Dexmedetomidine Altan

1 ml koncentratu zawiera chlorowodorek deksmedetomidyny w ilości odpowiadającej 100 mikrogramom deksmedetomidyny.

Każda ampułka 2 ml zawiera 200 mikrogramów deksmedetomidyny.

Każda fiolka 4 ml zawiera 400 mikrogramów deksmedetomidyny.

Każda fiolka 10 ml zawiera 1000 mikrogramów deksmedetomidyny.

Stężenie gotowego roztworu po rozcieńczeniu powinno wynosić albo 4 mikrogramy/ml, albo 8 mikrogramów/ml.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Sód: Każda fiolka 10 ml zawiera 37 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji (jałowy koncentrat).

Koncentrat jest klarownym, bezbarwnym roztworem o pH 4,5–7,0.

• 1. Produkt leczniczy przeznaczony do sedacji dorosłych pacjentów Oddziału Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM) wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (odpowiada poziomowi od 0 do -3 w skali Richmond Agitation-Sedation Scale (RASS)).
• 2. Produkt leczniczy przeznaczony do sedacji niezaintubowanych pacjentów przed i (lub) podczas procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych wymagających sedacji, np. sedacji proceduralnej/ z zachowaniem świadomości.

Wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych.

Wskazanie 1. Sedacja dorosłych pacjentów w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM) wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (poziom od 0 do -3 w skali Richmond Agitation-Sedation (RASS)).

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan powinien podawać pracownik opieki medycznej wyspecjalizowany w leczeniu pacjentów wymagających intensywnej opieki.

Dawkowanie

U pacjentów już zaintubowanych i znieczulonych można rozpocząć stosowanie deksmedetomidyny w początkowej dawce dożylnej 0,7 mikrogramów/kg mc./godz. i stopniowo ją dostosowywać, w zakresie dawek od 0,2 do 1,4 mikrogramów/kg mc./godz., w zależności od reakcji pacjenta na lek, w celu osiągnięcia pożądanego poziomu sedacji. U pacjentów osłabionych należy brać pod uwagę mniejszą dawkę początkową. Deksmedetomidyna jest bardzo silnym lekiem i szybkość infuzji podano w dawce na godzinę. Po dostosowaniu dawki, uzyskanie na nowo stabilnego poziomu sedacji u pacjenta może trwać nawet godzinę.

Dawka maksymalna

Nie należy przekraczać dawki 1,4 mikrogramów/kg mc./godz. Pacjentom, u których nie udało się uzyskać odpowiedniego poziomu sedacji po podaniu maksymalnej dawki deksmedetomidyny, należy podać inny środek do sedacji.

Nie zaleca się stosowania dawki wysycającej deksmedetomidyny do sedacji w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej, ponieważ jej podanie wiąże się ze zwiększeniem działań niepożądanych. W razie potrzeby można podać propofol lub midazolam do czasu, aż deksmedetomidyna zacznie działać.

Okres stosowania

Nie ma doświadczenia w stosowaniu deksmedetomidyny dłużej niż 14 dni. Stosowanie deksmedetomidyny dłużej niż przez taki czas wymaga regularnych ponownych ocen.

Wskazanie 2. Sedacja niezaintubowanych pacjentów przed i (lub) podczas procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych wymagających sedacji, np. sedacji proceduralnej/ z zachowaniem świadomości.

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan może być podawany tylko przez personel medyczny przeszkolony w opiece anestezjologicznej nad pacjentami w sali operacyjnej lub podczas procedur diagnostycznych. Jeśli produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan jest poddawany do wywołania sedacji z zachowaną świadomością, pacjent powinien być w sposób ciągły monitorowany przez osobę, która nie jest zaangażowana w procedurę diagnostyczną, ani w zabieg chirurgiczny. Pacjenta należy w ciągły sposób monitorować, czy nie występują wczesne objawy niedociśnienia, nadciśnienia, bradykardii, depresji oddechowej, niedrożności dróg oddechowych, bezdechu, duszności i (lub) desaturacji krwi tlenem (patrz punkt 4.8).

Powinien być dostępny tlen do natychmiastowego podania, w razie wskazania. Należy monitorować wysycenie krwi tlenem za pomocą pulsoksymetrii.

