Aurostop

Jedna kapsułka, twarda zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Jedna kapsułka, twarda zawiera 144,6 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka, twarda.

Białe, nieprzejrzyste wieczko i biały nieprzejrzysty korpus, kapsułka żelatynowa twarda w rozmiarze ‘4’, z nadrukiem "2" na wieczku i "L" na korpusie wykonanym czarnym tuszem i wypełniona białym lub białawym proszkiem.

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:

Na początek należy przyjąć dwie kapsułki, a następnie jedną kapsułkę po każdym luźnym stolcu, do maksymalnie sześciu kapsułek na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat:

Nie zalecane.

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności wątroby

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Sposób podania

Podanie doustne.

Nadwrażliwość na loperamidu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Kiedy należy unikać hamowania perystaltyki ze względu na możliwe ryzyko poważnych następstw, w tym niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy i niektóre zatrucia w szczególności u:

• Dzieci w wieku poniżej 12 lat.
• Gdy występuje niedrożność jelit lub zaparcia lub pojawia się rozdęcie brzucha.
• Pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego.
• Pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit wywołanym przez organizmy inwazyjne, takie jak Salmonella, Shigella i Campylobacter.
• Pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania.

Loperamidu chlorowodorku nie należy stosować u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i gorączką;

Leczenie biegunki loperamidem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione, należy zastosować leczenie przyczynowe.

Priorytetem w ostrej biegunce jest zapobieganie odwodnieniu lub dostarczanie utraconych płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku małych dzieci oraz u pacjentów osłabionych i starszych z ostrą biegunką. Zastosowanie loperamidu chlorowodorku nie wyklucza stosowania odpowiedniej terapii uzupełniającej płyny i elektrolity.

Ponieważ utrzymująca się biegunka może wskazywać na potencjalnie groźniejsze stany chorobowe, loperamidu chlorowodorku nie należy stosować długo, dopóki nie zostanie zbadana podstawowa przyczyna biegunki.

Loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, w przypadku gdy czynność wątroby niezbędna do metabolizmu leku jest wadliwa (np. w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby), ponieważ może to spowodować względne przedawkowanie prowadzące do toksyczności OUN.

U pacjentów z AIDS, leczonych loperamidu chlorowodorkiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów rozdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u leczonych loperamidu chlorowodorkiem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie.

Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu leczniczego w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu zawierającego loperamid należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Leczenie loperamidem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, rozdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i wydłużenie zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes.

W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.

U osób uzależnionych od opioidów zgłaszano nadużywanie i niewłaściwe stosowanie loperamidu w celu substytucji opioidów (patrz punkt 4.9).

Informacja na temat substancji pomocniczej.

Produkt leczniczy Aurostop zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Ponadto loperamid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu.

Wyniki jednego z opublikowanych badań farmakokinetycznych wskazują na to, że jednoczesne podawanie loperamidu z doustną desmopresyną może spowodować 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, chociaż nie zgłoszono żadnych efektów klinicznych.

Mogą wystąpić interakcje z lekami, które opóźniają perystaltykę jelit (na przykład leki przeciwcholinergiczne), ponieważ może to zwiększyć działanie loperamidu.

Podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, powodowało 3-krotne lub 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Dodatkowo gemfibrozyl, inhibitor cytochromu CYP2C8, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu i gemfibrozylu z loperamidem powodowało zwiększenie wartości C max i AUC loperamidu odpowiednio 2- i 13-krotnie. Ten wzrost nie doprowadził do mierzalnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.

Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi.

Zwiększeniu temu nie towarzyszyło nasilenie działania farmakodynamicznego, co sprawdzono, stosując pupilometrię.

Kliniczne znaczenie tych interakcji farmakokinetycznych, gdy loperamid jest podawany w zalecanych dawkach (2 mg, do 12 mg maksymalnej dawki dobowej), nie jest znane.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, a leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy mogą osłabiać jego działanie.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania loperamidu chlorowodorku u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania loperamidu chlorowodorku w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja kobiety karmiącej piersią na loperamid jest znikoma. Loperamid może być przepisany tymczasowo podczas karmienia piersią, jeśli zastosowana dieta jest niewystarczająca.

Loperamidu chlorowodorek ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Utrata przytomności, obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy lub senność mogą wystąpić podczas leczenia biegunki loperamidu chlorowodorkiem.

Dlatego zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. (Patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

Objawy

W przypadku przedawkowania (w tym względnego przedawkowania z powodu zaburzeń czynności wątroby) może wystąpić depresja OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśni i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na działanie OUN niż dorośli.

U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia sercowe, takie jak wydłużenie odstępu QT, wydłużenie zespołu QRS, torsades de pointes, inne poważne arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Zgłaszano także przypadki śmiertelne.

Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, jako antidotum można podać nalokson.

Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1 do 3 godzin), dlatego może być

wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza przynajmniej przez 48 godzin, w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.

Loperamidu chlorowodorek jest syntetycznym opioidem, który hamuje motorykę jelit poprzez wiązanie z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, a następnie hamowanie uwalniania acetylocholiny i prostaglandyn. Powoduje to zmniejszenie perystaltyki odruchowej i wydłużenie czasu pasażu jelitowego. Może również zmniejszać wydzielanie żołądkowo-jelitowe, powodując złagodzenie objawów biegunki.

Loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co pomaga ograniczyć nietrzymanie stolca i uczucie parcia. Początek działania przeciwbiegunkowego wystąpił już po godzinie po przyjęciu 4 mg loperamidu.

W podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym u 56 chorych z ostrą biegunką otrzymujących loperamid, zaobserwowano początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu w ciągu godziny po podaniu pojedynczej dawki 4 mg. Porównania kliniczne z innymi lekami potwierdziły wyjątkowo szybki początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu.

Zawartość kapsułki:

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Talk

Magnezu stearynian

Osłonka kapsułki:

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelatyna

Tusz:

Szelak (E 904)

Żelaza tlenek czarny (E 172)

Nie stwierdzono.

3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

2022-05-11