Loperamid jest opioidowym lekiem przeciwbiegunkowym dostępnym w postaci tabletek, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT) i kapsułek twardych w dawce 2 mg.
Loperamid – Komu można polecać?
Loperamid możemy polecić w objawowym leczeniu pacjentowi w wieku powyżej 6. r.ż., który:
- skarży się na wodnistą ostrą lub przewlekłą biegunkę bez towarzyszącej gorączki lub z niewielką gorączką,
- doświadcza epizodu ostrej biegunki związanej ze zdiagnozowanym przez lekarza zespołem jelita drażliwego (IBS) – od 18. roku życia (Patrz: “Leki stosowane w leczeniu zespołu jelita drażliwego (IBS)”.),
- wyjeżdża do kraju o niższym standardzie sanitarno-higienicznym z uwagi na ryzyko wystąpienia biegunki podróżnych,
- ma wytworzoną przetokę jelita krętego w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.
Nie rekomendujemy polecania loperamidu chorym z objawami wysokiej gorączki lub krwistej biegunki, które mogą wskazywać na infekcję bakteryjną, ponieważ farmakologiczne zwolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego wydłuża czas trwania choroby (chyba że równocześnie stosowany jest skuteczny lek przeciwbakteryjny).[1][2]
Loperamid – Jak stosować?
Sposób przyjmowania loperamidu w zależności od wskazania zestawiono w tabeli poniżej.[3][4]
| Wskazanie | Dawka początkowa dla dorosłych i dzieci od 12 r.ż. | Dawka początkowa dla dzieci od 6 r.ż. | Leczenie podtrzymujące | Dawka maksymalna dla dorosłych i dzieci od 12 r.ż. | Dawka maksymalna dla dzieci od 6 r.ż. |
|---|---|---|---|---|---|
| Ostra biegunka | 2 tabl. (4 mg) | 1 tabl. (2 mg) | 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym stolcu | 8 tabl. (16 mg)/dobę | 3 tabl./20 kg mc./dobę |
| Przewlekła biegunka | 2 tabl. (4 mg)/dobę | 1 tabl. (2 mg)/dobę | Modyfikacja dawki początkowej do uzyskania 1-2 normalnych stolców na dobę | 8 tabl. (16 mg)/dobę | 3 tabl./20 kg mc./dobę |
| Ostre epizody biegunki związane z IBS | 2 tabl. (4 mg)/dobę od 18 r.ż. | - | 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym stolcu | 6 tabl. (12 mg)/dobę od 18 r.ż. | - |
| Wytworzona przetoka jelita krętego | 2 tabl. (4 mg) | 1 tabl. (2 mg) | Modyfikacja dawki początkowej do uzyskania 1-2 normalnych stolców na dobę | 8 tabl. (16 mg)/dobę | 3 tabl./20 kg mc./dobę |
Loperamid – Jak działa?
Loperamid wiąże się z obwodowymi receptorami opioidowymi jelita cienkiego, hamując perystaltykę jelit, ograniczając wydzielanie płynów i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego i zwiększając napięcie zwieracza odbytu, w wyniku czego skutecznie zmniejsza częstość i liczbę wypróżnień.[5][6] Początek działania loperamidu występuje w ciągu 1 godziny od przyjęcia.
Loperamid – Na co uważać?
Loperamid nie powinien być stosowany w sytuacjach, gdy należy unikać spowolnienia perystaltyki jelit, w szczególności w niedrożności jelit i zaparciach. Jest przeciwwskazany u chorych z wzdęciem brzucha oraz z ostrym zapaleniem jelita grubego.
Nie rekomendujemy polecania loperamidu w biegunce spowodowanej stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego z towarzyszącym bólem brzucha i gorączką, ponieważ może to wskazywać na zakażenie Clostridioides difficile i rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelit.[1]
Według producenta stosowanie loperamidu w czasie karmienia piersią jest niezalecane, jednak biorąc pod uwagę fakt, że przenika do pokarmu w niewielkim, nieistotnym stopniu oraz brak doniesień o szkodliwym wpływie na karmione dzieci, można go uznać za zgodnego z karmieniem piersią.[7]
Loperamid – Na jakie interakcje zwracać uwagę?