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altanjest podawany w infuzji nasycającej, a następnie w infuzji podtrzymującej. W zależności od zabiegu można zastosować jednocześnie miejscową analgezję, w celu osiągnięcia pożądanego efektu klinicznego. W przypadku bolesnych zabiegów lub gdy konieczne jest głębokie uspokojenie, zaleca się zastosowanie dodatkowego leku przeciwbólowego lub sedatywnego (na przykład midazolam, propofol lub opioidy). Szacuje się, że farmakokinetyczny okres półtrwania deksmedetomidyny w fazie dystrybucji wynosi około 6 minut, co należy wziąć pod uwagę przy ocenie właściwego czasu dostosowania dawki, uwzględniając działanie innych podawanych leków, w celu uzyskania pożądanego efektu klinicznego deksmedetomidyny.

Rozpoczynanie sedacji proceduralnej

Podanie w infuzji nasycającej dawki 1 mikrograma/kg mc. przez 10 minut. W przypadku mniej inwazyjnych procedur, takich jak zabiegi okulistyczne, może wystarczyć dawka 0,5 mikrograma/kg mc. przez 10 minut.

Podtrzymanie sedacji proceduralnej

Infuzję podtrzymującą rozpoczyna się zazwyczaj od dawki 0,6-0,7 mikrograma/kg mc./godz. i stopniowo dostosowuje do uzyskania wymaganego działania klinicznego, w zakresie dawek od 0,2 mikrograma/kg mc./godz. do 1 mikrograma/kg mc./godz. Szybkość infuzji podtrzymującej należy dostosować do docelowego poziomu sedacji.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).

Wydaje się, iż ryzyko wystąpienia niedociśnienia jest większe u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4), niemniej jednak ograniczone dane dotyczące sedacji proceduralnej nie wskazują wyraźnej zależności od dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Deksmedetomidyna jest metabolizowana w wątrobie i należy stosować ją ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Można rozważać stosowanie zmniejszonej dawki podtrzymującej (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności deksmedetomidyny u dzieci w wieku od 0 do 18 lat. Obecnie dostępne dane przedstawiono w punktach 4.8, 5.1 i 5.2, ale nie jest możliwe podanie zaleceń dawkowania.

Sposób podawania

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan należy podawać wyłącznie jako rozcieńczoną infuzję dożylną za pomocą zestawu do kontrolowanej infuzji.

Deksmedetomidyny nie należy podawać w bolusie. Instrukcje dotyczące rozcieńczenia leku przed podaniem podano w punkcie 6.6.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Zaawansowany blok serca (2 lub 3 stopnia), jeśli nie jest stosowana stymulacja serca.

Niekontrolowane niedociśnienie tętnicze.

Ostre choroby naczyniowo-mózgowe.

Monitorowanie

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan jest przeznaczony do podawania na Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej, w sali operacyjnej lub na sali zabiegowej i nie zaleca się stosowania jej w innych warunkach. Podczas infuzji deksmedetomidyny u wszystkich pacjentów należy prowadzić ciągłe monitorowanie pracy serca. U pacjentów bez zastosowanej intubacji należy monitorować oddychanie w związku z ryzykiem wystąpienia depresji oddechowej oraz, w niektórych przypadkach, bezdechu (patrz punkt 4.8).

Całkowite ustąpienie działania deksmedetomidyny występuje zazwyczaj po około jednej godzinie po podaniu produktu leczniczego. Jeśli produkt leczniczy użyto w warunkach ambulatoryjnych, konieczne jest dla bezpieczeństwa pacjenta kontynuowanie ścisłego monitorowanie jeszcze przez przynajmniej godzinę (lub dłużej, w zależności od jego stanu).

Ogólne środki ostrożności

Deksmedetomidyny nie należy podawać w bolusie. Nie zaleca się również podawania produktu w dawce nasycającej w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej. Użytkownicy powinni być przygotowani do wdrożenia innego rodzaju sedacji do kontroli ostrego pobudzenia lub podczas zabiegów, szczególnie przez pierwsze godziny ich trwania. Jeśli podczas sedacji proceduralnej konieczne jest szybkie zwiększenie poziomu sedacji, można podać inny środek o działaniu uspokajającym w małym bolusie.

