Niepokalanek pospolity (ang. chaste tree, chaste – czystość, dziewictwo, tree – drzewo) już w starożytności był wykorzystywany jako środek pomagający utrzymać wstrzemięźliwość seksualną. W starożytnym Rzymie jego liście były symbolem dziewictwa. Z uwagi na to, że owoce niepokalanka wyglądem, smakiem i zapachem przypominają pieprz, w średniowieczu w zakonach używano go zamiast pieprzu, aby powstrzymywać pociąg seksualny mnichów. Stąd wzięła się inna nazwa niepokalanka – niepokalanek mnisi (ang. monks’s pepper). Głównym celem jego stosowania były jednak różnego rodzaju dolegliwości „kobiece” – zaburzenia miesiączkowania, bolesność piersi, wspieranie laktacji, wywoływanie miesiączki czy wspomaganie w wydaleniu łożyska.

Surowce

Owoc niepokalanka – Agni casti fructus

Skład chemiczny

Owoc niepokalanka zawiera flawonoidy (apigenina, izowiteksyna, luteolina), diterpeny (rotundifuran, witeksilakton) i fenolokwasy.^[1]

Działanie

Głównym miejscem działania niepokalanka jest oś przysadkowo-podwzgórzowa. Niepokalanek wykazuje różne mechanizmy działania, takie jak:

• oddziaływanie na receptor dopaminowy D2 – wpływ na zmniejszenie wydzielania prolaktyny,^[2]
• wiązanie z receptorem estrogenowym,^[3][4]
• zwiększenie ekspresji receptorów progesteronowych – podniesienie poziomu progesteronu,^[5]
• powinowactwo do receptorów opioidowych µ i δ – z receptorem opiodowym µ wiąże się beta-endorfina, która uczestniczy w regulacji cyklu poprzez hamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza,^[6]
• cytotoksyczność – ekstrakt etanolowy z niepokalanka zwiększa stres oksydacyjny wewnątrz komórek nowotworowych prowadząc do ich apopotozy.^[7][8]

Zastosowanie poparte wynikami badań klinicznych

Wykazano skuteczność kliniczną suchego ekstraktu z niepokalanka (DER 6-12:1) w takich wskazaniach jak:

• Zespół napięcia przedmiesiączkowego (PMS). Jedynym potwierdzonym w badaniach klinicznych zastosowaniem niepokalanka zwyczajnego jest leczenie zespołu napięcia przedmiesiączkowego u dorosłych kobiet.^[9]

W wieloośrodkowym badaniu z randomizacją na grupie 162 kobiet w wieku 18-45 lat wykazano skuteczność 20 mg ekstraktu z niepokalanka zwyczajnego podawanego raz dziennie względem placebo w leczeniu zespołu napięcia przedmiesiączkowego (ang. premenstrual syndrom, PMS).^[10]

Zastosowanie jako tradycyjny produkt leczniczy roślinny

Owoc niepokalanka może być stosowany w leczeniu takich dolegliwości jak:

• Zespół napięcia przemiesiączkowego i związane z nim objawy, takie jak: mastodynia (bolesności piersi) i mastalgia (bolesność piersi z towarzyszącym obrzękiem, powiększeniem i tkliwością).

Wskazania rejestracyjne preparatów o udowodnionym działaniu (ang. well-established use) oraz tradycyjnie stosowanych (ang. traditional use) zawierających owoc niepokalanka są niemal identyczne (zespół napięcia przedmiesiączkowego). Różnica polega na tym, że do tradycyjnego stosowania zarejestrowany jest sproszkowany surowiec, nalewka, suchy ekstrakt (DER 7-13:1) oraz suchy ekstrakt (DER 10-18,5:1), a jako preparaty o udowodnionym działaniu klinicznym uznaje się jedynie te zawierające suchy ekstrakt (DER 6-12:1).^[9]

Zastosowanie w medycynie ludowej

Owoc niepokalanka znajduje zastosowanie w medycynie ludowej jako środek na takie schorzenia jak: nieregularne cykle menstruacyjne i menopauza, przedwczesny wytrysk, andropauza i nadmierne napięcie seksualne. Część z tych właściwości znanazła potwierdzenie w badaniach klinicznych.

