Klasyfikacja makrolidów + przykłady z rynku

Makrolidy są antybiotykami o szerokim spektrum działania (z wyjątkiem fidaksomycyny). Wykazują działanie bakteriostatyczne, a w wyższych stężeniach także bakteriobójcze (azytromycyna, klarytromycyna). Mechanizm działania tej grupy leków polega na zahamowaniu syntezy niezbędnych do życia bakterii białek, a dokładnie wiążą się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, co unieczynnia tRNA powodując przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha peptydowego. Warto wiedzieć, że:

  • Makrolidy dobrze penetrują przez błony komórkowe komórek gospodarza i dlatego stosowane są w zwalczaniu bakterii tzw. atypowych, które żyją wewnątrzkomórkowo takich jak np. chlamydie, mykoplazmy, czy legionelle. Patogeny te odgrywają rolę w określonych postaciach zapalenia płuc i ostrego zapalenia oskrzeli.
  • Problemem jest szybki rozwój oporności na makrolidy, a szerokie stosowanie tych substancji w przeszłości sprawiło, że dziś nie są już środkami z wyboru w infekcjach dróg oddechowych.
  • Istnieje oporność krzyżowa w obrębie grupy oraz z klindamycyną, antybiotykiem należącym do linkozamidów.
  • Makrolidy przepisuje się często w sytuacji, kiedy pacjent ma alergię na penicyliny.

Makrolidy starszej generacji

  • erytromycyna (Aknemycin, Erythromycinum TZF, Erythromycinum Intravenosum TZF jako laktobionian erytromycyny Lz, Davercin jako cykliczny węglan erytromycyny, w: Aknemycin Plus z tretynoiną, Isotrexin z izotretynoiną, Zineryt z cynkiem) – jest najstarszym makrolidem, częściej stosowanym u dzieci niż dorosłych. Działanie przeciwbakteryjne ma tylko niestabilna w środowisku kwaśnym zasada. Aby zapobiec zniszczeniu leku przez kwas żołądkowy stosowane są tabletki powlekane, estry lub sole związku. Tak naprawdę w Polsce nie ma wielu preparatów doustnych zawierających ten antybiotyk – jedynie Erythromycinum TZF i Davercin – gdzie ten ostatni jest w postaci soli, dzięki czemu zwiększona jest trwałość w żołądku, a ponadto działa dwukrotnie silniej niż substancja macierzysta, lepiej się wchłania i wykazuje mniejszą toksyczność[1]ChPL Davercin tabl.. Reszta preparatów jest w postaci do stosowania na skórę głównie w leczeniu trądziku. Erytromycyna ma działanie prokinetyczne, czyli pobudza perystaltykę żołądkowo-jelitową, dlatego może powodować biegunkę i bóle brzucha. Działanie to jest wykorzystywane off-label w przypadku ciężkich zaparć lub przed gastroskopią, która musi być wykonana w trybie pilnym.
    Sok grejpfrutowy może zwiększyć biodostępność leku nawet o 50%.
Czytaj też:
Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych + przykłady

Makrolidy nowszej generacji

Farmakokinetyka nowszych makrolidów jest wyraźnie lepsza, wykazują one wyższą biodostępność i dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu można je przyjmować rzadziej (1-2 razy dziennie). Także tolerancja tych substancji jest lepsza ze względu na większą odporność na działanie soku żołądkowego.