Zauważono, że niektórzy pacjenci otrzymujący deksmedetomidynę po stymulacji byli pobudzeni i przytomni. Sam ten fakt, gdy brak innych klinicznych oznak i objawów, nie dowodzi nieskuteczności leku.

Deksmedetomidyna zwykle nie wywołuje głębokiej sedacji i pacjentów można łatwo wybudzić.

Dlatego deksmedetomidyna nie jest odpowiednia u pacjentów, którzy nie będą tolerować takiego profilu działania, na przykład u pacjentów wymagających ciągłej głębokiej sedacji.

Nie należy stosować deksmedetomidyny jako środka do znieczulenia ogólnego, indukującego intubację, ani w celu osiągnięcia sedacji podczas stosowania środka zwiotczającego mięśnie.

Deksmedetomidyna nie wykazuje działania przeciwdrgawkowego, jak niektóre inne leki sedacyjne, dlatego nie będzie hamowała pierwotnych napadów drgawkowych.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania deksmedetomidyny w skojarzeniu z innymi substancjami uspokajającymi lub na układ krążenia, ponieważ może wystąpić efekt addycyjny.

Nie zaleca się stosowania deksmedetomidyny w sedacji kontrolowanej przez pacjenta. Nie ma dostępnych odpowiednich danych.

Jeśli deksmedetomidyna podawana jest w warunkach ambulatoryjnych, wymagana jest obecność osoby towarzyszącej pacjentowi podczas opuszczania przez niego miejsca, w którym podano lek.

Pacjentom należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych niebezpiecznych czynności oraz, w miarę możliwości, unikali stosowania innych środków, które mogą mieć działanie uspokajające (np. benzodiazepiny, opioidy, alkohol). przez odpowiedni okres czasu.

Należy wziąć pod uwagę działanie deksmedetomidyny, rodzaj zabiegu, jednocześnie podawane leki, wiek i stan ogólny pacjenta.

Należy zachować ostrożność podczas podawania deksmedetomidyny pacjentom w podeszłym wieku.

Pacjenci w podeszłym wieku, powyżej 65 lat, są bardziej podatni na hipotonię podczas podawania deksmedetomidyny, w tym w dawce wysycającej, w celu wykonania zabiegu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki. Patrz punkt 4.2.

Śmiertelność u pacjentów w wieku ≤65 lat w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM)

W pragmatycznym, randomizowanym, kontrolowanym badaniu SPICE III, obejmującym 3904 dorosłych pacjentów w stanie krytycznym przebywających w OIOM, deksmedetomidynę stosowano jako podstawowy środek uspokajający i porównywaną ją ze standardowym leczeniem.

Badanie nie wykazało ogólnej różnicy w 90-dniowej śmiertelności pomiędzy grupą otrzymującą deksmedetomidynę a grupą poddawaną standardowemu leczeniu (śmiertelność 29,1% w obu grupach), ale zaobserwowano niejednorodny wpływu wieku na śmiertelność. Podawanie deksmedetomidyny było związana ze zwiększoną śmiertelnością w grupie wiekowej ≤65 lat (iloraz szans 1,26; 95% przedział ufności 1,02 do 1,56), w porównaniu z alternatywnymi lekami uspokajającymi. Chociaż mechanizm tego działania jest niejasny, ten niejednorodny wpływ na śmiertelność w zależności od wieku był najbardziej widoczny u pacjentów przyjętych z innych powodów niż opieka pooperacyjna i zwiększał się wraz ze wzrostem punktacji w skali APACHE II i

zmniejszającym się wiekiem. Należy rozważyć wyniki tych badań wobec oczekiwanych korzyści klinicznych wynikających ze stosowania deksmedetomidyny u młodszych pacjentów, w porównaniu z alternatywnymi lekami uspokajającymi.

Wpływ na układ krążenia i środki ostrożności

Deksmedetomidyna zmniejsza częstość akcji serca i obniża ciśnienie krwi za pośrednictwem centralnej sympatolizy, ale w większym stężeniu powoduje zwężenie naczyń obwodowych, co prowadzi do nadciśnienia (patrz punkt 5.1). Dlatego deksmedetomidyna nie jest odpowiednia u pacjentów z ciężką niestabilnością sercowo-naczyniową.

