Leki obkurczające błonę śluzową nosa z oksymetazoliną lub ksylometazoliną to aerozole, krople i żele donosowe, dostępne bez recepty. Stosowane są w łagodzeniu objawów niedrożności nosa towarzyszącej przeziębieniu, alergicznemu nieżytowi nosa lub zapaleniu zatok przynosowych. Porównanie obejmuje różnice w stężeniu substancji czynnej, postaci farmaceutycznej, obecności składników dodatkowych (np. dekspantenolu, hialuronianu sodu, mentolu) oraz dopuszczalnym wieku stosowania, co ułatwia wybór najbardziej odpowiedniego preparatu dla pacjenta w praktyce aptecznej.
O substancjach czynnych
Ksylometazolina i oksymetazolina to substancje czynne należące do grupy sympatykomimetyków α-adrenergicznych, stosowane miejscowo w celu obkurczenia naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa. Dzięki temu zmniejszają obrzęk i przekrwienie, ułatwiając oddychanie. Wskazania obejmują przede wszystkim objawowe leczenie obrzęku błony śluzowej nosa w przebiegu przeziębienia, ostrego lub alergicznego nieżytu nosa, zapalenia zatok przynosowych oraz zapalenia ucha środkowego (jako lek wspomagający udrożnienie ujścia trąbki słuchowej). W praktyce aptecznej preparaty z tymi substancjami pacjenci stosują głównie przy zatkanym nosie, najczęściej w przebiegu infekcji wirusowej górnych dróg oddechowych. Często używane są doraźnie, szczególnie na noc, by ułatwić sen.
Mechanizm działania polega na pobudzeniu receptorów α-adrenergicznych w naczyniach krwionośnych błony śluzowej nosa, co prowadzi do ich zwężenia i redukcji przekrwienia oraz wydzieliny. Efekt pojawia się zwykle w ciągu kilku minut od podania.
Czas działania różni się między substancjami: ksylometazolina działa przez około 6–8 godzin, natomiast oksymetazolina dłużej – zwykle do 10–12 godzin, co umożliwia stosowanie 2–3 razy na dobę. Dawkowanie zależy od wieku pacjenta i stężenia preparatu. Dla dorosłych najczęściej stosuje się roztwory 0,1% (1 mg/ml), dla dzieci – 0,05% (0,5 mg/ml) lub niższe.
Do istotnych cech obu substancji należy szybki początek działania, dobra skuteczność w łagodzeniu niedrożności nosa oraz możliwość łączenia z substancjami łagodzącymi lub regenerującymi błonę śluzową, jak dekspantenol czy hialuronian sodu. Należy jednak pamiętać, że obie substancje przy dłuższym czasie stosowania powodują podobne działania niepożądane w postaci wysuszenia i uszkodzenia błony śluzowej nosa. [1]
Substancje dodatkowe
W preparatach z ksylo- i oksymetazoliną jako składniki dodatkowe pojawiają się głównie:
- dekspantenol – działa regenerująco i łagodząco na błonę śluzową nosa, wspiera jej gojenie i zmniejsza podrażnienie spowodowane infekcją lub stosowaniem środka obkurczającego
- hialuronian sodu – substancja nawilżająca, chroni i wspomaga odbudowę błony śluzowej nosa, zapobiega jej wysuszeniu
- bromek ipratropium – działa przeciwcholinergicznie, zmniejsza nadmierne wydzielanie z nosa, wspomaga działanie obkurczające ksylometazoliny
- lewomentol – wywołuje uczucie chłodzenia i ułatwia oddychanie przez nos, działa łagodnie przeciwzapalnie
- cyneol – ma działanie odświeżające, ułatwia oddychanie i wykazuje łagodne działanie przeciwbakteryjne
- suchy wyciąg z aloesu – działa łagodząco i nawilżająco, wspiera regenerację podrażnionej błony śluzowej nosa
Zgodnie z wynikami randomizowanego badania klinicznego z podwójnie zaślepioną próbą połączenie ksylometazoliny z kwasem hialuronowym (HA) umożliwia zmniejszenie dawki ksylometazoliny. Wykazano, że połączenie ksylometazoliny w stężeniu 0,05% z HA było równoważne z preparatem ksylometazoliny o stężeniu 0,1%.[2]
Dostępny jest preparat (Otrivin Ipra Max), w którym ksylometazoliną połączona jest z bromkiem Ipratropium. Randomizowane badanie kliniczne z podwójnie zaślepioną próbą na grupie 786 pacjentów pokazało, że połączenie ksylometazoliny z bromkiem Ipratropium znacznie zmniejsza wyciek z nosa w porównaniu do stosowania samej ksylometazoliny. W grupach stosujących bromek Ipratropium zaobserwowano jednak wzmożone działania niepożądane takie jak podrażnienie i suchość błony śluzowej nosa. [3]
Konserwanty
Substancje pomocnicze, które znajdują się w porównywanych preparatach to konserwanty.