  • klarytromycyna (Fromilid, Klabax, Klacid, Taclar) – jest często przepisywana w przypadku chorób dróg oddechowych. Różne formy podania tej substancji czynnej są dopuszczone w leczeniu chorób dróg oddechowych. W leczeniu zapalenia ucha środkowego klarytromycynę stosuje się jedynie u dzieci i tylko w postaci zawiesiny. W zapaleniu zatok i ostrej fazie zapalenia oskrzeli – u dzieci powyżej 12 r.ż. i dorosłych, w postaci zawiesiny lub tabletek. W leczeniu zapalenia migdałków dopuszczone są wszystkie zawiesiny, ale nie wszystkie tabletki. Także ostre zapalenie oskrzeli jest podane jako wskazanie na ulotkach do niektórych preparatów w tabletkach. Lek ten może powodować odwracalne przebarwienia zębów oraz zaburzenia smaku i powonienia.
  • azytromycyna (Azibiot, Azimycin, AzitroLEK, Azycyna, Macromax, Sumamed w dawkach od 125 do 500mg oraz granulat Zetamax 2g) – ma bardzo długi okres półtrwania (68 h), stąd możliwość dawkowania 1 dziennie przez 1-5 dni. Stosowana w leczeniu wszystkich infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych. Ma wysokie powinowactwo do tkanek – jeszcze przez 1-2 tygodnie po ostatnim przyjęciu leku utrzymuje się stężenie przekraczające MIC,
  • spiramycyna (Rovamycine) – stosowana w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych,
  • roksytromycyna (Rolicyn, Rulid, Xitrocin) – występuje jedynie w postaci tabletek. Nie jest rozkładana w środowisku kwaśnym,
  • fidaksomycyna (Dificlir) – jest lekiem działającym miejscowo, stosowana jest w leczeniu zakażeń wywołanych przez Clostridium difficile (biegunka związana z C. difficile), ma wąskie spektrum działania przeciwbakteryjnego,
  • josamycyna (niedostępna w Polsce),
  • telitromycyna (niedostępna w Polsce).

Ważne informacje o makrolidach

Formulacje w zawiesinie mają gorzki smak i aby go złagodzić, zawiesiny przygotowuje się w postaci mikropeletek lub granulatu, których nie można rozgryzać. Najlepszą porą przyjęcia leku jest zatem czas bezpośrednio przed posiłkiem, co niweluje smak substancji leczniczej, co z pewnością ma znaczenie w przypadku przyjmowania leków przez dzieci. Wszystkie zawiesiny z klarytromycyną (Klacid) i azytromycyną (Sumamed, Sumamed forte) mogą być (a niektóre nawet muszą) po sporządzeniu przechowywane w temperaturze pokojowej, nie w lodówce.

Musimy pamiętać, że z leków dostępnych bez recepty loperamid (Stoperan, Laremid) może wchodzić w interakcje z makrolidami i zwiększać ryzyko wydłużenia odcinka QT, czyli powodować zaburzenia rytmu serca (torsade de pointes, TdP).

Czytaj też:
Klasyfikacja penicylin + przykłady z rynku

Zobacz też Czytaj też: Zapalenie zatok i interakcja z lekiem psychotropowym [Case #11]

UWAGA! nie można przyjmować lowastatyny, atorwastatyny i simwastatyny razem z erytromycyną i klarytromycyną, ponieważ może dojść do wzrostu stężenia statyn we krwi co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem uszkodzenia mięśni (rabdomiolizy).

Antybiotyki makrolidowe można bezpiecznie stosować u kobiet w ciąży i karmiących.[2]Charakterystyki Produktów Leczniczych[3]www.mp.pl[4]Korzybski D., Nowiński A.: Makrolidy — nie tylko działanie przeciwbakteryjne. Wybrane Problemy Kliniczne. Via Medica, 2013; s. 271-276

Zobacz też Czytaj też: Inne opracowania klasyfikacji leków:

  1. Opioidowe leki przeciwbólowe + przykłady
  2. Klasyfikacja penicylin + przykłady z rynku
  3. Klasyfikacja leków antyarytmicznych + przykłady
  4. Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych + przykłady
  5. Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne (NLPZ) – czy znasz je wszystkie?

Data ostatniej aktualizacji: 29.12.2017.

Portal opieka.farm to niezależna i bezpłatna baza wiedzy. Pomóż ją współtworzyć komentując artykuły:
→ Widzisz błąd? Zaproponuj zmianę.
→ W opracowaniu zabrakło ważnego preparatu? Skomentuj i napisz jakiego.
→ Dysponujesz dobrym źródłem? Wklej link lub dodaj plik PDF.
Komentarz innego użytkownika był pomocny? Kliknij: PRZYDATNE!

mgr farm. Paulina Gorol

Absolwentka Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum. Odbywała staż w Aptece u Farmaceutów (AuF) w latach 2016/17.

