Transkrypcja
Cześć, tu Roksana Cimała. Witam w programie Pogadanki Farmaceutyczne. W tym odcinku porozmawiamy o paracetamolu. Jakie informacje przekazać pacjentowi i na co szczególnie uważać? Zapraszam.
Paracetamol jest jednym z najczęściej stosowanych leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych na świecie. Został zsyntetyzowany w 1878 roku przez amerykańskiego chemika Morse’a jako pochodna acetanilidu. 9 lat później otrzymaną kolejną pochodną acetanilidu – fenacetynę. Acetanilid wykazuje efekt przeciwgorączkowy i przeciwbólowy, ale niestety jednocześnie ma silne działania niepożądane w postaci methemoglobinemii i sinicy. Początkowo wysnuto błędne wnioski na temat bezpieczeństwa paracetamolu, gdyż prawdopodobnie korzystano z zanieczyszczonych preparatów, które także wywoływały methemoglobinemię. Dopiero w latach 50. wykazano, że paracetamol jest metabolitem zarówno acetanilidu, jak i fenacetyny i to on odpowiada za ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, natomiast za efekt methemoglobinemii nie odpowiada paracetamol, a zupełnie inny metabolit fenacetyny. W Polsce paracetamol jest dostępny od 1961 roku.
Paracetamol to nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.Mechanizm działania przeciwbólowego paracetamolu prawdopodobnie polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. W mniejszym stopniu może blokować impulsy bólowe w obwodowym układzie nerwowym, gdzie prawdopodobnie hamuje syntezę prostaglandyn lub hamuje syntezę i działanie innych substancji uwrażliwiających receptory bólu na stymulację. Działanie przeciwgorączkowe wynika prawdopodobnie z oddziaływania na podwzgórzowy ośrodek termoregulacji powodując rozszerzenie naczyń obwodowych, co skutkuje zwiększonym poceniem, zwiększonym przepływem krwi przez skórę i utratą ciepła, a także z hamowania syntezy prostaglandyn w podwzgórzu.
W Polsce dostępne są preparaty paracetamolu w postaci czopków, zawiesin doustnych, syropów, granulatów, kropli doustnych, tabletek powlekanych i musujących. Najszybsze działanie paracetamolu występuje w przypadku tabletek musujących.
Przejdźmy teraz do sedna – jakie informacje warto przekazać pacjentowi przy każdym wydaniu preparatu z apteki, o czym poinformować w razie dodatkowych pytań, a o czym lepiej nie wspominać?
Paracetamolmoże być stosowany w leczeniu m.in. gorączki, bólu różnego pochodzenia o słabym lub umiarkowanym nasileniu, bólu migrenowego i bólu towarzyszącego chorobom nowotworowym, a także bolesnych miesiączek, choć tutaj lepszym wyborem będą NLPZ. Ograniczenie zastosowania paracetamolu wynika z tego, że nie wykazuje działania przeciwzapalnego, a więc praktycznie nie hamuje aktywności cyklooksygenaz i syntezy prostaglandyn w tkankach obwodowych.
Warto przekazać pacjentowi, że w przypadku braku skuteczności paracetamolu w monoterapii, można go łączyć z lekami z grupy NLPZ, metamizolem i opioidami lub zastosować preparaty złożone. Dzięki temu występuje działanie addycyjne i możliwe jest zastosowanie mniejszych dawek poszczególnych leków, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Preparaty paracetamolu z kodeiną możemy polecić w szczególności pacjentowi z bólem zęba lub po ekstrakcji zęba, pacjentowi z napięciowym bólem głowy, pacjentowi, który prosi coś na ból po złamaniu, skręceniu, stłuczeniu lub pacjentce z bólem menstruacyjnym, która nie może stosować NLPZ – leków preferowanych w bólach menstruacyjnych. Natomiast połączenie paracetamolu i tramadolu ma zastosowanie w leczeniu bólu przewlekłego, np. kręgosłupa, gdy sam paracetamol jest nieskuteczny.
Aby uzyskać działanie przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe, paracetamol należy przyjmować w dawkach podzielonych od 300 do 1000 mg co 3, 4 lub 6 godzin doustnie lub doodbytniczo tak, aby nie przekroczyć maksymalnej dawki dobowej 4 g. W bólu przewlekłym pacjent powinien stosować 500-750 mg w odstępach co 4 lub 6 godzin.
Podczas dobierania dawki dla osoby dorosłej pamiętajmy, że u osób ważących więcej niż 50 kg skuteczne okazać się może dopiero podanie 1000 mg, a nie 500 mg paracetamolu.
Wydając preparat z paracetamolem dla dziecka, zwróć uwagę, że dawkowanie należy dobrać na podstawie wagi dziecka. U dzieci stosuje się najczęściej jednorazową dawkę 10-15 mg/kg m.c., co 4-6 godzin. Dawka dobowa wynosi 60 mg/kg m.c.
