Leki przeciwhistaminowe I generacji stanowią niejednorodną grupę leków o zróżnicowanych działaniach leczniczych. Wspólnym mechanizmem działania wszystkich leków zaliczanych do tej grupy jest konkurencyjne i odwracalne blokowanie ośrodkowych i obwodowych receptorów histaminowych H1. Ponadto antyhistaminiki I generacji wykazują zróżnicowane powinowactwo do receptorów cholinergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych i noradrenergicznych, skąd wynika ich duże zróżnicowanie zastosowań w lecznictwie.
Leki przeciwhistaminowe I generacji wykazują działanie:
- przeciwalergiczne,
- przeciwświądowe,
- przeciwwymiotne,
- spazmolityczne,
- uspokajające,
- przeciwlękowe,
- nasenne,
- przeciwarytmiczne,
- przeciwkaszlowe,
- zmniejszające wysięk błon śluzowych.
Dostępne w obrocie antyhistaminiki I generacji różnią się rodzajem substancji leczniczej, postacią farmaceutyczną, obecnością dodatkowych substancji leczniczych i wskazaniami do stosowania. Poznanie równic pomiędzy poszczególnymi lekami ułatwi ścieżkę rekomendacji dla pacjentów w zależności od indywidualnych wskazań.
Dostępne formy i połączenia leków przeciwhistaminowych I generacji
Leki przeciwhistaminowe I generacji występują w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak:
- tabletki (np. klemastyna, dimenhydrynat, hydroksyzyna),
- roztwór doustny/syrop (np. prometazyna, klemastyna),
- roztwór do wstrzykiwań (np. antazolina, klemastyna),
- krople doustne (dimetynden)
- krople do oczu (ketotifen, difenhydramina),
- aerozol do nosa (mepyramina, dimetynden),
- żel na skórę (dimetynden),
- proszek do sporządzania roztworu doustnego (feniramina, chlorfeniramina).
Leki z tej grupy występują w postaci pojedynczej, jak również złożonej. Leki złożone, poza lekiem antyhistaminowym, najczęściej zawierają dodatek leku przeciwbólowego (paracetamolu), przeciwkaszlowego (dekstrometorfanu) i/lub leku o aktywności adrenomimetycznej (fenylefryny, pseudoefedryny, tetryzoliny).
Podobieństwa i różnice
Leki przeciwhistaminowe I generacji różnią się między innymi:
- Statusem. W obrocie znajdują się leki wydawane na receptę, zawierające m. in. klemastynę, hydroksyzynę czy prometazynę, a także te dostępne bez recepty, zawierające m. in. dimetynden, difenhydraminę lub ketotifen.
- Postacią farmaceutyczną. Leki przeciwhistaminowe I generacji zarejestrowane są jako tabletki, syropy, krople doustne, krople do oczu, aerozole donosowe, roztwory do wstrzykiwań, proszki/granulaty do sporządzania roztworu doustnego oraz żele do stosowania na skórę. Podczas gdy leki w formie tabletek są przeznaczone głównie dla dorosłych i młodzieży, syropy umożliwiają łatwe podanie leku dzieciom (np. Clemastinum Hasco od 1 r. ż.) i pacjentom z trudnościami z połykaniem. Krople doustne stanową wygodną formę dawkowania leku dla niemowląt, ponieważ wysokie stężenie leku w niewielkiej objętości umożliwia dodanie go do mleka lub innego pokarmu (Fenistil krople doustne od 1 m. ż.). Leki do użytku zewnętrznego (krople oczne, aerozole donosowe, żele na skórę) mogą być stosowane z leczeniu miejscowych odczynów alergicznych, np. nieżytu nosa (Otrivin Allergy aerozol do nosa) lub świądu po ukąszeniach owadów (Fenistil żel). Granulaty i proszki do sporządzania roztworów doustnych to najczęściej preparaty wieloskładnikowe, stosowane w leczeniu objawów przeziębienia i grypy, takich jak przekrwienie błony śluzowej nosa i katar (np. Theraflu Extra Grip).