Konserwanty obecne w preparatach donosowych mają za zadanie chronić roztwór przed rozwojem bakterii i grzybów po otwarciu opakowania. Dzięki nim preparat zachowuje trwałość mikrobiologiczną w trakcie stosowania. Jednocześnie konserwanty mogą podrażniać błonę śluzową nosa, nasilać jej suchość i spowalniać proces regeneracji, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Z tego względu coraz częściej dostępne są preparaty bez konserwantów, zalecane zwłaszcza dla dzieci i osób z wrażliwą śluzówką nosa.
W porównywanych preparatach znalazły się konserwanty takie jak:
- chlorek benzalkoniowy – najczęściej stosowany konserwant w preparatach donosowych, zapobiega rozwojowi bakterii i grzybów w roztworze, jednak może podrażniać błonę śluzową nosa przy dłuższym stosowaniu
- bromek benzalkoniowy – związek o podobnym działaniu do chlorku benzalkoniowego, pełni funkcję środka konserwującego i przeciwdrobnoustrojowego
- EDTA (sól disodowa kwasu edetynowego) – stabilizuje roztwór i wspomaga działanie konserwantów poprzez wiązanie jonów metali, które mogłyby sprzyjać rozwojowi drobnoustrojów
Wnioski z porównania
Na podstawie analizy tabeli wyciągamy następujące wnioski:
- dzieciom od 3. mż. możesz polecić preparaty z oksymetazoliną – jedynym dostępnym preparatem dla tej grupy wiekowej jest Nasivin Baby
- dzieciom od 2. rż. możesz polecić stosowanie preparatów z ksylometazoliną takie jak Nasic Kids, Otrivin 0,05%, Sudafed XyloSpray dla dzieci, Xylodex 0,05% Regeneracja oraz Septanazal dla dzieci
- dorosłym pacjentom zaleć stosowanie standardowego stężenia – 1 mg/ml dla ksylometazoliny (np. Otrivin 0,1%, Sudafed XyloSpray, Xylorin, Xylometazolin Teva, Xylometazolin Fortis) oraz 0,5 mg/ml dla oksymetazoliny (np. Acatar Care, Afrin ND, Nasivin Classic, Oxyrin Apteo Med)
- pacjentom z uczuciem suchości w nosie poleć preparaty zawierające hialuronian sodu takie jak np. Sudafed XyloSpray HA, Sudafed XyloSpray HA dla dzieci, Xedine HA
- pacjentom z podrażnieniem błony śluzowej nosa poleć preparaty zawierające dekspantenol (np. Sudafed XyloSpray DEX), który regeneruje błonę śluzową nosa, przyspiesza gojenie ran i zabezpiecza śluzówkę przed działaniem podrażniającym ksylometazoliny
- połączenie ksylometazoliny z dekspantenolem w preparatach np. Nasic, Septanazal, Xylodex Regeneracja, Sudafed XyloSpray DEX skraca czas trwania nieżytu nosa i łagodzi objawy suchości błony śluzowej
- preparaty z hialuronianem sodu (Sudafed XyloSpray HA, Sudafed XyloSpray HA dla dzieci, Xedine HA, Xedine HA dla dzieci) umożliwiają stosowanie niższej dawki ksylometazoliny przy zachowaniu skuteczności, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych
- pacjentom z tendencją do podrażnień lub wymagającym dłuższej terapii poleć preparaty bez konserwantów, takie jak Sudafed XyloSpray DEX, Sudafed XyloSpray HA, Xedine HA, Xedine HA dla dzieci, Septanazal, Xylo-Pantenol Kids
Zestawienie tabelaryczne preparatów z ksylo- i oksymetazoliną dostępnych na rynku
W poniższej tabeli umieszczono porównanie przykładowych preparatów z ksylo- i oksymetazoliną dostępnych w aptekach
| Nazwa handlowa | Substancja czynna | Stężenie | Postać farmaceutyczna | Inne składniki | Konserwanty | Dolna granica wieku |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Nasic | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | chlorek benzalkoniowy | od 6. r.ż. |
| Nasic Kids | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | chlorek benzalkoniowy | od 2. r.ż. |
| Otrivin 0,05% | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | krople do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 2. r.ż. |
| Otrivin 0,1% | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 12. r.ż. |
| Otrivin dla dzieci | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 2. r.ż. |
| Otrivin Ipra Max | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | bromek ipratropium | EDTA | od 18. r.ż. |
| Otrivin Katar i Zatoki | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | lewomentol*, cyneol* | EDTA | od 12. r.ż. |
| Otrivin Menthol | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | lewomentol*, cyneol* | EDTA | od 12. r.ż. |
| Otrivin Regeneracja | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | chlorek benzalkoniowy | od 12. r.ż. |
| Sudafed XyloSpray | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 6. r.ż. |
| Sudafed XyloSpray dla dzieci | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol dla dzieci | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 2. r.ż. |
| Sudafed XyloSpray DEX | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | brak | od 6. r.ż. |
| Sudafed XyloSpray DEX dla dzieci | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | brak | od 2. r.ż. |
| Sudafed XyloSpray HA | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | hialuronian sodu | brak | od 6. r.ż. |
| Sudafed XyloSpray HA dla dzieci | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | hialuronian sodu | brak | od 2. r.ż. |
