Barnidipine Teva

Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego.

Barnidipine Teva, 10 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

Każda kapsułka zawiera 10 mg barnidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,3 mg barnidypiny.

Barnidipine Teva, 20 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

Każda kapsułka zawiera 20 mg barnidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,6 mg barnidypiny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda kapsułka 10 mg zawiera około 87 mg sacharozy

Każda kapsułka 20 mg zawiera około 174 mg of sacharozy

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda

Barnidipine Teva,10 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

Kapsułka żelatynowa, twarda, rozmiar 3 zawierająca peletki w kolorze żółtym lub blado żółtym.

Wieczko kapsułki: żółte z czarnym nadrukiem „1000″. Korpus kapsułki: żółty z czarnym nadrukiem „0010″.

Barnidipine Teva, 20 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

Kapsułka żelatynowa, twarda, rozmiar 1 zawierająca peletki w kolorze żółtym lub blado żółtym.

Wieczko kapsułki: żółte z czarnym nadrukiem „1000″. Korpus kapsułki: żółty z czarnym nadrukiem „0020″.

Dawkowanie

Zalecana dawka początkowa to 10 mg, raz na dobę, rano. Dawkę tę można zwiększyć do 20 mg, raz na dobę, w razie konieczności. Decyzja o zwiększeniu dawki powinna być podjęta dopiero po uzyskaniu pełnej stabilności na dawce początkowej. Zwykle trwa to co najmniej od 3 do 6 tygodni.

Dzieci i młodzież

Z powodu braku danych u dzieci (w wieku poniżej 18 lat), nie należy stosować barnidypiny u dzieci.

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Zaleca się szczególną ostrożność na początku leczenia pacjentów tej grupy wiekowej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki z 10 do 20 mg raz na dobę. Patrz punkty „Przeciwskazania” i „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Patrz punkt „Przeciwwskazania”.

Sposób podawania

Kapsułki należy przyjmować najlepiej popijając szklanką wody. Barnidipine Teva można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków.

• nadwrażliwość na substancję czynną (lub którąkolwiek dihydropirydynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
• zaburzenia czynności wątroby
• ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min)
• niestabilna dławica piersiowa i ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych czterech tygodni)
• nieleczona niewydolność serca
• stężenie barnidypiny we krwi może wzrosnąć przy jednoczesnym przyjmowaniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (wyniki badań interakcji in vitro). Dlatego, nie należy stosować jednocześnie antyproteaz, ketokonazolu, itrakonazolu, erytromycyny i klarytromycyny.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania barnidypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klirens kreatyniny od 10 do 80 ml/min) (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”).

Skojarzenie antagonisty wapnia z lekiem o ujemnym działaniu inotropowym może prowadzić do dekompensacji serca, niedociśnienia tętniczego lub (dodatkowego) zawału mięśnia sercowego u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka (np. u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie).

Tak jak w przypadku innych dihydropirydyn, barnidypinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca, pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory serca i pacjentów z izolowaną niewyrównaną niewydolnością serca prawokomorową, np. serce płucne.. Nie badano barnidypiny u pacjentów z niewydolnością serca stopnia III lub IV wg skali NYHA.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania barnidypiny u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (jeśli pacjent nie ma wszczepionego stymulatora serca).

Badania in vitro wskazują, że barnidypina jest metabolizowana przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Nie przeprowadzono badań interakcji in vivo dotyczących wpływu leków, które hamują lub indukują enzym cytochromu P450 3A4 na farmakokinetykę barnidypiny. Na podstawie wyników badań interakcji in vitro, należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania barnidypiny z łagodnymi inhibitorami lub induktorami CYP3A4 (patrz punkt „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji").

Kapsułki zawierają sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy- izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Jednoczesne stosowanie barnidypiny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe.

Barnidypina może być stosowana jednocześnie z beta-adrenolitykami lub inhibitorami ACE.

Profil interakcji farmakokinetycznych barnidypiny nie został w pełni zbadany. Badania in vitro wykazują, że barnidypina jest metabolizowana przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

Nie przeprowadzono pogłębionych badań interakcji in vivo dotyczących wpływu leków, które hamują lub indukują enzym CYP3A4 na właściwości farmakokinetyczne barnidypiny.

Dane pochodzące z badań in vitro wskazują, że cyklosporyna może hamować metabolizm barnidypiny. Do czasu uzyskania informacji pochodzących z badań in vivo, nie należy przepisywać barnidypiny jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4: antyproteazami, ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną i klarytromycyną (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania łagodnych inhibitorów lub induktorów CYP3A4. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4 odradza się zwiększanie dawki barnidypiny do 20 mg.

Jednoczesne podawanie cymetydyny w specyficznym badaniu interakcji prowadziło średnio do podwojenia stężenia barnidypiny w osoczu. Należy zatem zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania barnidypiny z cymetydyną.

