Cloxacillin Polpharma

Kloksacylina jest stosowana w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce metycylinowrażliwe i (lub) paciorkowce.

• Zakażenia skóry i tkanek miękkich
• Zapalenie wsierdzia
• Zakażenia ośrodkowego układu nerwowego
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych
• Zakażenia związane z linią naczyniową
• Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne
• Zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe; w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną
• Sepsa, wstrząs septyczny
• Zapalenie kości i szpiku (osteomyelitis)
• Zespół wstrząsu toksycznego.

Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana produktu leczniczego.

W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.

Podając kloksacylinę należy uwzględnić oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania produktów leczniczych przeciwbakteryjnych.

Sepsa, wstrząs septyczny oraz zespół wstrząsu toksycznego

Włączenie empiryczne wąskospektralnego antybiotyku bez bardzo dużego prawdopodobieństwa/pewności etiologii wrażliwym patogenem, może skutkować zgonem, jeśli terapia była niecelowana.

Cloxacillin Polpharma, 500 mg:

Każda fiolka zawiera 500 mg kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci kloksacyliny sodowej.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód.

Każda fiolka zawiera 24,8 mg sodu.

Cloxacillin Polpharma, 1 g:

Każda fiolka zawiera 1 g kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci kloksacyliny sodowej.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód.

Każda fiolka zawiera 49,6 mg sodu.

Cloxacillin Polpharma, 2 g:

Każda fiolka zawiera 2 g kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci kloksacyliny sodowej.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód.

Każda fiolka zawiera 99,2 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.

Wartość pH przygotowanego roztworu: 5–7.

Należy brać pod uwagę oficjalne wytyczne, dotyczące prawidłowego stosowania produktów leczniczych przeciwbakteryjnych.

Dawkowanie

Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała.

Dorośli

W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 godzin.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g.

Zalecane dawkowanie w poszczególnych infekcjach dla dorosłych

Zapalenie płuc wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus

1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10 - 14 dni.

Ropne zapalenie mięśni wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus

2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5 - 10 dni.

Septyczne zapalenie stawów wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus

2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2 - 3 tygodnie.

Zapalenie szpiku wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus

2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 4 - 6 tygodni.

Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus

zastawka natywna - 12 g na dobę dożylnie w 4 – 6 dawkach podzielonych przez 4 - 6 tygodni, zastawka sztuczna - 12 g na dobę dożylnie w 4 – 6 dawkach podzielonych przez 6 tygodni lub dłużej razem z gentamycyną w dawce 3 mg/kg mc. na dobę, dożylnie lub domięśniowo, w 1 – 2 dawkach przez 2 tygodnie i ryfampicyną w dawce 900 – 1200 mg na dobę w 2 - 3 dawkach podzielonych, dożylnie lub doustnie, przez 6 tygodni lub dłużej.

Zakażenia ośrodkowego układu nerwowego wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe

Staphylococcus aureus

2 g dożylnie co 4 godziny.

Zakażenia związane z linią naczyniową wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe

Staphylococcus aureus

2 g dożylnie co 4-6 godzin.

Zespół wstrząsu toksycznego wywołany przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus

1 - 2 g dożylnie co 4 godziny.

Pacjenci z mukowiscydozą

W porównaniu z grupą kontrolną/zdrową - stwierdzono znaczny wzrost objętości dystrybucji dla kloksacyliny, jak również trzy razy szybszą eliminację (wzrost 2,5 krotny klirensu pozanerkowego).

W tej grupie pacjentów należy rozważyć podanie większej dawki i kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4)

Należy zachować ostrożność stosując antybiotyk u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki produktu leczniczego lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami.

Dzieci i młodzież

Podawać dożylnie.

Leczenie zakażeń szpitalnych u noworodków, niemowląt i dzieci:

• noworodki w wieku 0-7 dni, o masie ciała <2 kg: 25 mg/kg mc. co 12 godzin (50 mg/kg mc. na dobę),
• noworodki w wieku 0-7 dni, o masie ciała ≥2 kg: 25 mg/kg mc. co 8 godzin (75 mg/kg mc. na dobę),
• noworodki w wieku 8-28 dni, o masie ciała <2 kg: 25 mg/kg mc. co 8 godzin (75 mg/kg mc. na dobę),
• noworodki w wieku 8-28 dni, o masie ciała ≥2 kg: 37,5 mg/kg mc. co 6 godzin (150 mg/kg mc. na dobę),
• niemowlęta, dzieci i młodzież: 37,5 mg/kg mc. co 6 godzin (150 mg/kg mc. na dobę).