Należy zachować ostrożność w wypadku podawania deksmedetomidyny pacjentom z wcześniej występującą bradykardią. Dane dotyczące działania deksmedetomidyny u pacjentów, których częstość skurczów serca wynosi <60, są bardzo ograniczone i należy zachować szczególną ostrożność u takich pacjentów. Zazwyczaj bradykardia nie wymaga leczenia, ale w razie konieczności reaguje na podanie leków przeciwcholinergicznych lub zmniejszenie dawki deksmedetomidyny. Pacjenci o dużej sprawności fizycznej i spowolnionej częstości spoczynkowej skurczów serca mogą być szczególnie wrażliwi na bradykardiogenne działanie agonistów receptorów alfa 2 i zgłaszano przypadki przemijającego zahamowania zatokowego. Zgłaszano również przypadki zatrzymania akcji serca, często poprzedzone bradykardią lub blokiem przedsionkowo-komorowym (patrz punkt 4.8). Działanie deksmedetomidyny obniżające ciśnienie krwi może mieć duże znaczenie u pacjentów z wcześniej występującym niskim ciśnieniem krwi (szczególnie, jeśli nie ustępuje po podaniu leków wazopresyjnych), hipowolemią, przewlekłym niedociśnieniem krwi lub zmniejszoną rezerwą czynnościową serca, jak u pacjentów z ciężką dysfunkcją komorową i pacjentów w podeszłym wieku; w takich wypadkach uzasadnione jest zachowanie szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.3).

Zazwyczaj niedociśnienie nie wymaga specjalnego leczenia, ale w razie potrzeby należy być przygotowanym na interwencję polegającą na zmniejszeniu dawki, podaniu płynów i/lub leków zwężających naczynia krwionośne.

U pacjentów z zaburzeniami obwodowej aktywności autonomicznej (np. w związku z urazem rdzenia kręgowego) zmiany hemodynamiczne po rozpoczęciu podawania deksmedetomidyny mogą być bardziej nasilone. Należy zachować ostrożność podczas stosowania deksmedetomidyny w skojarzeniu ze znieczuleniem rdzeniowym lub zewnątrzoponowym, ponieważ może być podwyższone ryzyko nadciśnienia lub bradykardii.

Przemijające nadciśnienie obserwowano głównie podczas podawania dawki wysycającej w związku z działaniem deksmedetomidyny zwężającym obwodowe naczynia krwionośne; nie zaleca się stosowania dawki wysycającej podczas sedacji w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej. Leczenie nadciśnienia na ogół nie było konieczne, ale wskazane może być zmniejszenie szybkości ciągłej infuzji.

Miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych przy większym stężeniu może mieć szczególne znaczenie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub ciężką chorobą mózgowo-naczyniową. Chorych tych należy objąć ścisłą obserwacją. Jeśli u pacjentów pojawią się objawy choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego lub mózgu, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie podawania produktu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ zwiększenie dawki może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, nadmiernej sedacji lub przedłużonego działania produktu ze względu na zmniejszony klirens deksmedetomidyny u takich pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami neurologicznymi

Doświadczenie dotyczące stosowania deksmedetomidyny w ciężkich zaburzeniach neurologicznych,

takich jak urazy głowy i po operacji neurochirurgicznej, jest ograniczone. W takich przypadkach produkt należy stosować ostrożnie, zwłaszcza jeśli wymagana jest głęboka sedacja.

Deksmedetomidyna może zmniejszać przepływ krwi w mózgu, co należy brać pod uwagę podczas wyboru leku.

Inne

Po nagłym odstawieniu długotrwale stosowanych agonistów receptorów alfa 2 rzadko występował zespół odstawienia. Należy brać taką możliwość pod uwagę, jeśli u pacjenta występuje pobudzenie i nadciśnienie wkrótce po przerwaniu podawania deksmedetomidyny.

