Bilabella

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Produkt leczniczy Bilabella jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka.

Okrągłe tabletki w kolorze białym lub prawie białym, obustronnie wypukłe, o średnicy około 7 mm.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)

20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po spożyciu posiłku lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia

W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek

Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami

czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u pacjentów dorosłych z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ jednak bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie oczekuje się, aby zaburzenia czynności wątroby miały wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego też nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

− Dzieci w wieku od 6 do 11 lat i o masie ciała co najmniej 20 kg Bilastyna w postaci tabletek 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej oraz bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/ml są odpowiednie do stosowania w tej grupie wiekowej.

− Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg Aktualne, dostępne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak jest zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy połykać, popijając wodą.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność, podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego też nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenia bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bilastyny. Dlatego też u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny.

Produkt leczniczy Bilabella zawiera sód

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u pacjentów dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny i wypicie soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć także innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) i 2-3 razy maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C max ). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę, zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C max ) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i zastosowaniu 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po spożyciu alkoholu i przyjęciu placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Z uwagi na brak doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem lub sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych prowadzonych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C max z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Ciąża

Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży.

Karmienie piersią

Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści

z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Badanie przeprowadzone z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na produkt leczniczy może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach od 10- do 11-krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg w pojedynczej dawce lub 200 mg na dobę przez 7 dni), częstość występowania działań niepożądanych wymagających leczenia, była dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: zawroty głowy,

bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia QTc. Informacje zgromadzone podczas sprawowania nadzoru po wprowadzeniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

Mechanizm działania

Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających, jest długo działającym antagonistą histaminy z selektywnym powinowactwem do obwodowych antagonistów receptora H 1 , który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.

Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Mannitol

Celuloza mikrokrystaliczna

Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)

Magnezu glinometakrzemian

Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna bezwodna

Nie dotyczy.

3 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

luty 2025