fbpx

Statyny – Pogadanki farmaceutyczne

Transkrypcja

Cześć, tu Dawid Panek.Witam w programie Pogadanki Farmaceutyczne. W tym odcinku porozmawiamy o statynach i o tym, co warto powiedzieć pacjentowi. Zapraszam

Wyniki badań epidemiologicznych z lat pięćdziesiątych XX wieku wskazywały na powiązanie pomiędzy poziomami cholesterolu we krwi a miażdżycą naczyń wieńcowych – wyższe stężenia cholesterolu we krwi osób badanych wiązały się z częstszym występowaniem u nich zawałów mięśnia sercowego w kolejnych latach życia. Obniżenie podwyższonego stężenia cholesterolu stało się celem dla prewencji chorób układu sercowo-naczyniowego, a sposobu na jego osiągnięcie dopatrywano się w zablokowaniu któregoś z trzydziestu etapów syntezy cholesterolu.

Pierwszym zastosowanym klinicznie lekiem był  Triparanol, wycofany w 1960 po roku od wprowadzenia do obrotu ze względu na poważne działania niepożądane, w tym zaćmę. Dopuszczane do obrotu w kolejnych latach kwas nikotynowy, fibraty i cholestyramina mimo pewnych sukcesów nie spełniły całkowicie oczekiwań odnośnie do ich skuteczności i bezpieczeństwa.

Odkrycie przez japońskiego biochemika Akirę Endō cytryniny i kompaktyny – związków izolowanych z grzybów pleśniowych o działaniu hamującym syntezę cholesterolu – nakierowało wysiłki badawcze na grupę substancji o podobnej strukturze, choć obydwa związki odrzucono jako kandydatów na leki ze względu na niekorzystny profil terapeutyczny. W kolejnych latach wprowadzono do obrotu lowastatynę jako pierwszą komercyjnie dostępną statynę przez firmę Merck pod nazwą handlową Mevacor.

Statyny stosowane są w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej dziesiątego roku życia. Ma to skutkować zmniejszeniem ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych, a wraz z redukcją innych czynników ryzyka zmniejszyć śmiertelność.

Pitawastatyna oraz rosuwastatyna są zarejestrowane do stosowania u dzieci powyżej szóstego roku życia, prawastatyna – powyżej ósmego roku życia, atorwastatyna i simwastatyna – powyżej dziesiątego roku życia, a lowastatyna – powyżej osiemnastego roku życia.

Działanie statyn polega na selektywnym, kompetycyjnym hamowaniu reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A zapobiegając jego przemianie do mewalonianu, co jest kluczowym etapem endogennej syntezy cholesterolu.

Przejdźmy teraz do sedna – jakie informacje warto przekazać pacjentowi przy każdym wydaniu preparatu z apteki a o czym poinformować w razie dodatkowych pytań?

Obecnie dostępne na polskim rynku statyny stanowią swoje odpowiedniki terapeutyczne, jednak różnią się między sobą siłą działania i skutecznością oraz okresem półtrwania. Ze względu na krótkie okresy półtrwania simwastatyny, fluwastatyna i lowastatyny zalecano początkowo przyjmowanie ich o określonej porze dnia, to jest – wieczorem, przed snem, gdy synteza cholesterolu osiąga swój szczyt. W przypadku statyn o dłuższym okresie półtrwania – rosuwastatyny, atorwastatyny, pitawastatyny i prawastatyny – pora przyjęcia nie ma takiego znaczenia.

Stosowanie statyn jest przeciwwskazane w ciąży i w trakcie karmienia piersią, dlatego w przypadku stwierdzenia ciąży u osoby leczonej statyną konieczne jest odstawienie leku i pilna konsultacja lekarska.

Statyny wchodzą w interakcję z lekami przeciwbakteryjnymi, przeciwgrzybiczymi, blokerami kanału wapniowego, lekami przeciwarytmicznymii i fibratami. Pacjenci powinni również unikać grejpfrutów. W efekcie interakcji może dojść do kilkukrotnego wzrostu stężenia stosowanej statyny, a przez to do nasilenia działań niepożądanych.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi statyn są bóle głowy, ból brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka, nudności i wymioty, a także wzrost stężenia enzymów wątrobowych. Do ciężkich działań niepożądanych należy miopatia i rabdomioliza.

Przekaż pacjentowi pisemną informację o takich objawach jak: niewyjaśniony ból i osłabienie mięśni, zmęczenie, którym towarzyszy złe samopoczucie i gorączka. W razie ich wystąpienia należy niezwłocznie skierować go do lekarza przepisującego lek ze względu na możliwość wystąpienia rabdomiolizy.

W trakcie rozpoczęcia terapii statynami mogą pojawić się łagodne bóle mięśniowe, szczególnie w trakcie 4.-6. tygodnia od początku leczenia. Zwykle nie stanowią powodów do niepokoju, jednak, jeśli objawy nasilają się, towarzyszy im zmęczenie, złe samopoczucie i gorączka, skieruj pacjenta do lekarza.

[ON#4]Równoczesne stosowanie statyn i suplementów zawierających monakolinę K zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla statyn ze względu na strukturalną tożsamość monakoliny K w formie laktonowej i lowastatyny. Wprowadzone ograniczenia co do zawartości monakoliny K w suplementach diety zawierających ekstrakt z czerwonego ryżu wynika z potencjalnego ryzyka dla zdrowia stosujących ją konsumentów.

Statyny różnią się siłą działania – ich jednorazowe dawki nie są tożsame. Może budzić to wątpliwości pacjenta, który otrzymał odpowiednik terapeutyczny o niższej mocy od stosowanej dotychczas statyny, na przykład Rosutrox 10 mg zamiast Simvasterol 40 mg. W rzeczywistości, nowy lek ma siłę działania około dwukrotnie większą i może być stosowany bez względu na porę dnia.

Zmiany w lipidogramie obserwowane są po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia statynami, pełnia efektu występuje po sześciu tygodniach stosowania leku.

Pacjenci pracujący na zmianach nocnych leczeni statyną o krótkim okresie półtrwania mogą zażywać lek z rana.

Chociaż zaleca się zażywanie niektórych statyn o konkretnej porze, przed snem, wnioski z metaanaliz ujętych w przeglądzie Cochrane z 2016 roku nie wskazują na znaczący wpływ takiego postępowania na lipidogram, bez względu okres półtrwania przyjmowanej statyny, nie przesądza to o braku słuszności dotychczasowych rekomendacji.

Wspomniana interakcja z fibratami, nie dotyczy fenofibratu, który może być stosowany w połączeniu ze statynami.

Pacjent może być zaniepokojony ze względu na informacje o działaniach niepożądanych, takich jak: uszkodzenie mięśni, zwiększone ryzyko wystąpienia cukrzycy, zaburzenia funkcjonowania wątroby czy upośledzenia funkcji poznawczych, jednak badania klinicznie potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa statyn. Przekaż pacjentowi, że możliwość wystąpienia jakiegoś zdarzenia niepożądanego nie wskazuje na pewność jego wystąpienia i dotyczy jedynie pewnej grupy leczących się osób.

To już wszystko w dzisiejszym programie. Dziękuję za uwagę i do zobaczenia

Zobacz też: Dlaczego zaleca się stosowanie statyn na wieczór? – Wyjaśniamy!

Zobacz też

Inne o wskazaniach:

mgr farm.
Justyna Żarek

Inne o substancji:

0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x

Zaloguj się