- Rodzajem substancji leczniczej. Leki przeciwhistaminowe mogą zawierać jedną z wielu substancji leczniczych, t. j.: triprolidynę, dimenhydrynat, difenhydraminę, klemastynę, prometazynę, dimetynden, feniraminę, hydroksyzynę, ketotifen, antazolinę, feniraminę, chlorfeniraminę, mepyraminę. Różnią się one między sobą powinowactwem do receptorów cholinergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych i noradrenergicznych, skąd wynikają różnice we wskazaniach do stosowania niektórych leków z tej grupy. Dimenhydrynat (Aviomarin) oraz prometazyna (Diphergan) posiadają we wskazaniach do stosowania chorobę lokomocyjną oraz nudności i wymioty, z kolei hydroksyzyna (Hydroxyzinum VP) ma działanie przeciwlękowe i uspokajające. Difenhydramina (Nodisen) dostępna jest bez recepty jako lek nasenny do krótkotrwałego stosowania. Spośród wskazań do stosowania antazoliny w postaci roztworu do wstrzykiwania (Phenazolinum) należy wymienić leczenie wspomagające wstrząsu anafilaktycznego oraz zaburzeń rytmu serca, natomiast dla cyproheptadyny (Peritol) – leczenie migreny pochodzenia naczyniowego i jadłowstrętu psychicznego (anoreksji).
- Dolną granicą wieku. Doustne leki przeciwalergiczne zarejestrowane na receptę mogą być stosowane od 6 m. ż. (Ketotifen WZF syrop) lub 1 r. ż. (Hydroxyzinum Hasco syrop), natomiast lekiem OTC dostępnym bez recepty, który może być podawany niemowlętom od 1 m. ż. jest dimetynden (Fenistil krople). Tabletki i proszki/granulaty do sporządzania roztworów są przeznaczone dla starszych dzieci, młodzieży i dorosłych. Spośród aerozoli donosowych najniższą granicę wieku posiada lek złożony zawierający dimetynden oraz fenylefrynę (Otrivin Allergy), który można podawać dzieciom od 6 r. ż., a spośród kropli do oczu – krople z ketotifenem (Zabak), dla których minimalna granica wieku wynosi 3 lata. W porównaniu z lekami pojedynczymi, leki złożone mają częściej wyższą granicę wieku ze względu na obecność w składzie substancji leczniczych o działaniu adrenomimetycznym (np. Actifed, Betadrin WZF).
- Bezpieczeństwem stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Ze względu na działanie wieloreceptorowe i wynikające z tego działania niepożądane, leki z tej grupy nie są rekomendowane do stosowania w czasie ciąży z uwagi na potencjalnie szkodliwe działanie na płód. Jedynie leki zawierające prometazynę (np. Diphergan) mogą być stosowane u kobiet ciężarnych z nasilonymi mdłościami.[1] Za bezpieczne w czasie ciąży i karmienia piersią uważane są za to leki do stosowania miejscowego, np. Fenistil w postaci żelu.