Leczenie ciężkich zakażeń takich jak bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych:

• noworodki w wieku 0-7 dni, o masie ciała <2 kg: 37,5 mg/kg mc. co 12 godzin (75 mg/kg mc. na dobę),
• noworodki w wieku 0-7 dni, o masie ciała ≥2 kg: 25 mg/kg mc. co 8 godzin (75 mg/kg mc. na dobę),
• noworodki w wieku 8-28 dni, o masie ciała <2 kg: 50 mg/kg mc. co 8 godzin (150 mg/kg mc. na dobę),
• noworodki w wieku 8-28 dni, o masie ciała ≥2 kg: 50 mg/kg mc. co 6 godzin (200 mg/kg na dobę),
• niemowlęta, dzieci i młodzież: 50 mg/kg mc. co 6 godzin (200 mg/kg na dobę).

U dzieci i młodzieży maksymalna dawka kloksacyliny wynosi 12 g na dobę.

Leczenie ciężkich zakażeń takich jak zakaźne zapalenie wsierdzia spowodowane przez Staphylococcus spp: dawkę kloksacyliny można zwiększyć do 300 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych.

Czas leczenia

Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia oraz sytuacji klinicznej.

Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2 do 4 dni po ustąpieniu objawów.

Sposób podawania

Przed podaniem produktu leczniczego należy sprawdzić wygląd roztworu. Roztwór można podać tylko wtedy, jeśli jest przezroczysty i praktycznie wolny od cząstek widocznych gołym okiem.

Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej (brak ustalonego dawkowania kloksacyliny w przypadku podawania do jamy opłucnej).

Wstrzyknięcie domięśniowe

Produkt leczniczy należy wstrzykiwać w duże grupy mięśni. Dawki przekraczające 1 g zaleca się wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

Wstrzyknięcie dożylne

We wstrzyknięciach dożylnych (bolus) należy podawać kloksacylinę przez 2-10 minut.

Infuzja dożylna

W infuzji dożylnej kloksacylinę należy podawać przez 30-40 minut.

Instrukcja dotycząca rekonstytucji produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki.

Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę.

Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni – kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).

Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki produktu leczniczego i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu produktu leczniczego (patrz punkt 4.8). Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej.

W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi.

Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia.

Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridioides difficile). W takim przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.

U pacjentów z mukowiscydozą należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi i rozważyć podanie większej dawki.

Sód

Cloxacillin Polpharma 500 mg

Każde 500 mg produktu Cloxacillin Polpharma zawiera 24,8 mg sodu, co odpowiada 1,24% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymania diety niskosodowej.

Cloxacillin Polpharma 1 g

Każdy 1 g produktu Cloxacillin Polpharma zawiera 49,6 mg sodu, co odpowiada 2,48% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymania diety niskosodowej.

Cloxacillin Polpharma 2 g

Każde 2 g produktu Cloxacillin Polpharma zawierają 99,2 mg sodu, co odpowiada 4,96% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymania diety niskosodowej.

Każde 12 g produktu leczniczego zawiera 600 mg sodu, co odpowiada 30% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymania diety niskosodowej.

Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu leczniczego (patrz punkt 6.6).

W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu leczniczego, należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego.

Interakcje leku Cloxacillin Polpharma z innymi lekamiInterakcje leku Cloxacillin Polpharma z alkoholem

Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia).

Probenecyd:

zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania.

Leki przeciwzakrzepowe:

kloksacylina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna), co może prowadzić do krwotoku.

Metotreksat:

Kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu.

Doustne środki antykoncepcyjne:

Kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk.

Ampicylina i kwas fusydynowy:

Kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym.

Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie.

Antybiotyki aminoglikozydowe i kloksacylina są niezgodne fizykochemicznie, nie należy podawać tych antybiotyków jednocześnie (patrz punkt 6.2).

Prokwanil:

może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia.

Wpływ na wyniki badań laboratortyjnych:

Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.

Ciąża

Ponieważ brak jest odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz ponieważ wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie produktu leczniczego na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Karmienie piersią

Kloksacylina przenika do mleka. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ produkt leczniczy może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).

Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na sprawność psychofizyczną.

W wyniku przedawkowania produktu leczniczego mogą pojawić się nasilone działania niepożądane.

W razie przedawkowania należy przerwać podawanie produktu leczniczego, monitorować podstawowe czynności życiowe i w razie konieczności wdrożyć odpowiednie postępowanie objawowe.

Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych pochodnych izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej.

Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe.

Wykazuje synergizm z kwasem fusydynowym i ampicyliną.

Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje:

Nie zawiera.

Kloksacyliny nie należy mieszać z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym produktem leczniczym, oba produkty należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu.

Przed otwarciem fiolki:

3 lata

Po otwarciu fiolki i przygotowaniu roztworu:

Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność:

• roztworu kloksacyliny przeznaczonego do wstrzykiwań przez 12 godzin w temperaturze poniżej 25ºC,
• roztworu kloksacyliny do infuzji przez 12 godzin w temperaturze poniżej 25ºC, i przez 48 godzin w temperaturze 2ºC - 8ºC (w lodówce).

Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, za warunki i czas przechowywania odpowiedzialność ponosi użytkownik.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu, patrz punkt 6.3.