Tamsulozyna

Antagonista receptorów alfa1-adrenergicznych stosowany w objawach z dolnych dróg moczowych w przebiegu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dostępny wyłącznie na receptę. Hasło obejmuje jednoskładnikowe postaci o przedłużonym uwalnianiu w dawce 0,4 mg (tabletki i kapsułki).

Działanie tamsulozyny

Tamsulozyna jest wybiórczym antagonistą receptorów alfa1-adrenergicznych, który rozluźnia mięśnie gładkie gruczołu krokowego i cewki moczowej. Dzięki temu zmniejsza opór w drodze odpływu moczu i łagodzi objawy towarzyszące łagodnemu rozrostowi gruczołu krokowego, zarówno te związane z opróżnianiem, jak i z gromadzeniem moczu w pęcherzu. W odróżnieniu od nieselektywnych leków alfa-adrenolitycznych działa głównie w obrębie dolnych dróg moczowych, w niewielkim stopniu wpływając na ciśnienie tętnicze u osób z prawidłowym ciśnieniem.

Lek podaje się raz na dobę, w postaciach o przedłużonym uwalnianiu.

Farmakologia

Tamsulozyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa1, zwłaszcza podtypów alfa1A i alfa1D, co powoduje rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej¹. Zwiększa maksymalny przepływ moczu i zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, łagodząc objawy z opróżniania oraz z gromadzenia moczu, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego². Leki będące antagonistami receptora alfa1-adrenergicznego mogą obniżać ciśnienie tętnicze przez zmniejszenie oporu obwodowego, jednak w badaniach tamsulozyny u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem nie obserwowano jego klinicznie istotnego zmniejszenia¹.

Farmakokinetyka

Sposób wchłaniania zależy od postaci. Tabletki Omnic Ocas 0,4 to system kontrolowanego wchłaniania (OCAS) o powolnym uwalnianiu, który utrzymuje stężenie tamsulozyny w osoczu przez 24 godziny, a na czczo wchłania się około 57% podanej dawki¹. Dla kapsułek Tamsulosin Aurovitas charakterystyka podaje, że tamsulozyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita, przy czym posiłek spożyty przed przyjęciem leku spowalnia wchłanianie².

W przypadku tabletek Omnic Ocas 0,4 stężenie maksymalne (C_max) na czczo osiągane jest po około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym (osiąganym w 4. dniu) po 4–6 godzinach, przy czym wartość zwiększa się od około 6 ng/ml po pierwszej dawce do 11 ng/ml w stanie stacjonarnym¹. Dla kapsułek Tamsulosin Aurovitas stężenie maksymalne (C_max) występuje po około 6 godzinach po obfitym posiłku, a stan stacjonarny uzyskuje się w 5. dniu, gdy wartość jest o około dwie trzecie wyższa niż po dawce pojedynczej².

Tamsulozyna wiąże się z białkami osocza w około 99%, a jej objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg)². W niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia i w osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej, a jej metabolizm zachodzi w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, przy czym żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż związek wyjściowy¹.

Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Dla tabletek Omnic Ocas 0,4 w postaci niezmienionej wydala się około 4–6% dawki, a okres półtrwania (t_½) wynosi około 19 godzin po dawce pojedynczej i około 15 godzin w stanie stacjonarnym¹. Dla kapsułek Tamsulosin Aurovitas w postaci niezmienionej wydala się około 9% dawki, a okres półtrwania (t_½) wynosi około 10 godzin po posiłku i około 13 godzin w stanie stacjonarnym².

Wskazania leków z tamsulozyną

Obie postaci na receptę mają to samo wskazanie, są to objawy z dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego^1,2.

Tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet ani u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ nie ustalono w tych grupach bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności².

Dawkowanie tamsulozyny

Grupa	Dawka (raz na dobę)	Maksymalnie na dobę
Dorośli mężczyźni (BPH)	0,4 mg	0,4 mg
Zaburzenia czynności nerek	0,4 mg, bez dostosowania (ostrożnie przy klirensie kreatyniny <10 ml/min)	0,4 mg
Łagodna lub umiarkowana niewydolność wątroby	0,4 mg, bez dostosowania	0,4 mg
Ciężka niewydolność wątroby	nie stosować	–
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat	nie stosować	–

Tabletki Omnic Ocas 0,4 można przyjmować niezależnie od posiłku, natomiast kapsułki Tamsulosin Aurovitas przyjmuje się po śniadaniu lub pierwszym posiłku danego dnia^1,2.

Tabletkę lub kapsułkę należy połknąć w całości i nie wolno jej rozgryzać ani żuć, ponieważ zaburza to stopniowe uwalnianie substancji czynnej².

Istotne przeciwwskazania do stosowania tamsulozyny

Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie

Tamsulozyna jest przeciwwskazana u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym ortostatycznym w wywiadzie^1,2.

Ciężka niewydolność wątroby

Tamsulozyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu tamsulozyny

Niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego, w pojedynczych przypadkach może dojść do obniżenia ciśnienia tętniczego, a w jego następstwie rzadko do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego, takich jak zawroty głowy czy uczucie osłabienia, pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w tej pozycji do czasu ustąpienia objawów².