Zwiększenie dawki barnidypiny może być konieczne, gdy barnidypina jest podawana jednocześnie z lekami indukującymi enzymy, takimi jak fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna. W przypadku zaprzestania przez pacjenta stosowania leku indukującego enzymy, należy rozważyć zmniejszenie dawki barnidypiny.

Na podstawie wyników badań interakcji in vitro, między innymi z symwastatyną, metoprololem, diazepamem i terfenadyną, uważa się za mało prawdopodobne, aby barnidypina miała jakikolwiek wpływ na farmakokinetykę innych leków, które są metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.

Badanie interakcji in vivo wykazało, że barnidypina nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny. W specyficznym badaniu interakcji, picie alkoholu powodowało zwiększenie stężenia barnidypiny w osoczu (o 40%), które to zwiększenie można uznać za nieistotne klinicznie. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków rozszerzających naczynia krwionośne i przeciwnadciśnieniowych, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego picia alkoholu, ponieważ może on nasilać ich działanie.

Wprawdzie nie stwierdzono istotnych zmian w kinetyce barnidypiny po podaniu z sokiem grejpfrutowym, ale zaobserwowano umiarkowany efekt.

Ciąża

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania barnidypiny w okresie ciąży i karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu lub rozwój pourodzeniowy. Zaobserwowano tylko skutki pośrednie (patrz punkt 5.3). Leki z klasy dihydropirydyn wykazały zdolność do przedłużania porodu, czego nie obserwowano w przypadku barnidypiny. W związku z tym, barnidypina może być stosowana w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Wyniki badań na zwierzętach wykazały, że barnidypina (lub jej metabolity) przenika do mleka ludzkiego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania barnidypiny.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu barnidypiny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy w trakcie leczenia przeciwnadciśnieniowego, wskazane jest zachowanie ostrożności.

Objawy zatrucia

Na ogół objawy kliniczne po przedawkowaniu antagonistów wapnia pojawiają się w ciągu 30-60 minut po przyjęciu dawki pięcio- do dziesięciokrotnie większej od dawki terapeutycznej.

Teoretycznie można spodziewać się wystąpienia hipotensji, efektów elektrofizjologicznych (bradykardia zatokowa, wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, blok przedsionkowo- komorowy drugiego i trzeciego stopnia, tachykardia), działania na ośrodkowy układ nerwowy (senność, dezorientacja, rzadko drgawki), objawów żołądkowo-jelitowych (nudności i wymioty) oraz skutków metabolicznych (hiperglikemia).

Leczenie zatrucia

Leczenie zatrucia musi odbywać się w warunkach szpitalnych. Wskazane jest leczenie objawowe i stałe monitorowanie EKG.

W przypadku przedawkowania należy jak najszybciej wykonać płukanie żołądka.

Należy podać wapń (najlepiej 10 ml 10% roztworu chlorku wapnia) we wstrzyknięciu dożylnym (w dawce 0,2 ml/kg masy ciała) przez 5 minut, do całkowitej dawki 10 ml 10%. Dzięki temu poprawi się kurczliwość mięśnia sercowego, rytm zatokowy i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

Kurację można powtarzać co 15 do 20 minut (łącznie do 4 dawek) w zależności od reakcji pacjenta.

Należy kontrolować stężenie wapnia.

Mechanizm działania

Barnidypina (czysty izomer S,S) jest lipofilną pochodną 1,4-dihydropirydyny, należącą do grupy antagonistów wapnia, o wysokim powinowactwie do kanałów wapniowych w komórkach mięśni gładkich w ścianach naczyń krwionośnych. Kinetyka receptorów barnidypiny charakteryzuje się powolnym początkiem działania oraz silnym i długotrwałym wiązaniem. Zmniejszenie oporu obwodowego wywołane przez barnidypinę powoduje obniżenie ciśnienia krwi. Podczas stosowania barnidypiny, działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez pełne 24-godziny od przyjęcia dawki.

Stosowanie barnidypiny w leczeniu długotrwałym nie powoduje zwiększenia podstawowej częstości akcji serca.

Nie badano wpływu barnidypiny na zachorowalność i śmiertelność z przyczyn sercowo- naczyniowych. Niemniej, wyniki niedawno zakończonych, kontrolowanych badań innych długo działających dihydropirydyn wskazują na podobny korzystny wpływ na zachorowalność i śmiertelność w porównaniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi stosowanymi w nadciśnieniu tętniczym u osób w podeszłym wieku.

Zawartość kapsułki:

Sacharoza, ziarenka (sacharoza, skrobia kukurydziana, hydrolizat skrobi)

Karboksymetyloetyloceluloza (CMEC)

Polisorbat 80

Etyloceluloza (10 cP)

Talk

Otoczka kapsułki:

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelaza tlenek żółty (E172)

Woda oczyszczona

Żelatyna

Tusz do nadruku:

Szelak

Glikol propylenowy

Żelaza tlenek czarny (E172)

Potasu wodorotlenek

Nie dotyczy.

2 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.