[artykuły]

Cytuj ten artykuł jako:
Paulina Gorol, i in.: Klasyfikacja makrolidów + przykłady z rynku, Portal opieka.farm (https://opieka.farm/opracowania/klasyfikacja-makrolidow/) [dostęp: 15 listopada 2018]



Źródła:   [ + ]

Ten temat zawiera 10 odpowiedzi, ma 8 głosów, i został ostatnio zaktualizowany przez  Jakub Lenard 8 miesiące, 2 tygodnie temu.

  • Autor
    Wpisy
  • #23203 Punkty: 2

    Agnieszka Żur mgr farm.
    67 pkt.

    Erytromycyna to agonista receptora motyliny i jest całkiem powszechnie stosowana przy pilnej gastroskopii ale wtedy podaje się ją we wlewie dożylnym. (http://www.gpool.pl/mw/index.php/Krwawienie_z_g%C3%B3rnego_odcinka_przewodu_pokarmowego_-_wytyczne_ESGE_(2015)_)

    Osobom, które biorą tabletki z erytromycyną warto zwrócić uwagę, żeby nie brały Stoperanu jeśli będą miały biegunkę. Bo raz że interakcja o której pisałaś, dwa że loperamidu nie zaleca się na biegunkę poantybiotykową. Zresztą w przypadku erytromycyny nie wiemy czy biegunka jest na skutek tego działania prokinetycznego, czy na skutek zaburzenia mikroflory.

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #23224 Punkty: 3

    Jakub Lenard mgr farm.
    240 pkt.

    Do kardiotoksycznego działanie makrolidów wcale nie jest potrzebny loperamid czy inne leki wchodzące w interakcje, bo makrolidy w monoterapii rzadko, ale mogą wywoływać arytmie. I nie tylko o arytmie chodzi, bo uszkadzają mitochondria w kardiomiocytach i mogą prowadzić do nekrozy i hipertrofii. I to zwiększone ryzyko SN to nie tylko pytanie na egzaminie z farmakologii tylko realne ryzyko i osoby z dodatnim wywiadem powinny w miarę możliwości ich unikać jak jest alternatywa, a jeśli stosują to powinny mieć zrobione EKG przed i po. Ciekawe w ilu przypadkach tak się dzieje

    3 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #23229 Punkty: 1

    Paulina Górniak mgr farm.
    13 pkt.

    Jeśli przyjmowany jest już porządny probiotyk, to raczej jest wynik tego działania prokinetycznego. Co więc w przypadku wystąpienia takiej biegunki powinno się robić?

    1 użytkownik uznał wypowiedź za pomocną.
    • #23248 Punkty: 2

      Grażyna Sawuła-Ledwon mgr farm.
      2 pkt.

      W jelitach jest prawie 1/2 kg bakterii żaden nawet “porządny” probiotyk nie jest w stanie zabezpieczyć pacjenta przed biegunką.

      2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
    • #23319 Punkty: 4

      Sylwia Bielawiec mgr farm.
      39 pkt.

      Biegunka poantybiotykowa to nie tylko wynik zaburzenia flory bakteryjnej, nie tylko wynik działania prokinetycznego, ale także efekt możliwej reakcji alergicznej na antybiotyk (szczególnie, gdy pojawi się wysypka skórna).

      W przypadku wystąpienia bardzo silnej biegunki (wodnista/śluzowa, z podwyższeniem temperatury, z kurczowymi bólami brzucha) konieczne jest natychmiastowe odstawienie antybiotyku, gdyż może to świadczyć  o zakażeniu C. difficile. Nawet najlepszy probiotyk nie jest w stanie temu w 100% zapobiec. Również w przypadku potwierdzonej alergii należy natychmiast odstawić antybiotyk.