Paracetamol w porównaniu z NLPZ w mniej istotny sposób powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka i podnosi ciśnienie krwi, dlatego może być stosowany jako alternatywa do nich u pacjentów z chorobą wrzodową lub nadciśnieniem. Jako lek przeciwbólowy zalecany jest również w astmie aspirynowej, czyli w przypadku, gdy pacjent nie toleruje kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ.
Przekaż pacjentowi, że paracetamolu nie należy stosować u osób niedożywionych, odwodnionych, z ciężką niewydolnością wątroby, nadmiernie spożywających alkohol. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawki powinny być zmniejszone, a odstęp między podawanymi dawkami wydłużony.
U osób nadmiernie spożywających alkohol dochodzi do zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za jego metabolizm, konkretnie wzrasta poziom CYP2E1. Ten sam cytochrom odpowiada także za powstawanie hepatotoksycznych metabolitów paracetamolu, które następnie powinny być neutralizowanie przez wątrobowy glutation. U osób nadmiernie spożywających alkohol glutation wątroby nie jest w stanie odpowiednio szybko zneutralizować powstałych w nadmiarze szkodliwych metabolitów paracetamolu. W konsekwencji może dojść do zatrucia znacznie szybciej niż u osób z prawidłowo funkcjonującą wątrobą.
Nie ma jednak przeciwwskazań, aby pacjent zastosował paracetamol w maksymalnej dopuszczalnej dawce dobowej, jeżeli nie nadużywa alkoholu, ale dzień wcześniej wypił kilka drinków.
Pacjentom stosującym przewlekle kwas acetylosalicylowy w dawkach kardioprotekcyjnych w ramach ostrożności zaleć zredukowanie dawki dobowej paracetamolu z 4 g do 2 g, jeśli ma być stosowany przez dłuższy czas ze względu na ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. W przypadku doraźnego stosowania dopuszczalne jest łączenie kwasu acetylosalicylowego i paracetamolu bez zmiany dawki maksymalnej.
Paracetamol jest lekiem z wyboru u kobiet w ciąży niezależnie od trymestru oraz u kobiet karmiących piersią.
Co warto dodać, jeśliby pacjent pytał albo jeśli macie więcej czasu? Istotne interakcje pracetamolu występują przy jednoczesnym stosowaniu takich leków, jak acenokumarol i warfaryna. U pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe wzrasta ryzyko krwotoków, ale równoczesne stosowanie paracetamolu ma niewielki klinicznie wpływ na INR. Dla zachowania ostrożności zaleć pacjentowi, aby nie przekraczał dawki dobowej na poziomie 2 g.
Mogłeś zauważyć, że system apteczny informuje o interakcjach paracetamolu z metotreksatem i innymi lekami obciążającymi wątrobę. Interakcje te są jednak nieistotne klinicznie i leki te można bezpiecznie łączyć.
O czym raczej pacjentom nie powiemy, ale warto wiedzieć jakby pacjent zapytał? Dostępne są badania, w których wykazano zwiększone ryzyko wystąpienia ADHD i zaburzeń ze spektrum autyzmu u dzieci bezpośrednio związane ze stosowaniem paracetamolu przez ich matki w czasie ciąży. Jednakże metodologia tych badań ma liczne ograniczenia i nie wiadomo czy istnieje tutaj związek przyczynowo-skutkowy. Dlatego paracetamol nadal uznaje się za stosunkowo bezpieczny wybór w okresie ciąży.
Warto wiedzieć, że dawką toksyczną prowadzącą do uszkodzenia wątroby jest jednorazowo 6 g, natomiast w ciągu doby 10 g paracetamolu. Do zgonu może dojść po przyjęciu ponad 200 mg/kg m.c. czyli około 15 g paracetamolu, chociaż wg niektórych źródeł dawka ta jest większa i wynosi 20-25 g.
Ze względu na powszechność stosowania paracetamolu warto znać objawy zatrucia. W przeciągu pierwszych 24 godzin od spożycia toksycznej dawki mogą pojawić się wymioty, nudności, osłabienie, bladość i nadmierne pocenie się. W drugiej dobie pojawia się tkliwość w obszarze wątroby, świąd skóry i zaburzenia świadomości. Po 72 h dochodzi do pełnoobjawowej niewydolności wątroby. Odtrutką dla paracetamolu jest N-acetylocysteina.
Do zatruć dochodzi najczęściej w wyniku świadomego przedawkowania podczas prób samobójczych.
Zwróć pacjentowi uwagę, że paracetamol jest składnikiem wielu preparatów złożonych stosowanych w leczeniu objawów przeziębienia i grypy, dlatego wydając więcej niż jeden lek z paracetamolem trzeba szczególnie uważać by pacjent nie przekroczył łącznie maksymalnej dobowej dawki 4 g, a w leczeniu długotrwałym – 2,6g. Jednorazowa dawka maksymalna paracetamolu to 1000 mg w odstępie minimum 4 godzin.