Wykluczenie innych chorób gruczołu krokowego

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne schorzenia dające objawy podobne do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Wskazane jest badanie per rectum oraz w razie potrzeby oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA), zarówno przed rozpoczęciem leczenia, jak i okresowo w jego trakcie¹.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) leczenie należy prowadzić ostrożnie, ponieważ nie prowadzono w tej grupie badań¹.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki przed operacją oka

U pacjentów przyjmujących obecnie lub w przeszłości tamsulozynę podczas operacji zaćmy lub jaskry obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), odmianę zespołu małej źrenicy, który może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia u pacjentów, u których planowana jest taka operacja, a chirurg i okulista przed zabiegiem powinni ustalić, czy pacjent jest lub był leczony tamsulozyną, aby zapewnić odpowiednie postępowanie¹.

Stosowanie z inhibitorami cytochromu CYP3A4

U pacjentów o fenotypie wolnego metabolizmu cytochromu CYP2D6 tamsulozyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, a z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 lek należy stosować ostrożnie².

Pozostałości tabletki w kale

Farmaceuta może uprzedzić pacjenta przyjmującego tabletki Omnic Ocas 0,4, że w kale mogą pojawić się pozostałości tabletki, co nie oznacza braku działania leku¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie prowadzono badań wpływu tamsulozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy².

Interakcje tamsulozyny

Inni antagoniści receptorów alfa1-adrenergicznych + tamsulozyna

Jednoczesne stosowanie tamsulozyny z innymi lekami blokującymi receptory alfa1-adrenergiczne może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi^1,2.

Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol) + tamsulozyna

Silne inhibitory CYP3A4 zwiększają ekspozycję na tamsulozynę, a jednoczesne podanie ketokonazolu zwiększało jej AUC i C_max odpowiednio 2,8- i 2,2-krotnie. U pacjentów o fenotypie wolnego metabolizmu CYP2D6 tamsulozyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, a z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami tego cytochromu należy zachować ostrożność¹.

Silne inhibitory CYP2D6 (paroksetyna) + tamsulozyna

Jednoczesne podawanie paroksetyny, silnego inhibitora CYP2D6, zwiększało C_max i AUC tamsulozyny odpowiednio 1,3- i 1,6-krotnie, jednak zmian tych nie uznano za istotne klinicznie².

Cymetydyna i furosemid + tamsulozyna

Cymetydyna zwiększa stężenie tamsulozyny w osoczu, a furosemid je zmniejsza, ale ponieważ wartości mieszczą się w granicach terapeutycznych, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna¹.

Diklofenak i warfaryna + tamsulozyna

Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny².

Działania niepożądane tamsulozyny

⚠ Niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia

Niedociśnienie tętnicze ortostatyczne występuje niezbyt często (), a omdlenia rzadko ()^1,2.

Zawroty i bóle głowy

Zawroty głowy są działaniem częstym () i występowały u około 1,3% pacjentów, natomiast ból głowy jest działaniem niezbyt częstym ()^1,2.

Zaburzenia wytrysku

Zaburzenia wytrysku, w tym wytrysk wsteczny i brak wytrysku, są działaniem niezbyt częstym ()^1,2.

⚠ Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, obserwowany podczas operacji zaćmy i jaskry, zgłaszano w związku z leczeniem tamsulozyną w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii, bez możliwości rzetelnego określenia częstości^1,2.

Zaburzenia serca i rytmu serca

Kołatanie serca jest działaniem niezbyt częstym ()^1,2. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano ponadto migotanie przedsionków, zaburzenia rytmu serca oraz tachykardię, o nieznanej częstości ()^1,2.

⚠ Reakcje nadwrażliwości i ciężkie reakcje skórne

Wysypka, świąd i pokrzywka są działaniem niezbyt częstym (), obrzęk naczynioruchowy występuje rzadko (), a zespół Stevensa-Johnsona bardzo rzadko ()^1,2. Rumień wielopostaciowy oraz złuszczające zapalenie skóry są działaniami o nieznanej częstości ()^1,2.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Zaparcia, biegunka, nudności i wymioty są działaniem niezbyt częstym (), a suchość w jamie ustnej ma nieznaną częstość ()^1,2.

Zaburzenia układu oddechowego

Zapalenie błony śluzowej nosa jest działaniem niezbyt częstym (), a krwawienie z nosa oraz duszność mają nieznaną częstość ()^1,2.

⚠ Priapizm

Priapizm jest działaniem bardzo rzadkim ()^1,2.

Zaburzenia widzenia i astenia

Astenia jest działaniem niezbyt częstym (), a niewyraźne widzenie i zaburzenia widzenia mają nieznaną częstość ()^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a tamsulozyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet^1,2.

Karmienie piersią a tamsulozyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet^1,2.

Produkty handlowe z tamsulozyną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Omnic Ocas 0,4	tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 0,4 mg	Rp
Tamsulosin Aurovitas	kapsułki o przedłużonym uwalnianiu twarde 0,4 mg	Rp