Deksmedetomidyna może powodować hipertermię oporną na tradycyjne metody obniżania temperatury ciała. Należy przerwać stosowanie deksmedetomidyny w razie uporczywej niewyjaśnionej gorączki i nie jest ona zalecana do stosowania u pacjentów wrażliwych na hipertermię złośliwą.

W związku z leczeniem deksmedetomidyną zgłaszano występowanie moczówki prostej. W razie wystąpienia wielomoczu zaleca się przerwanie stosowania deksmedetomidyny i zbadanie stężenia sodu w surowicy oraz osmolalności moczu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”

Każda fiolka zawierająca 10 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 37 mg sodu, co odpowiada 2% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Badania dotyczące interakcji prowadzono jedynie u pacjentów dorosłych.

Jednoczesne podawanie deksmedetomidyny ze środkami znieczulającymi, uspokajającymi, nasennymi i opioidami może prowadzić do nasilenia działań, w tym efektu uspokajającego, znieczulającego oraz działań sercowo-oddechowych. Specjalne badania potwierdziły nasilone działania w przypadku izofluranu, propofolu, alfentanilu i midazolamu.

Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy deksmedetomidyną i izofluranem, propofolem, alfentanilem i midazolamem. Jednak ze względu na możliwość takich interakcji, w przypadku jednoczesnego stosowania z deksmedetomidyną, może być wymagane zmniejszenie dawki deksmedetomidyny lub stosowanego jednocześnie środka znieczulającego, uspokajającego, nasennego lub opioidu.

Badano hamowanie enzymów cytochromu CYP, w tym cytochromu CYP2B6, przez deksmedetomidynę z zastosowaniem hodowli mikrosomów wątroby ludzkiej. Badania in vitro sugerują, że możliwa jest interakcja in vivo pomiędzy deksmedetomidyną i substratami metabolizowanymi głównie przy udziale cytochromu CYP2B6.

Obserwowano indukcję deksmedetomidyny in vitro dotyczącą CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4, dlatego nie można wykluczyć indukcji in vivo. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane.

Należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i bradykardii u pacjentów otrzymujących inne produkty lecznicze tak samo działające, na przykład beta-adrenolityki, chociaż stwierdzono, że w badaniu interakcji z esmololem inne działania były umiarkowane.

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania deksmedetomidyny u kobiet w okresie ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Nie należy podawać deksmedetomidyny podczas ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia deksmedetomidyną.

Karmienie piersią

Deksmedetomidyna przenika do mleka u ludzi, niemniej jednak jej stężenia będą poniżej progu wykrywalności w ciągu 24 godzin po zaprzestaniu leczenia. Nie można wykluczyć ryzyka zagrażającego dziecku karmionemu piersią. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia deksmedetomidyną, rozważywszy korzyść dla dziecka wynikającą z karmienia piersią oraz korzyść wynikającą z leczenia dla matki.

Deksmedetomidyna ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentom, którzy otrzymywali deksmedetomidynę w celu sedacji proceduralnej należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych niebezpiecznych czynności przez odpowiedni czas.

Objawy

Zarówno w badaniach klinicznych, jak i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zgłaszano kilka przypadków przedawkowania deksmedetomidyny. Największa szybkość infuzji deksmedetomidyny wymieniana w takich przypadkach osiągała 60 µg/kg mc./godz. przez 36 minut i 30 µg/kg mc./godz.

przez 15 minut u, odpowiednio, 20-miesięcznego dziecka i u dorosłego pacjenta. Do najczęściej występujących działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem należała bradykardia, niedociśnienie, nadciśnienie, nadmierne uspokojenie, depresja oddechowa i zatrzymanie akcji serca.

Postępowanie

W razie przedawkowania z objawami klinicznymi należy zmniejszyć lub przerwać infuzję deksmedetomidyny.

Spodziewane działania dotyczą głównie układu krążenia i należy je leczyć zgodnie z oceną kliniczną pacjenta (patrz punkt 4.4). Po zastosowaniu większego stężenia leku nadciśnienie może być bardziej widoczne niż niedociśnienie. W badaniach klinicznych przypadki zahamowania zatokowego ustępowały samoistnie lub po podaniu atropiny i glikopirolanu. W pojedynczych przypadkach znacznego przedawkowania powodującego zatrzymanie akcji serca wymagana była resuscytacja.

