Adablok

Produkt Adablok jest wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu objawowym naglącego nietrzymania moczu i(lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Jedna tabletka powlekana Adablok 5 mg zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny.

Jedna tabletka powlekana Adablok 10 mg zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 7,5 mg solifenacyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

laktoza jednowodna

Adablok 5 mg - 109,0 mg

Adablok 10 mg - 104,0 mg

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Tabletka powlekana 5 mg: okrągła, jasno-żółta tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „390” na jednej stronie.

Tabletka powlekana 10 mg: okrągła, jasno-różowa tabletka o długości około 8 ml, z wytłoczonym symbolem „391” na jednej stronie.

Dawkowanie

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku

Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można

zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę.

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Adabloku dzieci, dlatego produktu Adablok nie należy stosować u dzieci.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Silne inhibitory cytochromu P450 3A4

Podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem lub silnymi inhibitorami CYP3A4 w dawkach terapeutycznych, takimi jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka Adablok nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.5).

Sposób podawania

Tabletki Adablok należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

− Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób.

− Pacjenci z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

−

Pacjenci poddawani hemodializie (patrz punkt 5.2).

− Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

− Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, otrzymujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

Przed rozpoczęciem stosowania produktu Adablok należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Adablok należy stosować ostrożnie u pacjentów:

− z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu;

− z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego;

− u których występuje ryzyko zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego;

− z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min; patrz punkty 4.2 i 5.2);

u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg;

− z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh; patrz punkty 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg;

− stosujących jednocześnie silne inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkty 4.2 i 4.5);

− z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i(lub) stosujących jednocześnie leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany);

− z neuropatią autonomicznego układu nerwowego.

U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz Torsade de

Pointes.

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowy. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.

U niektórych pacjentów otrzymujących bursztynian solifenacyny zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta wystąpi reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze.

Maksymalne działanie produktu Adablok występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Interakcje farmakologiczne

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu stosowania produktu Adablok należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych.

Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd.

Interakcje farmakokinetyczne

W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniu terapeutycznym nie hamuje aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu

jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na klirens leków metabolizowanych przez wymienione enzymy.

Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny

Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaśketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka Adablok nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.2). Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina).

Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych

Doustne środki antykoncepcyjne

Podczas stosowania produktu Adablok nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel).

Warfaryna

Podczas stosowania produktu Adablok nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy.

Digoksyna

Stosowanie produktu Adablok nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania solifenacyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach na myszach stwierdzono, że solifenacyna i(lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków (patrz punkt 5.3). Z tego względu produktu Adablok nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane), produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta.

Leczenie

W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów.

Podobnie jak w przypadku innych leków cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób:

− Ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie:

zastosować fizostygminę lub karbachol.

− Drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny.

− Niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację.

− Tachykardia: zastosować leki blokujące receptory beta-adrenergiczne.

− Zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza.

− Rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i(lub) umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.

Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków antymuskarynowych, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M 3 . Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M 3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.

Rdzeń tabletki:

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Hypromeloza 6 mPa·s

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki 5 mg:

Hypromeloza

Makrogol 8000

Talk

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek żółty (E172)

Otoczka tabletki 10 mg:

Hypromeloza

Makrogol 8000

Talk

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Nie dotyczy

3 lata

Blistry PVC/PVDC/Aluminium oraz Aluminium/Aluminium:

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Blistry PVC/Aclar/Aluminium:

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C

2023.03.20