REKLAMA

Nimesulid w żelu – co warto wiedzieć o tym nowym leku?

Co warto wiedzieć o żelu z nimesulidem?

Wybór preparatów do stosowania miejscowego z NLPZ  jest aktualnie ogromny. Maści, kremy bądź żele z ibuprofenem, naproksenem czy etofenamatem to już pewien standard. Dotychczas jednak nie było na rynku żadnego leku OTC z nimesulidem do stosowania miejscowego, dlatego wydaje się, że wprowadzenie na rynek żelu AulinDol jest wydarzeniem godnym uwagi. Zatem, co warto wiedzieć o tym nowym leku?

Nimesulid to znana cząsteczka

Nimesulid jest lekiem zaliczanym do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), który wyróżnia obecność w cząsteczce grupy sulfonamidowej. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ działa poprzez hamowanie cyklooksygenazy, enzymu, który odpowiada za syntezę prostanoidów z kwasu arachidonowego. Jednak w przeciwieństwie do większości z nich, blokujących obie formy COX, nimesulid selektywnie hamuje aktywność COX-2, przy stosunkowo niewielkim wpływie na COX-1. Selektywność wobec COX-2 ogranicza ilość działań niepożądanych leku, szczególnie jego wpływ na błonę śluzową żołądka. Oprócz działania przeciwzapalnego posiada właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działa również m. in. jako inhibitor metaloproteinaz, które mogą powodować uszkodzenie elementów tkanki łącznej w stawach oraz hamuje wyrzut histaminy z komórek tucznych i granulocytów.

REKLAMA

Raport EMA z 2012 roku wykazał, że nimesulid jest co najmniej tak samo skuteczny jak inne NLPZ (takie jak diklofenak, naproksen czy ibuprofen) w leczeniu krótkotrwałego bólu i stanów zapalnych związanych z zabiegami stomatologicznymi i operacyjnymi oraz urazami tkanek miękkich i stawów.[1] Stosowany miejscowo zaczyna działać szybciej niż preparaty z diklofenakiem i piroksykamem, co wykazano w podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym z randomizacją z 1998 roku.[2]

Do tej pory jedyne preparaty z nimesulidem dostępne na polskim rynku były przeznaczone tylko do stosowania doustnego. Dlatego unikalny nimesulid w postaci 3% żelu może okazać się wartościową opcją leczenia drobnych urazów mięśniowo-szkieletowych.

Nimesulid do stosowania miejscowego

W przypadku wielu typów urazów np. skręceń, stanów zapalnych i dolegliwości bólowych w obrębie stawów i ścięgien preferowana jest aplikacja miejscowa, która ogranicza wchłanianie leku do krwi i wystąpienie ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Ponieważ mediatory stanu zapalnego (np. prostaglandyny) są uwalniane w miejscu zapalenia, lek, który po aplikacji miejscowej penetruje przez skórę będzie w miejscu działania osiągał stężenia wywołujące działanie terapeutyczne.[3] Stosowane miejscowo NLPZ powodują mniej działań niepożądanych, szczególnie ogólnoustrojowych, oraz podobny poziom łagodzenia bólu jak preparaty stosowane doustnie, co wykazał przegląd Cochrane z 2015 roku. Stwierdzono w nim również, że najlepszy efekt przeciwbólowy zapewniały preparaty w formie żelu.[4]

Istotną kwestią w przypadku leku AulinDol jest brak alkoholu w podłożu żelowym – dzięki temu zmniejsza się ryzyko podrażnień oraz może być lepiej tolerowany nawet przez pacjentów skarżących się na problemy ze skórą. Co ważne, ogólnoustrojowe wchłanianie nimesulidu po aplikacji żelu jest znikome, waha się od 0,4 do 3,9% zastosowanej dawki.[5] Nimesulid może być bezpiecznie stosowany na skórę wystawioną na działanie promieni słonecznych – nie wykazuje efektu fotouczulającego, który cechuje etofenamat, naproksen, ketoprofen czy diklofenak.[6] Wielkość opakowania można dostosować do potrzeb pacjentów – dostępne są gramatury 50 oraz 100 g.

Komu polecać nimesulid w żelu

W przypadku ostrych urazów stawów i ścięgien postępowaniem terapeutycznym z wyboru jest protokół RICE (ang. Rest, Ice, Compression, Elevation, pol. odpoczynek, lód, kompresja, wzniesienie). Ma on na celu, przede wszystkim opanowanie obrzęku towarzyszącemu urazowi. W niektórych przypadkach jednak sam lód nie wystarcza, a dolegliwości bólowe i obrzęk są na tyle nasilone, że pacjenci sięgają po środki przeciwbólowe i przeciwzapalne.

W podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym wykazano, że stosowanie żelu z nimesulidem w przypadku skręcenia kostki skutecznie redukuje dolegliwości bólowe, zmniejsza obrzęk oraz skraca czas potrzeby pacjentowi do powrotu do zdrowia.[7]

Rysunek 1 Ocena skuteczności zmniejszania dolegliwości bólowych (mierzonych za pomocą skali VAS – Visual Analog Scale) przez 3 % nimesulid w żelu w porównaniu z placebo.

Nimesulid w żelu okazał się również co najmniej tak samo skuteczny i dobrze tolerowany jak preparat diklofenaku w żelu w przypadku leczenia ostrego zapalenia ścięgna ręki, co wykazano w wieloośrodkowym podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym.[8]

Rysunek 2 Ocena skuteczności 3% żelu nimesulidu w porównaniu z 1% diklofenakiem w żelu na podstawie oceny badaczy i pacjentów w leczeniu ostrego zapalenia ścięgna kończyny górnej

Lek AulinDol może być polecany w objawowym leczeniu bólu związanego ze skręceniami stawów i z ostrym urazowym zapaleniem ścięgien u osób dorosłych i dzieci powyżej 12 r.ż. Skręcenia i urazy ścięgien są częstym problemem, nie tylko u sportowców i osób bardzo aktywnych fizycznie. Dostępny bez recepty żel AulinDol może okazać się ciekawą alternatywą dla dość niewielkiej grupy preparatów rekomendowanych w leczeniu tego typu urazów. Ma on udowodnione działanie przeciwbólowe, dodatkowo redukuje obrzęk i zaczerwienienie tkanek zmienionych zapalnie. Produkt należy nakładać cienką warstwą 2 do 3 razy na dobę przez okres od 7 do 15 dni.[9]

Nimesulid w żelu na tle innych leków

Podobnie jak inne NLPZ do stosowania miejscowego AulinDol zmniejsza dolegliwości bólowe, a także redukuje obrzęk i zaczerwienienie w miejscu zapalenia. Wyróżnia się jednak:

  • bezpieczeństwem w kontekście fotoalergii,
  • brakiem alkoholu w składzie,
  • możliwością stosowania u pacjentów powyżej 12 r. ż.

Dlatego, rekomendując preparat dla pacjenta ze skręceniem stawu lub ostrym urazem ścięgna warto pamiętać o AulinDol, jedynym na rynku leku bez recepty zawierającym 3% nimesulid w żelu, dostępnym w dwóch wielkościach opakowań (50 oraz 100 g).

