Acebutolol Gedeon Richter

• Nadciśnienie tętnicze. Acebutolol Gedeon Richter może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym.
• Choroba wieńcowa.
• Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).

Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane:

Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana zawiera 152,3 mg laktozy jednowodnej oraz 44,0 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu.

Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane:

Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg acebutololu (Acebutololum) w postaci acebutololu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana zawiera 21,2 mg laktozy jednowodnej oraz 39,4 mg skrobi pszenicznej i nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletki powlekane

Opis:

Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy biało-kremowej, z oznakowaniem 200 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i linią podziału po drugiej stronie tabletki.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 12 mm, barwy jasnokremowej do kremowej, z oznakowaniem 400 wytłoczonym po jednej stronie tabletki i linią podziału po drugiej stronie.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze – zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg, najlepiej podawana jednorazowo rano w czasie śniadania lub w dwóch dawkach podzielonych rano i wieczorem po 200 mg. W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego dawki mogą być zwiększone. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Dawkę maksymalną można podać po 2 tygodniach leczenia.

Choroba wieńcowa – dawka początkowa wynosi 400 mg, podawana raz na dobę rano lub w dwóch dawkach podzielonych. Zalecana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg.

Zaburzenia rytmu serca – w długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi od 400 do 1200 mg w dawkach podzielonych. Najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 godzinach od podania produktu leczniczego.

Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek:

Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾.

Dzieci i młodzież

Nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone.

Sposób podawania

We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki.

Acebutolol Gedeon Richter stosuje się doustnie. Produkt leczniczy zaleca się przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymieniona w punkcie 6.1.
• Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca.
• Zespół chorego węzła zatokowego.
• Blok zatokowo-przedsionkowy.
• Bradykardia znacznego stopnia (< 50 uderzeń na minutę).
• Wstrząs kardiogenny.
• Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.
• Niewyrównana niewydolność serca.
• Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala).
• Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi.
• Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy.
• Kwasica metaboliczna.
• Alergia na pszenicę (inna niż choroba trzewna, patrz punkt 4.4).

Nagłe odstawienie acebutololu

Nie należy nagle odstawiać acebutololu, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1 – 2 tygodnie, w razie konieczności zmieniając sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej.

Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc

Kardioselektywne leki beta-adrenolityczne wywierają mniejsze działanie spastyczne na drzewo oskrzelowe niż nieselektywne. Tym niemniej, wszystkie beta-adrenolityki powinny być stosowane u pacjentów z astmą oskrzelowa i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności. W takich przypadkach należy wybierać beta-adrenolityki selektywne i stosować najmniejsze skuteczne dawki.

Napady duszności indukowane beta-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie agonisty receptora β 2 -adrenergicznego.

Niewydolność serca

U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską.

Bradykardia

Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 – 50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii.

Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia

Acebutolol działa dromotropowo ujemnie i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Zaburzenia krążenia obwodowego

Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na przykład: w chorobie i zespole Raynauda, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic.

Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy

U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa.

Nadczynność tarczycy

Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy nadczynności tarczycy, należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u tych pacjentów.

Zaburzenia czynności nerek

Ze względu na możliwość kumulacji produktu leczniczego należy zachować ostrożność przy stosowaniu acebutololu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka acebutololu powinna być dostosowana do klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania produktu leczniczego 1 raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o połowę; u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć o ¾.

Cukrzyca

Ponieważ stosowanie beta-adrenolityków może maskować objawy hipoglikemii, a zwłaszcza tachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się – na początku leczenia acebutololem należy o tym przestrzec pacjenta i zalecić mu częstszą kontrolę glikemii. Beta-adrenolityki mogą dodatkowo zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii, jeśli stosuje się je jednocześnie z pochodnymi

sulfonylomocznika. Pacjentom chorym na cukrzycę należy zalecić dokładne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi (patrz punkt 4.5).