| Xylodex 0,05% regeneracja | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | chlorek benzalkoniowy | od 2. r.ż. |
| Xylodex 0,1% regeneracja | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | chlorek benzalkoniowy | od 6. r.ż. |
| Xylogel 0,1% | ksylometazolina | 1 mg/ml | żel do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 12. r.ż. |
| Xylogel dla dzieci | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | żel do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 3. r.ż. |
| Xylometazolin VP | ksylometazolina | 1 mg/ml | krople do nosa | – | bromek benzalkoniowy | od 12. r.ż. |
| Xylorin | ksylometazolina | 0,55 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy | od 6. rż |
| Xylometazolin WZF 0,05% | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | krople do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 2. r.ż. |
| Xylometazolin WZF 0,1% | ksylometazolina | 1 mg/ml | krople do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 12. r.ż. |
| Xylometazolin Teva | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | – | brak | od 10. rż. |
| Xylo-Pantenol Kids | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | brak | od 2. rż |
| Septanazal dla dorosłych | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | brak | od 6. rż. |
| Septanazal dla dzieci | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | brak | od 2. rż. |
| Xylometazolin Fortis | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 12. rż. |
| Xedine HA | ksylometazolina | 1 mg/ml | aerozol do nosa | hialuronian sodu | brak | od 12. rż. |
| Xedine HA dla dzieci | ksylometazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | – | brak | od 2. rż. |
| Acatar Care | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | – | brak | od 6. rż. |
| Acatar Care Kids | oksymetazolina | 0,25 mg/ml | aerozol do nosa | – | brak | od 1. rż. |
| Acatar Control | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 6. r.ż. |
| Afrin ND | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 6. r.ż. |
| Nasivin Baby | oksymetazolina | 0,1 mg/ml | krople do nosa | – | brak | od 3. m.ż. |
| Nasivin Classic | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | – | brak | od 6. r.ż. |
| Nasivin Kids | oksymetazolina | 0,25 mg/ml | aerozol do nosa | – | brak | od 1. r.ż. |
| Oxalin Baby | oksymetazolina | 0,25 mg/ml | żel do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 1. r.ż. |
| Oxalin Junior | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | żel do nosa | – | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 6. r.ż. |
| Oxyrin Apteo Med | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | – | chlorek benzalkoniowy | od 12. r.ż. |
| Nasivin Vicks Aloes i Eukaliptus | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | suchy wyciąg z aloesu, cyneol*, lewomentol* | chlorek benzalkoniowy, EDTA | od 6. r.ż. |
| Xylorin Protect | oksymetazolina | 0,5 mg/ml | aerozol do nosa | dekspantenol | EDTA | od 10. rż. |
* jako substancja pomocnicza
Zobacz też:
- Eskiizmir, G., Hirçin, Z., Özyurt, B. et al. (2011). A comparative analysis of the decongestive effect of oxymetazoline and xylometazoline in healthy subjects. European Journal of Clinical Pharmacology 67, 19–23. https://doi.org/10.1007/s00228-010-0941-z⬏
- Castellano F, Mautone G. (2002). Decongestant activity of a new formulation of xylometazoline nasal spray: a double-blind, randomized versus placebo and reference drugs controlled, dose-effect study. Drugs Exp Clin Res. PMID: 12073765. Decongestant activity of a new formulation of xylometazoline nasal spray: a double-blind, randomized versus placebo and reference drugs controlled, dose-effect study – PubMed (nih.gov)⬏
- Eccles R, Pedersen A, Regberg D, Tulento H, Borum P, Stjärne P. (2007).: Efficacy and safety of topical combinations of ipratropium and xylometazoline for the treatment of symptoms of runny nose and nasal congestion associated with acute upper respiratory tract infection. American Journal of Rhinology. doi: 10.2500/ajr.2007.21.2902. Efficacy and safety of topical combinations of ipratropium and xylometazoline for the treatment of symptoms of runny nose and nasal congestion associated with acute upper respiratory tract infection – PubMed (nih.gov)⬏
Piśmiennictwo
Artykuł podkreśla istotę właściwego nawilżenia błony śluzowej nosa. Jest to temat często pomijany przez pacjentów, aż do momentu wystąpienia działań niepożądanych po długotrwałym stosowaniu preparatów z ksylometazoliną lub oksymetazoliną. Tymczasem dodatek substancji nawilżających i regenerujących do leków o działaniu sympatykomimetycznym zwiększa skuteczność leczenia ostrego zapalenia błony śluzowej nosa. Właściwe nawilżenie przyczynia się do zmniejszenia adhezji patogenów i zapewnia prawidłowe funkcjonowanie mechanizmów fizjologicznych. Wielu pacjentów wskazuje również na korzyści z zastosowania olejków eterycznych w preparatach do inhalacji parowej jako uzupełnienie leczenia ksylometazoliną lub oksymetazoliną.