      W przypadku lekkiej biegunki nie ma konieczności odstawiania antybiotyku. Nigdy nie mamy pewności, że jest to po prostu wynik działania prokinetycznego, więc loperamid jest najgorszym rozwiązaniem. Każdą biegunkę poantybiotykową warto zgłosić lekarzowi, choć diagnostyka alergii też nie jest prostą sprawą. Zazwyczaj biegunka mija po zakończeniu terapii, więc wystarczy kontynuacja przyjmowania dobrego probiotyku i nawadnianie.

       

      4 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #23372 Punkty: 3

    Sylwia Bielawiec mgr farm.
    39 pkt.

    A jakie postępowanie zalecilibyście, jeśli pacjent przyjmuje statyny? Odstawienie/zmniejszenie dawki statyny na czas kuracji czy zmianę antybiotyku na azytromycynę?

    3 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #23642 Punkty: 5

    Przemek Zemła mgr farm.
    22 pkt.

    Po erytromycynie rzekomobłoniaste to raczej  teoretyczne rozważanie.
    Jak napisano wyżej w zależności od natężenia biegunki:
    Łagodna, samoograniczająca się – nie robiłbym nic, tylko przy intensywnej bądź ze śluzem czy krwią – odstawienie antybiotyku.
    Dawki prokinetyczne erytromycyny są znacznie mniejsze niż dawki p/bakteryjne, można się więc spodziewać przyspieszenia pracy jelit zawsze??? przy takim leczeniu.
    Nie wiem, nie znalazłem badań na ten temat.

    5 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #23671 Punkty: 2

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    968 pkt.

    A jakie postępowanie zalecilibyście, jeśli pacjent przyjmuje statyny? Odstawienie/zmniejszenie dawki statyny na czas kuracji czy zmianę antybiotyku na azytromycynę?

    Myślę, że całkowite odstawienie statyn na czas kuracji i na 1-2 dni po kuracji. Opcja zamiany na azytromycynę tylko wtedy, gdy pacjent może bez problemów wrócić się do lekarza. BTW nie wiem, dlaczego tak wiele osób ma problem z odsyłaniem pacjentów do lekarza w przypadku interakcji? Na co dzień odsyłamy, bo dawka słownie nie zapisana, bo dawkowanie nie określone, bo pieczęć niewyraźna, więc jak jest problem związany z bezpieczeństwem farmakoterapii uważam że tym bardziej nie powinno być problemu z nierealizowaniem problematycznej recepty🙂 Oczywiście trzeba wdrożyć odpowiedni sposób komunikacji z przepisującym – tu forma przeglądu lekowego dobrze się sprawdza. Nie należy odsyłać bez (delikatnej) sugestii z wyjaśnieniem na wydruku lub uprzednim kontakcie telefonicznym.

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #23675 Punkty: 1

    Przemek Zemła mgr farm.
    22 pkt.

    Niestety, ale ten kontakt często jest trudny lub wręcz niemożliwy. A także dlatego, że lekarze niejednokrotnie nie mają wystarczającej wiedzy na temat leku i nie są w stanie/nie chcą /nie mają czasu/nie uważają za istotne. Nie ma, niestety, systemowych rozwiązań kontaktu lekarz-farmaceuta.

    1 użytkownik uznał wypowiedź za pomocną.
  • #32032 Punkty: 2

    Jakub Lenard mgr farm.
    240 pkt.

    Odnośnie klarytromycyny:

    “Health care professionals should be aware of these significant risks and weigh the benefits and risks of clarithromycin before prescribing it to any patient, particularly in patients with heart disease and even for short periods, and consider using other available antibiotics. Advise patients with heart disease of the signs and symptoms of cardiovascular problems, regardless of the medical condition for which you are treating them with clarithromycin”

    https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm597289.htm

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.

Musisz być zalogowany aby odpowiedzieć na ten temat.

52 Udostępnień
Udostępnij52
+1
Udostępnij
Email
Pocket
WhatsApp