Szybka powtórka z farmakologii! Penicyliny należą do antybiotyków β-laktamowych, których mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności białek wiążących penicyliny (PBP – penicillin binding proteins), takich jak np. transpeptydazy, co zapobiega syntezie ściany komórkowej bakterii. W ten sposób podczas podziału komórki nie dochodzi do powstania ściany komórkowej, w następstwie czego komórka bakterii obumiera.^[1]

Grupa tych antybiotyków wykazuje działanie bakteriobójcze, co znaczy, że zabijają tylko te bakterie, które znajdują się w stanie namnażania (mechanizm działania wyjaśnia, dlaczego nie wolno ich łączyć z antybiotykiami, które działają bakteriostatycznie, czyli blokują jedynie namnażanie się bakterii).^[2]

Enzymy unieczynniające β-laktamy to β-laktamazy. Rozszczepiają pierścień β-laktamowy, wywołując utratę skuteczności działania antybiotyku. Kwas klawulanowy i sulbaktam to inhibitory β-laktamaz, które najczęściej występują w postaci preparatów złożonych np. Amoksiklav, Unasyn.

Poniższa lista przedstawia penicyliny zarejestrowane w Polsce.^[3] Wskazania są orientacyjne, bo decyzja o rozpoczęciu leczenia i tak jest podejmowana na podstawie wielu czynników takich jak oporność szczepów w danym regionie, postać leku czy jego farmakokinetyka.

1. Penicyliny wrażliwe na β-laktamazę (naturalne)

Do penicylin naturalnych zaliczamy:

• penicylina benzylowa (Debecylina, penicyllinum Crystallisatum TZF)

Wskazania:
posocznica, obrzęk błony śluzowej,
zapalenie płuc,
zapalenie osierdzia, zapalenie opon mózgowych,
wąglik, tężec,
błonica, kiła

• penicylina fenoksymetylowa (Ospen)

Wskazania:
zakażenia Streptococcus,
zakażenia pneumokokami,
zakażenia gronkowcami

• penicylina prokainowa (Penicillinum Procainicum TZF)

Wskazania:
zakażenia wywołane przez paciorkowce i pneumokoki
zapalenie wsierdzia, osierdzia,
zakażenia skóry i tkanki podskórnej,
zakażenia gardła,
dolnych dróg oddechowych,
narządów płciowych.

2. Penicyliny oporne na β-laktamazę

• kloksacylina (Syntarpen)

Wskazania:
zakażenia gronkowcowe skóry,
tkanek miękkich, kości, stawów,
dolnych dróg oddechowych.

• metycylina (wycofana z lecznictwa, stosowana jedynie do testów in vitro)

Zastosowanie kliniczne tego antybiotyku nie odgrywa już żadnej roli (służy jedynie do identyfikacji MRSA na antybiogramie), natomiast wciąż istnieje określenie “gronkowiec złocisty oporny na metycylinę”, w skrócie MRSA (ang. methicyllin-resistant Staphylococcus aureus). Jest to typ oporności szczepów gronkowca, które nie są wrażliwe na żaden z antybiotyków z grupy β-laktamów, czyli oprócz penicylin, także na cefalosporyny, monobaktamy i karbapenemy. Metycylina rozkłada się też w kwaśnym środowisku żołądka, więc nie nadawała się, w odróżnieniu od kloksacyliny, do podania doustnego.

Czytaj też:

Nebbud, Pulmicort, Berodual – o czym poinformować pacjenta?

Zapalenie ucha środkowego – co może polecić farmaceuta?

Antybiotykooporność odpowiada za 33000 zgonów rocznie w UE. Co może zrobić farmaceuta?

3. Penicyliny o szerokim spektrum działania

• ampicylina (Ampicillin + Sulbactam Mylan, Ampicillin Mylan, Ampicillin TZF, Unasyn)

Wskazania:
zakażenia układu moczowo-płciowego,
układu oddechowego,
przewodu pokarmowego,
zapalenie opon mózgowych,
zapalenie wsierdzia

• amoksycylina (Afreloxa, Amoksiklav, Amoksiklav Quicktab, Amotaks, Amylan, Auglavin, Augmentin, Duomox, Forcid, Hiconcil, Ospamox, Taromentin)

Wskazania:
zapalenie uszu, nosa, gardła,
zakażenia układu moczowo-płciowego,
zakażenie skóry i tkanek miękkich,
zakażenia dolnych dróg oddechowych,
rzeżączka

• piperacylina (Piperacillin/Tazobactam, Tazocin)

Wskazania:
posocznica, ostre zapalenie oskrzeli,
zapalenie płuc, ropień płuc,
zapalenie pęcherza moczowego,
zapalenie nerwu wzrokowego,
zapalenie jelita grubego,
zapalenie opon mózgowych

Penicyliny i cefalosporyny wykazują największy zakres działania terapeutycznego spośród wszystkich antybiotyków i wykazują także dobrą tolerancję. Ze względu na swoje właściwości są preferowane w leczeniu wielu infekcji.

Penicylina fenoksymetylowa (penicylina V) jest odpowiednim antybiotykiem w leczeniu bakteryjnego zapalenia migdałków. Penicylina benzylowa (penicylina V-benzatynowa) jest penicyliną typu depot ma trzykrotnie dłuższy okres półtrwania – z tego względu można rzadziej podawać lek.

Ampicylina i amoksycylina mają takie same zakresy działania, ampicylina wykazuje jednak wyraźnie gorszą biodostepność niż amoksycylina (dlatego raczej nie jest stosowana jako preparat doustny).^[4]

Piśmiennictwo

1. Korbut R.: Farmakologia po prostu, 2009; s. 128⬏
2. Eckard S.: Infekcje bakteryjne. Opieka Farmaceutyczna, 2012; s.118⬏
3. Rejestr produktów leczniczych⬏
4. Eckard S.: Infekcje bakteryjne. Opieka Farmaceutyczna, 2012; s.118-136⬏