Łuszczyca

Acebutolol można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści i ryzyka takiego leczenia. Zgłaszano zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne.

Reakcje nadwrażliwości

Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać reakcje nadwrażliwości. Szczególna ostrożność przy stosowaniu acebutololu jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takie reakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod lub po podaniu flekainidu.

Znieczulenie ogólne

Acebutolol i inne beta-adrenolityki zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu (szczególnie, gdy stosowany jest cyklopropan lub trójchloroetylen). Zaleca się odstawienie leków blokujących receptory beta-adrenergiczne na 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta- adrenolityku przez pacjenta.

Sportowcy

Acebutolol Gedeon Richter zawiera substancję czynną, która powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i odnośne władze.

Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter

Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt leczniczy Acebutolol Gedeon Richter zawiera skrobię pszeniczną.

Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 200 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 132 mikrogramów glutenu.

Jedna tabletka produktu leczniczego Acebutolol Gedeon Richter, 400 mg, tabletki powlekane zawiera nie więcej niż 118 mikrogramów glutenu.

Ten produkt zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej). W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to problemy u pacjentów z choroba trzewną (celiakią).

Produktu nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).

Interakcje leku Acebutolol Gedeon Richter z innymi lekamiInterakcje leku Acebutolol Gedeon Richter z alkoholem

Flekainid

Nie należy stosować jednocześnie acebutololu i flekainidu ze względu na synergizm inotropowo- ujemny działania obu leków.

Amiodaron

Jednoczesne stosowanie acebutololu i amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tych leków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca; może wystąpić zatrzymanie czynności serca. Nie należy stosować amiodaronu w skojarzeniu z acebutololem.

Leki przeciwarytmiczne klasy I (takie jak dyzopiramid) stosowane jednocześnie z beta- adrenolitykami zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działanie chronotropowe tych leków.

Antagoniści wapnia

Ze względu na nasilone ujemne działanie chronotropowe występuje zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii podczas jednoczesnego stosowania acebutololu z antagonistami wapnia.

Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny – występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia podczas jednoczesnego stosowania z acebutololem.

Werapamil – nie należy stosować werapamilu z acebutololem jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni).

Blok zatokowy może wystąpić w razie stosowania beta-adrenolityków w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują blok zatokowy (patrz punkt 4.8).

Diltiazem – należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu i beta-adrenolityków. Zgłaszano zwiększone ryzyko depresji w przypadku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków i diltiazemu.

Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen)

Występuje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia przy zastosowaniu tych związków u pacjenta leczonego acebutololem. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu beta-adrenolityku przez pacjenta (patrz punkt 4.4). W przypadku kontynuacji leczenia pacjenta acebutololem, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie znieczulenia ogólnego takimi związkami jak cyklopropan i trójchloroetylen.

Baklofen

Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe

Przy jednoczesnym stosowaniu insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne może być konieczna redukcja dawki leku hipoglikemizującego. Obserwowano też osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidu stosowanego w skojarzeniu z beta-adrenolitykiem.

Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków z pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii (patrz punkt 4.4).

Lidokaina

Opisano interakcję z propranololem, metoprololem i nadololem. Leki blokujące receptory beta- adrenolityczne powodują wzrost stężenia lidokainy we krwi na skutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie.

Środki kontrastujące zawierające jod

Nie zaleca się stosowania środków kontrastujących zawierających jod u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Takryna

Przy jednoczesnym stosowaniu takryny z acebutololem należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe.

Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny

Leki te powodują obniżenie ciśnienia tętniczego. Stosowane jednocześnie z acebutololem zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Inhibitory monoaminooksydazy

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek beta-adrenolityków może skutkować wystąpieniem podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi.

Klonidyna

Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków blokujących receptory beta-adrenergiczne wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidyny z beta-adrenolitykami należy ją odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może skutkować wystąpieniem przełomu nadciśnieniowego. Zakończenie leczenia klonidyną, stosowaną jednocześnie z lekiem blokującym receptory beta-adrenergiczne może nastąpić po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia leczenia beta-adrenolitykiem.