Zestawienie tabelaryczne leków przeciwhistaminowych I generacji
W poniżej tabeli umieszczono porównanie leków pojedynczych i złożonych zawierających leki przeciwhistaminowe I generacji z uwzględnieniem statusu leku i dolnej granicy wieku według charakterystyki postaci leku.[2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22][23][24]
| Nazwa handlowa | Substancja | Dodatkowe składnik | Postać | Kategoria | granica wieku | Wskazania |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Acatar Acti-Tabs | chlorowodorek triprolidyny 2,5 mg |
chlorowodorek pseudoefedryny | tabletki | OTC | 12 lat | Leczenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa (obrzęk, karar, kichanie). |
| Actifed | chlorowodorek triprolidyny 1,25 mg/5 ml |
chlorowodorek pseudoefedryny, hydrobromek dekstrometorfanu | syrop | OTC | 7 lat | Leczenie objawów towarzyszących stanom zapalnych górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest połączenie leku przeciwalergicznego, przeciwkaszlowego i zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa. |
| Aviomarin | dimenhydrynat 50 mg |
– | tabletki | OTC | 6 lat | Choroba lokomocyjna, nudności i wymioty. |
| Betadrin | chlorowodorek difenhydraminy 1 mg/ml |
azotan nafazoliny | krople do oczu | Rp | 6 lat | Ostre alergiczne zapalenie spojówek oraz stany zapalne spojówek w wyniku podrażnienia. |
| Betadrin WZF | chlorowodorek difenhydraminy 1 mg/ml |
azotan nafazoliny | krople do nosa | OTC | 12 lat | Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa, zaostrzenie alergicznego nieżytu nosa. |
| Clemastinum Hasco | fumaran klemastyny 1 mg/10 ml | – | syrop | Rp | 1 r. ż. | Alergie skórne (zapalenie kontaktowe skóry, pokrzywka, świąd). Obrzęk naczynioruchowy. Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. |
| Clemastinum WZF | fumaran klemastyny 1 mg/ml | – | roztwór do wstrzykiwań | Rp | dla dorosłych | Leczenie wspomagające we wstrząsie anafilaktycznym i obrzęku naczynioruchowym. Profilaktyka przed zabiegami. |
| Diphergan | chlorowodorek prometazyny 10 mg | – | tabletki drażowane | Rp | 5 lat | Leczenie objawowe odczynów alergicznych skóry i górnych dróg oddechowych. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi. Zapobieganie wymiotom, np. w chorobie lokomocyjnej. |
| Diphergan | chlorowodorek prometazyny 5 mg/5 ml | – | syrop | Rp | 2 lata | Choroby alergiczne. Choroba lokomocyjna. Uspokajająco przed i po zabiegach chirurgicznych. |
| Fenistil | maleinian dimetyndenu 1 mg/ml | – | krople doustne | OTC | 1 m. ż. | Choroby alergiczne skóry (pokrzywka, świąd w przebiegu atopowego zapalenia skóry, alergicznego wyprysku kontaktowego, wyprysku endogennego). Choroby alergiczne układu oddechowego (zapalenie błony śluzowej nosa sezonowe i alergiczne). Leczenie objawowe alergii pokarmowych i polekowych. Łagodzenie świądu w przebiegu chorób zakaźnych (np. ospy) oraz po ukąszeniach owadów |
| Fenistil | maleinian dimetyndenu 1 mg/g | – | żel | OTC | b. d. | Świąd towarzyszący dermatozom, pokrzywce, ukąszeniom owadów, oparzeniom słonecznym, powierzchownym oparzeniom skóry (pierwszego stopnia). |
| Fervex | maleinian feniraminy 25 mg | paracetamol, witamina C | granulat do sporządzania roztworu doustnego | OTC | 15 lat | Doraźne leczenie objawów grypy, przeziębienia i stanów grypopodobnych (ból głowy, gorączka, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła). |
| Hydroxyzinum Hasco | chlorowodorek hydroksyzyny 10 mg/5 ml | – | syrop | Rp | 1 r. ż. | Leczenie lęku. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi. |
| Hydroxyzinum VP | chlorowodorek hydroksyzyny 10 lub 25 mg | – | tabletki powlekane | Rp | 6 lat | Leczenie lęku. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi. |
| Ketotifen WZF | wodorofumaran ketotifenu 1 mg/5 ml | – | syrop | Rp | 6 m. ż. | Zapobieganie astmie oskrzelowej. Objawowe leczenie chorób alergicznych: alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i alergicznego zapalenia spojówek. |