Przyjęcie loperamidu w pojedynczej dawce 4 mg oraz itrakonazolu znacząco zwiększa biodostępność loperamidu, bez wystąpienia istotnych klinicznie efektów ubocznych ze strony centralnego układu nerwowego, jednak zachowamy ostrożność w sytuacji podania wielokrotnych dawek loperamidu jednocześnie z itrakonazolem i zwrócimy uwagę na działania niepożądane takie jak senność.[8]
Loperamid stosowany w dawkach znacznie większych niż zalecane w związku z leczeniem przewlekłej biegunki, nadużywaniem w celach rekreacyjnych lub samoleczeniem odstawienia opioidów może powodować zespół długiego QT i balet serca (torsades de pointes).[9][10][11] (Patrz: “Zespół długiego QT i torsade de pointes (TdP). Jakie leki zwiększają ryzyko?”.)
Loperamid – Dodatkowe informacje
W Polsce loperamid dostępny jest na rynku w dawce 2 mg w preparatach zestawionych poniżej:
| Kat. | Preparat | Postać | Opakowanie | Uwagi |
|---|---|---|---|---|
| OTC | Imodium Instant | odt | 6 i 12 tabl. | od 6 r.ż. |
| OTC | Laremid | tabl. | 10 i 20 tabl. | od 6 r.ż. |
| OTC | Lopacut | tabl. | 10 tabl. | od 12 r.ż. |
| OTC | Loperamid Dr. Max | kaps. twarde | 10 kaps. | od 6 r.ż. |
| OTC | Loperamid WZF | tabl. | 10 tabl. | od 6 r.ż. |
| Rp | Loperamid WZF | tabl. | 15 i 30 tabl. | od 6 r.ż. |
| OTC | Stoperan | kaps. twarde | 8 i 18 kaps. | od 6 r.ż. |
Podstawą leczenia biegunki jest doustna terapia nawadniająca (DTN), dlatego wydając z apteki loperamid, polecimy pacjentowi preparat nawadniający lub spożywanie dużej ilości płynów i dostarczenie elektrolitów.
Według producenta loperamid może być stosowany u dzieci od 6 r.ż., jednak zagraniczne wytyczne rekomendują niepodawania leków przeciwbiegunkowych w ostrej biegunce dzieciom poniżej 18 r.ż.[12]
Gotowe do wydruku ulotki dla pacjentów zamieszczono w osobnych artykułach:
- (Patrz: “Biegunka: co może polecić farmaceuta? [edukacja pacjenta]”.)
- (Patrz: “Biegunka podróżnych – jak jej uniknąć? [edukacja pacjenta]”.)
Piśmiennictwo
- Gajewski P [red]: Interna Szczeklika. Kraków, 2018. wyd. 9.⬏⬏
- LaRocque R et al.: Approach to the adult with acute diarrhea in resource-rich settings. UpToDate 2019. pełny tekst [aktualizacja 14.06.2019]⬏
- ChPL Imodium Instant⬏
- ChPL Loperamid Dr.Max⬏
- Bergström T et al.: Symptomatic treatment of acute infectious diarrhoea: loperamide versus placebo in a double-blind trial. J Infect. 1986. abstrakt⬏
- Riddle MS et al.: Effect of adjunctive loperamide in combination with antibiotics on treatment outcomes in traveler’s diarrhea: a systematic review and meta-analysis. Clin Infect Dis. 2008. abstrakt⬏
- Hale TW: Hale’s Medications & Mothers’ Milk 2019. Springer Publishing Company, 2019.⬏
- Preston CL: Stockley’s Drug Interactions. Wydanie 11. Pharmaceutical Press, London 2016.⬏
- Spinner HL et al.: Ventricular tachycardia associated with high-dose chronic loperamide use. Pharmacotherapy. 2015. abstrakt⬏
- Upadhyay A et al.: Loperamide Induced Life Threatening Ventricular Arrhythmia. Case Rep Cardiol. 2016. pełny tekst⬏
- Eggleston W et al.: Notes from the Field: Cardiac Dysrhythmias After Loperamide Abuse – New York, 2008-2016. MMWR Morb Mortal Wkly Rep. 2016. pełny tekst⬏
- Shane AL et al.: 2017 Infectious Diseases Society of America Clinical Practice Guidelines for the Diagnosis and Management of Infectious Diarrhea. Clinical Infectious Diseases, Volume 65, Issue 12, 2017. pełny tekst⬏