Metyloksantyny i β 2 -adrenomimetyki

Acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i β 2 -adrenomimetyków.

Działające ogólnoustrojowo kortykosteroidy

Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu poprzez zatrzymywanie wody i sodu oraz zwiększenie objętości krwi krążącej.

Digoksyna

Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii.

Fingolimod

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia - zaleca się co najmniej całonocną obserwację.

Ciąża

Produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu. W takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym mogą spowodować hipoglikemię, bradykardię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. U noworodków matek przyjmujących beta-adrenolityki, działanie leku utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu. Leki beta-adrenolityczne mogą zmniejszyć perfuzję łożyskową, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, małej masy ciała noworodka w stosunku do wieku ciążowego, śmierci płodu w macicy i samoistnego poronienia. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu. Podczas obserwacji kobiet w ciąży przyjmujących beta-adrenolityki nie opisano dotąd działania teratogennego tych leków.

Karmienie piersią

Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają w znacznych ilościach do mleka kobiecego (patrz także: punkt 5.2), co może skutkować wystąpieniem bradykardii i hipoglikemii u dziecka.

Najwyższe stężenie acebutololu w mleku kobiecym występuje po 4,5 h – 6 h od podania leku. Dla podanych jednorazowo dawek 200 mg i 400 mg, średni stosunek stężeń acebutololu w mleku oraz we krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Stosunek stężeń diacetololu do acebutololu w mleku kobiecym wynosi 3 do 4, a najwyższe stężenia występują po 7 godzinach po podaniu dawki 200 mg i

po 12 godzinach po podaniu dawki 400 mg. Okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych.

Z uwagi na powyższe fakty, kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować produktów leczniczych Acebutolol Gedeon Richter.

Acebutolol Gedeon Richter wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczucia zmęczenia u leczonych nimi pacjentów. W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

W przypadku wystąpienia u leczonego pacjenta nasilonej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego należy bezzwłocznie podać dożylnie 1 mg siarczanu atropiny. Gdyby to okazało się nieskuteczne należy zastosować powolny dożylny wlew kroplowy izoprenaliny (5 µg/ minutę) aż do uzyskania pożądanego skutku, kontrolując przy tym stale czynność układu krążenia. W niektórych przypadkach ciężkich zatruć (próby samobójcze) z zapaścią krążeniową nieustępującą po podaniu dożylnym atropiny i amin katecholowych skuteczne może być podanie dożylne glukagonu (10 do 20 mg). Przy znacznej bradykardii można zastosować elektrostymulację serca.

W razie konieczności należy rozważyć podanie leków zwężających naczynia krwionośne, diazepam, fenytoinę, lidokainy, digoksyny i leków rozszerzające oskrzela. Acebutolol można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.

Inne objawy przedawkowania to: wystąpienie wstrząsu, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowy i inne zaburzenia przewodzenia, obrzęk płuc, zaburzenia świadomości, skurcz oskrzeli, hipoglikemia i w rzadkich przypadkach hiperkaliemia.

Acebutolol jest kardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym. Hamuje głównie aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β 1 . Główne skutki działania acebutololu to zmniejszenie częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Acebutolol i jego czynny metabolit diacetolol działają także antyarytmicznie.

Acebutolol i diacetolol wykazują częściową aktywność agonistyczną (PAA) nazywaną też wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA), która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. U pacjentów w spoczynku zapewnia to równoważenie działania dromotropowo-ujemnego i inotropowo-ujemnego podawanego acebutololu.

Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości amin katecholowych

w warunkach stresu.

Skrobia pszeniczna

Laktoza jednowodna

Talk

Krzemionka koloidalna bezwodna

Powidon K-30

Magnezu stearynian

Skład otoczki:

Hypromeloza

Makrogol 20000

Nie dotyczy.

3 lata.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.