Transkrypcja

Cześć. Witam w programie Pogadanki Farmaceutyczne. W tym odcinku porozmawiamy o hioscynie. Jakich informacji udzielić pacjentowi i na co uważać? Zapraszam.

Hioscyna, nazywana też skopolaminą, jest alkaloidem tropanowym otrzymywanym między innymi z liści bielunia dziędzierzawy i innych roślin z rodzaju psiankowatych. Rośliny te znane były już w czasach antycznych jako wykazujące właściwości halucynogenne, uśmierzające ból i nasenne. Według podań historycznych, w średniowieczu stanowiły one składniki maści stosowanych przez czarownice celem wywołania wrażenia latania.  Rośliny psiankowate stosowane są ponadto w zastępstwie narkotyków, głównie przez młodych ludzi, mających pierwsze doświadczenia z substancjami psychoaktywnymi. Jednak zarówno fizyczne jak i psychiczne efekty tych eksperymentów są nieprzyjemne, więc pierwsze użycie najczęściej jest ostatnim. Hioscynę po raz pierwszy opisano w 1881 roku i zaczęto stosować do anestezji około roku 1900. W latach 50tych miała być wykorzystywana przez CIA jako „serum prawdy”. W 1950 roku opatentowano butylobromek hioscyny, aminę czwartorzędową, która nie przekracza bariery krew-mózg i działa obwodowo.

Hioscyna jest antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów muskarynowych mięśni gładkich, serca, a także niektórych gruczołów. Powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, osłabia motorykę przewodu pokarmowego i wydzielanie żołądkowe, hamuje wydzielanie śliny, zmniejsza ilość wydzieliny z drzewa oskrzelowego, przyspiesza czynność serca, działa przeciwwymiotnie, wykazuje również depresyjny wpływ na OUN, wywołuje nadmierną senność i zaburzenia pamięci. Aby wyeliminować niekorzystne działanie na OUN, hioscyna jest najczęściej stosowana w postaci soli, jak wspomniany wcześniej N-butylobromek hioscyny. Butylobromek hioscyny wykazuje aktywność parasympatykolityczną podobną do atropiny, działa szybciej od niej, ale krócej. W Polsce butylobromek hioscyny dostępny jest jako lek na receptę w postaci roztworu do wstrzykiwań pod nazwą Bucolysin, a także w postaci tabletek i czopków dostępnych bez recepty, w dawkach 10 mg lub 20 mg.

Wskazania do stosowania postaci doustnych obejmują dolegliwości bólowe w stanach skurczowych przewodu pokarmowego takich jak skurcze żołądka, kolka jelitowa i zespół jelita drażliwego. Butylobromek hioscyny jest stosowany także w  kolce żółciowej i stanach skurczowych układu moczowo-płciowego związanych z np. kolką nerkową, kamicą moczowodową lub bolesnym miesiączkowaniem. Iniekcje stosuje się w ostrych stanach skurczowych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, a także przy wrzodach i zapaleniu żołądka lub dwunastnicy.

Przejdźmy teraz do sedna – jakie informacje warto przekazać pacjentowi przy każdym wydaniu preparatu z apteki, o czym poinformować w razie dodatkowych pytań, a o czym lepiej nie wspominać?

Butylobromek hioscyny możemy polecać dorosłym i dzieciom powyżej 6 r.ż. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem.

Stosowanie butylobromku hioscyny jest przeciwwskazane u pacjentów z nużliwością mięśni i z patologicznym poszerzeniem jelita grubego. Ze względu na potencjalne ryzyko związane z działaniem antycholinergicznym należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, u pacjentów ze zwężeniem w obrębie jelit lub dróg moczowych, jak również u pacjentów ze skłonnością do tachykardii.

Ze względu na działanie cholinolityczne hioscyna, a także jej pochodna metylowa stosowana w USA, widnieje na liście leków potencjalnie niewłaściwych dla osób starszych wg kryteriów Beers’a. Ze względu na zmniejszoną perystaltykę jelit u seniorów, może być powodem jatrogennego zaparcia wtórnego i  być przyczyną kaskady przepisywania leków, czyli stosowania kolejnych leków mających leczyć efekty uboczne innych leków. Dodatkowo może nasilać tachykardię wywołaną przez leki beta-adrenergiczne.

Hioscyna jest lekiem prawdopodobnie bezpiecznym do stosowania w czasie ciąży, bywa zalecana przez ginekologów ciężarnym w celu łagodzenia nadmiernego napięcia brzucha i bolesnych skurczy.

Pacjentce karmiącej piersią możesz przekazać, że hioscyna jest lekiem prawdopodobnie bezpiecznym do stosowania w czasie karmienia piersią, ze względu na niską biodostępność po podaniu doustnym przenika do mleka w niewielkim stopniu. Nie jest jednak zalecana matkom karmiącym wcześniaki i dzieci młodsze niż dwumiesięczne.

Co można dodać, jeśli masz więcej czasu? Działania niepożądane butulobromku hioscyny, zwłaszcza w postaci doustnej, są zazwyczaj łagodnie i przemijające. Obejmują tachykardię, suchość w jamie ustnej, zaparcia, rzadko zatrzymanie moczu i zaburzenia widzenia.

Jednak hioscyna może nasilać działanie antycholinergiczne innych leków, takich  jak trój- i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne oraz innych leków antycholinergicznych (np. tiotropium, ipratropium). Łączne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy (np. metoklopramidem) i produktem zawierającym hioscynę może zmniejszać skuteczność działania obu tych leków na przewód pokarmowy.

O czym nie będziemy opowiadać pacjentom, ale dobrze wiedzieć, żeby nie dać się zaskoczyć? Butylobromek hioscyny jest stosowany w położnictwie do łagodzenia skurczów porodowych, dodatkowo skraca czas trwania pierwszej fazy porodu i przyspiesza poszerzanie szyjki macicy. Według przeglądu systematycznego Cochrane z 2013 roku jest skuteczny w tym wskazaniu, jednak autorzy wskazują, że badania uwzględnione w przeglądzie były niskiej jakości. Niebawem powinny być znane wyniki randomizowanego podwójnie-zaślepionego badania klinicznego, badającego zastosowanie butylobromku hioscyny w zapobieganiu przedłużania się porodu, oby przyniosły nadzieję kobietom oczekującym na swój pierwszy poród.

W ramach ciekawostki mogę dodać, że w lecznictwie paliatywnym hioscyna w postaci wolnej zasady jest stosowana poza wskazaniami do hamowania nudności i wymiotów. Ponadto hioscyna w postaci plastra transdermalnego stosowana jest jako lek zapobiegający chorobie lokomocyjnej, np. w preparacie o nazwie Scopoderm TTS. Postacie transdermalne nie są dopuszczone do obrotu na terenie Polski.

To już wszystko, dziękuję za uwagę i do zobaczenia w kolejnym odcinku.

Opracowanie merytoryczne: mgr farm. Katarzyna Lisiecka