ARTYKUŁ OPRACOWANY PRZEZ ZESPÓŁ 3PG NA ZLECENIE FIRMY ANGELINI

Nazwa produktu leczniczego: AulinDol, 30 mg/g, żel, skład jakościowy i ilościowy:1 g żelu zawiera 30 mg nimesulidu (Nimesulidum).Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan 0,8 mg/g, propylu parahydroksybenzoesan 0,2 mg/g. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.Postać farmaceutyczna: Żel, homogeniczny, bladożółty żel bez zanieczyszczeń. Wskazania do stosowania: Objawowe leczenie bólu związanego ze skręceniami stawów i z ostrym urazowym zapaleniem ścięgien. Dawkowanie i sposób podawania :Dorośli: Produkt leczniczy AulinDol w postaci żelu należy nakładać cienką warstwą (zazwyczaj w dawce 3 g, co odpowiada 6 – 7 cm wyciśniętego żelu) na bolesne miejsce 2 – 3 razy na dobę i wcierać do całkowitego wchłonięcia. Czas trwania leczenia: 7 do 15 dni. Dzieci poniżej 12 lat: AulinDol nie był badany u dzieci. Z uwagi na brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, produktu tego nie należy stosować u dzieci (patrz punkt 4.3). Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub skurcz oskrzeli) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Nie stosować na skórę pękniętą, otartą lub w przypadku zakażeń skóry.Nie stosować jednocześnie z innymi kremami o miejscowym działaniu. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Produktu leczniczego AulinDol nie należy stosować na rany na skórze lub otwarte skaleczenia. Nie należy stosować produktu leczniczego AulinDol w pobliżu oczu lub na błony śluzowe; w razie przypadkowego kontaktu należy natychmiast zmyć żel wodą. Produktu AulinDol nie należy przyjmować doustnie. Po zastosowaniu produktu należy dokładnie umyć ręce. Nie należy stosować produktu pod opatrunki okluzyjne. Działania niepożądane mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas.U pacjentów z krwawieniem z przewodu pokarmowego, aktywną chorobą wrzodową lub jej podejrzeniem, ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia lub ciężką/niewyrównaną niewydolnością serca należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu AulinDol. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na inne NLPZ, z uwagi na brak badań dotyczących miejscowego stosowania nimesulidu w tej grupie pacjentów. Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia nadwrażliwości w przebiegu leczenia. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu AulinDol, ponieważ po zastosowaniu innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych działających miejscowo, może występować uczucie pieczenia, a w wyjątkowych przypadkach może się też rozwinąć fototoksyczne zapalenie skóry, W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcjina dwrażliwości na światło, pacjentów należy ostrzec przed ekspozycją na bezpośrednie światło słoneczne i światło w solarium. W razie utrzymywania się lub nasilenia objawów należy zasięgnąć porady lekarza. Produkt zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).Produkt leczniczy AulinDol może brudzić na żółto leczoną skórę, a także ubrania stykające się z leczonym obszarem. Działania niepożądane: Wymienione poniżej działania niepożądane stwierdzono podczas badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów, u których wystąpiły łagodne odczyny miejscowe. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania, stosując następujące określenia: bardzo często (>1/10); często (>1/100, <1/10), niezbyt często (>1/1,000, <1/100); rzadko (>1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często świąd, rumień. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: Angelini Pharma Polska Sp. z o.o.ul. Podleśna 83, 05-552 Łazy. Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:23201
SIL/01/2021

Źródła
  1. EMA. (2012). Assessment report for Nimesulide containing medicinal products for systemic use: European Medicines Agency. pełny tekst .pdf
  2. Sengupta, S., Velpandian, T., Kabir, S. R., & Gupta, S. K. (1998). Analgesic efficacy and pharmacokinetics of topical nimesulide gel in healthy human volunteers: double-blind comparison with piroxicam, diclofenac and placebo. European journal of clinical pharmacology, 54(7), 541–547. abstrakt
  3. Vaile, J. H., & Davis, P. (1998). Topical NSAIDs for musculoskeletal conditions. A review of the literature. Drugs, 56(5), 783–799. abstrakt
  4. Derry, S., Moore, R. A., Gaskell, H., McIntyre, M., & Wiffen, P. J. (2015). Topical NSAIDs for acute musculoskeletal pain in adults. The Cochrane database of systematic reviews, 2015(6), https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD007402.pub3/full pełny tekst
  5. Bernareggi A., Rainsford K. (2005) Pharmacokinetics of nimesulide. In: Rainsford K. (eds) Nimesulide — Actions and Uses. Birkhäuser Basel. abstrakt
  6. FDA. (1990). Medications That Increase Sensitivity To Light: A 1990 Listing. pełny tekst .pdf
  7. Saillant, G. (1998). Multicentre, double-blind, parallel group trial to compare the efficacy and tolerability of Nimesulide GEL versus placebo in the treatment of benign ankle sprains. Helsinn, internal report
  8. Jenoure, PJ. (1998). Multicentre, double-blind, parallel group study to compare the efficacy and tolerability of 3% nimesulide GEL versus diclofenac in the treatment of tendinitis of the upper limb. Helsinn internal report
  9. Angelini Pharma. (23.05.2017). ChPL AulinDol
Podziel się:
Share on facebook
Share on twitter
Share on linkedin
Share on whatsapp
Share on email
Subskrybuj
Powiadom o
1 Komentarz
Inline Feedbacks
View all comments
Krzysztof Ziemba

Jeszcze nie mam u siebie, ale dobrze wiedzieć o nowości.

Pogadanki Farmaceutyczne

Ostatnie komentarze

Najnowsze na portalu

Czytaj też:

ZAKOŃCZYŁ SIĘ KONKURS Z NAGRODAMI

21.02.2021 r. zakończył się konkurs Uniben. Dziękujemy wszystkim za udział oraz gratulujemy zwycięzcom! Spośród uczestników wybierzemy 15 osób, do których zostaną wysłane nagrody. Informacje o

1
0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x
()
x