Makrolidy grupa antybiotyków, które ze względu na zbliżone spektrum działania do penicylin często stanowią alternatywę szczególnie dla pacjentów wykazujących nadwrażliwość na penicyliny.
Makrolidy są lekami pierwszego rzutu w:
- podgłośniowym zapaleniu krtani,
- krztuścu,
- pozaszpitalnym zapaleniu płuc oraz ostrym zapaleniu oskrzeli (wywołanym przez mikoplazmy i chlamydie).
Dodatkowo makrolidy stosuje się w przypadku:
- zapalenia gardła i migdałków,
- trądziku pospolitego, szczególnie postaci zapalne, z obecnością grudek i krostek,
- zapalenia górnych dróg oddechowych
- zakażenia skóry i tkanek miękkich,
- ostrego zapalenia ucha środkowego (klarytromycyna),
- ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (klarytromycyna),
- toksoplazmozy.
Jako leki drugiego rzutu makrolidy stosuje się w niepowikłanym zapaleniu skóry i tkanki łącznej.
Mechanizm działania i spektrum działania
Mechanizm działania przeciwbakteryjnego makrolidów polega na blokowaniu biosyntezy białka przez odwracalne wiązanie z podjednostką 50s rybosomu i zaburzaniu wydłużania łańcucha polipeptydowego, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania syntezy białka w komórce bakteryjnej.
Makrolidy dostępne w Polsce
Dostępne w Polsce makrolidy to:
- erytromycyna (Aknemycin, Erythromycinum, Zineryt, Cusi Erythromycin 0,5%) – dostępna w postaci maści, płynu, maści do oczu, tabletek oraz proszku do sporządzania roztworu do stosowania na skórę,
- azytromycyna (Azibiot, Azimycin, Azithromycin, AzitroLEK, Azycyna, Azyter, Macromax, Sumamed) – dostępna w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletek, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, kropli do oczu,
- klarytromycyna (Apiclar, Fromilid, Klabax, Klabion, Klacid, Lekoklar, Taclar) – dostępna w postaci tabletek oraz granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej,
- roksytromycyna (Rolicyn, Rulid, Xitrocin) – dostępna w postaci tabletek powlekanych oraz tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej,
- spiramycyna (Rovamycine) – dostępna w postaci tabletek powlekanych
Erytromycyna dostępna jest w postaci laktobionianu (Aknemycin, Zineryt) oraz cyklicznego 11,12-węglanu (Davercin). 1,5 g laktobionianu erytromycyny odpowiada 1 g zasady erytromycyny. Natomiast cykliczny węglan erytromycyny wykazuje dwukrotnie silniejsze działanie przeciwbakteryjne niż sama erytromycyna, co związane jest z lepszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz większą trwałością w środowisku kwaśnym.
Zarówno erytromycyna jak i klarytromycyna to inhibitory izoenzymu CYP3A, dlatego należy zachować szczególną ostrożność, stosując je z innymi substancjami, które są metabolizowane głównie z udziałem CYP3A. Do tych leków należą m.in. alprazolam, astemizol, karbamazepina, cilostazol, cyzapryd, cyklosporyna, dyzopiramid, alkaloidy sporyszu, lowastatyna, metyloprednizolon, midazolam, omeprazol, doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), pimozyd, chinidyna, ryfabutyna, sildenafil, simwastatyna, syrolimus, takrolimus, terfenadyna, triazolam i winblastyna.
W leczeniu niepowikłanego zapalenia cewki moczowej i szyjki macicy wywołanego przez Chlamydia trachomatis dawka azytromycyny wynosi 1000 mg w pojedynczej dawce doustnej. We wszystkich pozostałych wskazaniach dawka wynosi 1500 mg, podawana, jako 500 mg na dobę przez 3 kolejne dni. Alternatywnie, tę samą dawkę całkowitą (1500 mg) można podawać również przez 5 dni: 500 mg w pierwszym dniu leczenia i po 250 mg od drugiego do piątego dnia leczenia.
Wskazówki dotyczące stosowania makrolidów
Wydając lek z grupy makrolidów poinformuj pacjenta, że:
- ze względu na ryzyko hepatotoksyczności są one niewskazane u osób z zaburzeniami czynności wątroby, a w razie wystąpienia zaburzeń czynności wątroby u osób zdrowych, stosowanie makrolidów należy przerwać,
- w razie wystąpienia biegunki podczas stosowania makrolidów należy zgłosić się do lekarza w celu wykluczenia wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego i nie należy stosować leków hamujących perystaltykę jelit.