| Ketotifen WZF | wodorofumaran ketotifenu 1 mg | – | tabletki | Rp | 3 lata | Zapobieganie astmie oskrzelowej. Objawowe leczenie chorób alergicznych: alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i alergicznego zapalenia spojówek. |
| Nodisen | chlorowodorek difenhydraminy 50 mg | – | tabletki | OTC | 18 lat | Krótkotrwałe leczenie bezsenności. |
| Otrivin Allergy | maleinian dimetyndenu 0,25 mg | fenylefryna | aerozol do nosa | OTC | 6 lat | Leczenie objawów przeziębienia, przekrwienia błony śluzowej nosa, ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa, sezonowego (katar sienny) oraz niesezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, naczynioruchowego zapalenia błony śluzowej nosa. Wspomagająco w ostrym i przewlekłym zapaleniu zatok oraz w zapaleniu ucha środkowego. Pielęgnacja przed- i pooperacyjna w chirurgii nosa. |
| Peritol | chlorowodorek cyproheptadyny 4 mg | – | tabletki | Rp | 2 lata | Leczenie chorób alergicznych, szczególnie tych, którym towarzyszy świąd (np. ostra i przewlekła pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, wyprysk, zapalenie skóry z wypryskiem, kontaktowe zapalenie skóry, neurodermit). Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, naczynioruchowe zapalenie błony śluzowej nos. Choroba posurowicza. Miejscowe reakcje alergiczne występujące po ukąszeniu przez owady. Naczyniowe bóle głowy (migrena, bóle zależne od histaminy). Jadłowstręt psychiczny (anoreksja). |
| Phenazolinum | mezylan antazoliny 50 mg/ml | – | roztwór do wstrzykiwań | Rp | 12 lat | Leczenie wspomagające w ostrych stanach alergicznych, m.in. we wstrząsie anafilaktycznym. Napadowe zaburzenia rytmu serca pochodzenia nadkomorowego, niereagujące na standardowe leczenie przeciwarytmiczne. |
| Spersallerg | chlorowodorek antazoliny 0,5 mg/ml | chlorowodorek tetryzoliny | krople do oczu | Rp | 2 lata | Alergiczne stany zapalne spojówek, w szczególności stany zapalne spojówek związane z katarem siennym i z reakcją na alergeny pyłkowe. |
| Theraflu Extra Grip | maleinian feniraminy 20 mg | chlorowodorek fenylefryny paracetamol | proszek do sporządzania roztworu doustnego | OTC | 12 lat | Leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle mięśni, bóle kostno-stawowe, bóle głowy, obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa, nadmierna wydzielina śluzowa z nosa, kichanie. |
| Zabak | wodorofumaran ketotifenu 0,25 mg/ml | – | krople do oczu | OTC | 3 lata | Objawowe leczenie sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. |
Piśmiennictwo
- Briggs, G. G., Freeman, R. K., Towers, C. V., Forinash, A. B. (2017). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk. Eleventh edition. Lippincott Williams & Wilkins.⬏
- US Pharmacia (2014). ChPL Acatar Acti-Tabs.⬏
- McNeil Healthcare (2023). ChPL Actifed.⬏
- Teva Pharmaceuticals (2022). ChPL Aviomarin.⬏
- Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (2013). ChPL Betadrin.⬏
- Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (2013). ChPL Betadrin WZF.⬏
- HASCO-LEK (2013). ChPL Clemastinum Hasco.⬏
- Polpharma (2013). ChPL Clemastinum WZF.⬏
- Bausch Health Ireland (2014). ChPL Diphergan (tabletki).⬏
- Bausch Health Ireland (2014). ChPL Diphergan (syrop).⬏
- Haleon (2023). ChPL Fenistil (krople).⬏
- Haleon (2023). ChPL Fenistil (żel).⬏
- UPSA (2019). ChPL Fervex.⬏
- HASCO-LEK (2022). ChPL Hydroxyzinum Hasco.⬏
- Bausch Health Ireland (2013). ChPL Hydroxyzinum VP.⬏
- Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (2013). ChPL Ketotifen WZF (syrop).⬏
- Polpharma (2013). ChPL Ketotifen WZF (tabletki).⬏
- Polfarmex (2019). ChPL Nodisen.⬏
- Haleon (2023). ChPL Otrivin Allergy.⬏
- Egis (2013). ChPL Peritol.⬏
- Polpharma (2013). ChPL Phenazolinum.⬏
- LABORATOIRES THÉA (2015). ChPL Spersallerg.⬏
- GlaxoSmithKline (2010). ChPL Theraflu Extra Grip.⬏
- LABORATOIRES THÉA (2021). ChPL Zabak.⬏
Bardzo wartościowy i przejrzysty artykuł. Super, że tabela uwzględnia preparaty proste i złożone, a także dolną granicę wieku.