Interakcje

Mogą wystąpić interakcje owocu niepokalanka z lekami, takimi jak:

• estrogeny – z uwagi na działanie estrogenowe owocu niepokalanka zalecane jest zachowanie ostrożności podczas stosowania estrogenów (np. HTZ, tabletek antykoncepcyjnych), antyestrogenów (np. tamoksifenu) oraz u pacjentek chorujących na nowotwór estrogenozależny,^[11][12]
• leki oddziałujące na receptor dopaminowy, np.: metoklopramid (Metoclopramid Polpharma), bromokryptyna (Bromergon, Parlodel), ropinirol (Requip Modutab, Rolpryna SR) czy pramipeksol (Hitoff, Oprymea) – ze względu na działanie dopaminergiczne owoców niepokalanka istnieje prawdopodobieństwo zmniejszenia skuteczności tych preparatów.

Bezpieczeństwo stosowania

Najczęściej występujące działania niepożądane po zastosowaniu owocu niepokalanka to:

• nudności,
• ból głowy,
• dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego,
• zaburzenia miesiączkowania,
• trądzik,
• świąd,
• rumień.^[11]

Przeciwwskazania to nadwrażliwość na owoce niepokalanka, ciąża, karmienie piersią, zaburzenia miesiączkowania, wiek poniżej 18 lat.

Przykładowe preparaty

Na polskim rynku nie są dostępne leki pojedyncze zawierające niepokalanek pospolity. Wyciąg z niepokalanka pospolitego jest składnikiem leków złożonych, takich jak:

• Castagnus – tabletki (do stosowania w zespole napięcia przedmiesiączkowego).
• Cyclodynon – tabletki (do stosowania w zespole napięcia przedmiesiączkowego).
• Mastodynon (tabletki) i Mastodynon N (krople doustne) – leki homeopatyczne (do stosowania w zaburzeniach cyklu miesiączkowego i/lub niepłodności związanej z niewydolnością ciałka żółtego).

Mastodynon i Mastodynon N są zarejestrowane jako homeopatyczne produkty lecznicze ze wskazaniami leczniczymi. Są to o tyle ciekawe preparaty, że są po części allopatyczne, a po części homeopatyczne. Zawarty w nich wyciąg wodnoalkoholowy z niepokalanka jest w postaci pranalewki (Vitex agnus-castus TM), a pozostałe 5 składników, w stężeniach homeopatycznych.

Piśmiennictwo

1. Braun L, Cohen M: Herbs and natural supplements, 2010.⬏
2. Wuttke W, Jarry H, Christoffel V, Spengler B, Seidlová-Wuttke D: Chaste tree (Vitex agnus-castus) – Pharmacology and clinical indications. Phytomedicine, 2003.⬏
3. Jarry H et al.: Evidence for Estrogen Receptor β-Selective Activity ofVitex agnus-castusand Isolated Flavones. Planta Medica, 2003.⬏
4. Cavieres MF, Castillo R: Evaluation of the estrogenicity of vitex agnus castus. Toxicology Letters, 2011.⬏
5. Liu J, Burdette JE, Xu H, Gu C, van Breemen RB, Bhat KPL, Bolton JL et al.: Evaluation of Estrogenic Activity of Plant Extracts for the Potential Treatment of Menopausal Symptoms. Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2001.⬏
6. Webster DE et al.: Activation of the μ-opiate receptor by Vitex agnus-castus methanol extracts: Implication for its use in PMS, Journal of Ethnopharmacology, 2006.⬏
7. Imai M, Kikuchi H, Denda T, Ohyama K, Hirobe C, Toyoda H: Cytotoxic effects of flavonoids against a human colon cancer derived cell line, COLO 201: A potential natural anti-cancer substance. Cancer Letters, 2009.⬏
8. Weisskopf M, Schaffner W, Jundt G, Sulser T, Wyler S, Tullberg-Reinert H: A Vitex agnus-castus Extract Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Prostate Epithelial Cell Lines. Planta Medica, 2005.⬏
9. EMA: European Union herbal monograph on Vitex agnus-castus L., fructus, 2017.⬏⬏
10. Schellenberg R et al.: Dose-dependent efficacy of the Vitex agnus castus extract Ze 440 in patients suffering from premenstrual syndrome. Phytomedicine, 2012.⬏
11. Daniele C, Thompson Coon J, Pittler MH, Ernst E Vitex agnus castus: a systematic review of adverse events. Drug Saf, 2005.⬏⬏
12. ChPL Castagnus.⬏