypadku podrażnień skóry głowy. | |
| Ślepota rzeczna (onchocerkoza) | 0,15 mg/kg m.c., Raz na 6 lub 12 miesięcy[11] | W skali globalnej iwermektynę w celu leczenia chorób pasożytniczych przyjęło już ok. 6 milionów chorych. Nie odnotowano zgłoszeń o poważnych działaniach niepożądanych. Jeśli już występują – zazwyczaj są one łagodne i obejmują reakcje skórne, choć mogą wystąpić także bóle głowy, eozynofilia i brak łaknienia (przy czym najprawdopodobniej jest to spowodowane śmiercią pasożytów).[9] Iwermektyna w leczeniu chorób tropikalnych wydaje się być środkiem stosunkowo tanim, łatwym w użyciu i skutecznym.[12] | |
| Strongyloidoza (wywołana węgorkiem jelitowym) | 0,2 mg/kg m.c. w odstępie 7 dni[11] | ||
| Filarioza | 0,4 mg/kg m.c. raz w roku (z pojedynczą dawką dietylkarbamazyny), przez okres 4-6 lat | ||
Ponadto iwermektyna jest badana pod kątem walki z malarią. Jak się okazuje, nawet niskie stężenie tego leku we krwi potrafi zabić komara, który żywi się krwią badanych.[13]
Piśmiennictwo
- Satoshi Omura: A splendid gift from the Earth:the origins & impact of Avermectin, 2016 abstrakt⬏
- Charakterystyka produktu leczniczego weterynaryjnego Ivomec iniekcyjny⬏⬏
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Soolantra 10 mg/g krem⬏⬏⬏
- Drugs.com. Ivermectin Dosage [dostep: 10.10.2016]⬏
- Goldust M. et al.: Treatment of scabies: The topical ivermectin vs. permethrin 2.5% cream, Annals of Parasitology 2013, 59(2), 79–84 abstrakt ⬏
- Drugs.com Sklice [dostęp 10.10.2016]⬏⬏⬏
- Chcayia S.B. et al.: Comparative efficacy and safety of topical permethrin, topical ivermectin, and oral ivermectin in patients of uncomplicated scabies, Indian Journal of Dermatology, Venorology and Leprology, 2012, 78(5): 605-610 abstrakt⬏⬏
- Madan V. et al.: Oral Ivermectin in Scabies Patients: A Comparison with 1% Topical Lindane Lotion, The Journal of Dermatology 2001, 28(9): 481-484 abstrakt⬏
- Fawcett R.S.: Ivermecitn Use in Scabies, American Family Psychican 2003, 68(6): 1089-1092 abstrakt⬏⬏
- Ameen M. et al.: Oral ivermectin for treatment of pediculosis capitis, The Pediatric Infection Disease Journal, 2010⬏
- Drugs.com. Ivermectin Dosage [dostep: 10.10.2016]⬏⬏
- Satoshi Omura: A splendid gift from the Earth:the origins & impact of Avermectin, 2016 abstrakt⬏
- Sciencemag.org: Drug could kill mosquitoes when they feast on human blood [dostęp 11.10.2016]⬏
