Betablokery to jedne z najczęściej przepisywanych leków na całym świecie. Znajomość leków z tej grupy jest absolutnie obowiązkowa, podobnie jak rozeznanie, które leki są selektywne, a które nie, oraz które wykazują wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.

Czytaj też:Wydrukuj w aptece: Co powinieneś wiedzieć o beta-blokerach? [ulotka dla pacjenta][tez]

Wskazania

Leki z grupy beta-blokerów wykorzystywane są w leczeniu:

• choroby wieńcowej (zwolnienie rytmu serca wiąże się ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen),
• niewydolności serca (pomimo działania inotropowo ujemnego, korzystnie odcinają mięsień sercowy od niekorzystnego wpływu amin katecholowych),
• nadciśnienia tętniczego (zmniejszenie częstości pracy serca oraz poprzez hamujący wpływ na układ renina-angiotensyna-aldosteron),
• niektórych zaburzeń rytmu serca (acebutolol, atenolol, esmolol, metoprolol, propranolol, pindolol, sotalol)
• nadczynności tarczycy – objawowo poprzez hamowanie skutków działania hormonów tarczycy (propranolol)
• tachykardii zatokowej,
• jaskry (karteolol, tymolol, betaksolol),
• zespołów abstynencyjnych (łagodzenie objawów odstawiennych u alkoholików),
• lęku scenicznego (tremy) (propranolol, rzadziej metoprolol).

Podział

Nieselektywne

Beta-blokery nieselektywne blokują receptory β₂ i β₁-adrenergiczne. Z blokadą receptorów β₂ wiąże się część ich działań niepożądanych takich jak skurcz oskrzeli i naczyń obwodowych, a także niekorzystny wpływ na gospodarkę węglowodanów i tłuszczy. Nieselektywne betablokery to:

• alprenolol* (niedostępny w Polsce)
• karteolol* (Arteoptic, Carteol LP 2%)
• karwedilol – blokuje również receptory α₁-adrenergiczne, co zapewnia dodatkowe właściwości naczyniorozszerzające (Atram, Avedol, Carvedigamma, Carvedilol Orion, Carvedilolum 123ratio, Carvetrend, Dilatrend, Hypoten, Symtrend, Vivacor)
• labetalol* – blokuje również receptory α₁-adrenergiczne (niedostępny w Polsce)
• nadolol (niedostępny w Polsce)
• oksprenolol* (niedostępny w Polsce)
• pindolol* (Visken)
• propranolol (Propranolol Accord, Propranolol WZF)
• sotalol (Biosotal, SotaHEXAL)
• tymolol – w okulistyce, w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskrze (Cusimolol, Oftensin, Timo-Comod, Timoptic, w: Cosopt, Rozacom, Tilaprox, Combigan)

(Leki niedostępne w Polsce podajemy z uwagi na to, że część użytkowników portalu to studenci farmacji, których obowiązuje znajomość wszystkich API.)

Selektywne (kardioselektywne)

Blokują tylko receptory β₁-adrenergiczne, które znajdują się w mięśniu sercowym. Selektywność spada wraz ze wzrostem dawki. Selektywne betablokery to:

• acebutolol* (Sectral)
• atenolol (Atenolol Sanofi)
• betaksolol (Betaxolol PMCS, Betoptic, Lokren, Optibetol)
• bisoprolol (Bibloc, Bicardef, Bicardiol, Bilokord, Bisocard, BisoHEXAL, Bisoprolol Actavis, Bisoratio, Concor, Ripit, Sobycor)
• celiprolol* – cechuje go umiarkowany efekt α-adrenolityczny i bezpośrednio rozszerzający naczynia (dodatkowa właściwość naczyniorozszerzająca) (Celipres, Celiprolol Vitabalans)
• esmolol (Esmocard)
• metoprolol – w postaci bursztynianu lub winianu (Betaloc ZOK, Beto ZK, Bloxazoc, Iviprolol, Metocard ZK, Metogen SC, Metoprolol Biofarm ZK, Metoprolol VP, Selmet)
• nebiwolol – charakteryzuje się dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia obwodowe, poprzez wpływ na procesy syntezy tlenku azotu (Daneb, Ebivol, Emzok, Ivineb, Nebicard, Nebilet, Nebivor, Nedal)

*ISA – wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna (ang. intrinsic sympathomimetic activity)

Karwedilol oraz nebiwolol są coraz częściej stosowane ze względu na dodatkowe właściwości antyproliferacyjne oraz antyoksydacyjne.

Czytaj też:

Statyny

Przewlekła choroba nerek

Hipotensja ortostatyczna

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Beta-blokery z aktywnością ISA działają w mieszany sposób, zarówno jako agoniści i antagoniści, z przewagą tego drugiego działania w stosunku do receptora beta-adrenergicznego. Cechy:

• podczas stosowania ww. leków, obserwuje się rzadsze i mniej nasilone epizody bradykardii,
• korzystnym hemodynamicznie działaniem leków o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej jest działanie rozszerzające naczynia krwionośne (zmniejszające opór obwodowy),
• umożliwiają poprawę upośledzonej funkcji rozkurczowej lewej komory dzięki stymulacji beta-adrenergicznej (efekt lusitropowo dodatni)^[1][2],
• nie powodują zwiększenia gęstości receptorów beta-adrenergicznych (up-regulacja), co w przypadku odstawienia leku nie prowadzi do niebezpiecznego “efektu z odbicia”^[3],
• wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna leków beta-adrenolitycznych zwiększa bezpieczeństwo ich stosowania w przypadkach nieregularnego przyjmowania preparatu lub nagłego odstawienia,
• wywierają korzystny wpływ na profil lipidowy (zmniejszenie poziomu cholesterolu i frakcji LDL) ^[4].

UWAGA: Beta-blokery posiadające ISA nie są zalecane u pacjentów z arytmią, chorobą wieńcową i niewydolnością serca, ponieważ nie odcinają całkowicie mięśnia sercowego od działania amin katecholowych, które przyczyniają się do apoptozy kardiomiocytów.

Duże stężenia niektórych leków blokujących receptory β-adrenergiczne działają na błonę komórkową podobnie
jak chinidyna („stabilizacja błony komórkowej”) ^[5].

Czytaj też:Inne opracowania klasyfikacji leków: [catlist tags=”klasyfikacja-lekow” numberposts=-1 excludeposts=this template=ol][tez]

Piśmiennictwo

1. Katz A.M.: Interplay between inotropic and lusitropic effects of cytosolic adenosine monophosphate on the myocardial celi. Circulation, 1990; 82 (Suppl 1): I7-I11 ⬏
2. Udelson J.E. i wsp.: Minimum left ventricular pressure during B-adrenergic stimulation in human subject. Circulation, 1990; 82: 1174-1182 ⬏
3. Jaillon P.: Relevance of intrinsic sympathomimetic activity for beta blockers. Am. J. Cardiol., 1990; 66: 21C 23C⬏
4. Grimm R.H. i wsp.: Long-term effects on plasma lipids of diet and drugs to treat hypertension. Treatment of Mild Hypertension Study (TOMHS) research group. JAMA, 1996; 275: 1549-1556 ⬏
5. Gaciong Z., Narkiewicz K.: Leki β-adrenolityczne w terapii nadciśnienia tętniczego, 2008; Via Medica, Suplement E⬏