N05CM18

Deksmedetomidyna jest selektywnym agonistą receptorów alfa 2 o szerokim zakresie właściwości farmakologicznych. Wywiera działanie sympatolityczne, hamując uwalnianie noradrenaliny w zakończeniach nerwów współczulnych. Działania sedacyjne są osiągane dzięki zmniejszeniu aktywacji miejsca sinawego, jądra podstawnego znajdującego się w pniu mózgu. Deksmedetomidyna działa przeciwbólowo i znieczulająco. Działanie na układ krążenia zależy od podanej dawki. Dla mniejszej szybkości podawania infuzji przeważają działania ogólnoustrojowe, prowadząc do zmniejszenia częstości skurczów serca i ciśnienia krwi. Po większych dawkach przeważa działanie kurczące obwodowe naczynia krwionośne, prowadząc do zwiększenia oporu naczyniowego w krążeniu ustrojowym i ciśnienia krwi, przy nadal nasilonym efekcie spowolnienia czynności serca.

Deksmedetomidyna względnie nie powoduje hamowania oddychania po podaniu w monoterapii zdrowym ochotnikom.

Sodu chlorek

Sodu wodorotlenek (do regulacji pH),

Kwas solny (do regulacji pH)

Woda do wstrzykiwań

Nie mieszać niniejszego produktu z innymi produktami leczniczymi z wyjątkiem produktów podanych w punkcie 6.6.

2 lata

Po rozcieńczeniu

Wykazano stabilność chemiczną i fizyczną po odtworzeniu postaci leku przez 24 godziny w temperaturze 25°C.

Z punktu widzenia bezpieczeństwa mikrobiologicznego, jeśli metoda otwarcia/rozcieńczenia nie wyklucza ryzyka zanieczyszczenia mikrobiologicznego, produkt należy zużyć natychmiast. Jeśli produkt nie jest zastosowany natychmiast, użytkownik ponosi odpowiedzialność za warunki oraz dalszy okres przechowywania produktu przed zastosowaniem.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.

Przechowywać ampułki lub fiolki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3.

10.2023

1 ml roztworu zawiera deksmedetomidyny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 4 mikrogramom deksmedetomidyny.

Jeden worek o pojemności 100 ml zawiera chlorowodorku deksmedetomidyny w ilości odpowiadającej 400 mikrogramom deksmedetomidyny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: glukoza jednowodna.

100 ml roztworu zawiera 5,5 g glukozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do infuzji.

Klarowny, bezbarwny roztwór o pH 3,5–5,5.

Osmolalność: 285-315 mOsmol/Kg

Dexmedetomidine Altan jest wskazany w:

• 1. Sedacja dorosłych pacjentów Oddziału Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM) wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (odpowiada poziomowi od 0 do -3 w skali Richmond Agitation-Sedation Scale (RASS)).
• 2. Sedacja niezaintubowanych pacjentów przed i (lub) podczas procedur diagnostycznych lub zabiegów chirurgicznych wymagających sedacji, np. sedacji proceduralnej/ z zachowaniem świadomości.

Wskazanie 1. Sedacja dorosłych pacjentów w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM) wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (poziom od 0 do- 3 w skali Richmond Agitation-Sedation (RASS)).

Wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych. Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan powinien podawać pracownik opieki medycznej wyspecjalizowany w leczeniu pacjentów wymagających intensywnej opieki.

Dawkowanie

U pacjentów już zaintubowanych i znieczulonych można rozpocząć stosowanie deksmedetomidyny w początkowej dawce dożylnej 0,7 mikrogramów/kg m.c./h i stopniowo ją dostosowywać, w zakresie

dawek od 0,2 do 1,4 mikrogramów/kg m.c./h w zależności od reakcji pacjenta na lek, w celu osiągnięcia pożądanego poziomu sedacji. U pacjentów osłabionych należy brać pod uwagę mniejszą dawkę początkową. Deksmedetomidyna jest bardzo silnym lekiem a szybkość infuzji podaje się w dawce na godzinę. Po dostosowaniu dawki, uzyskanie na nowo stabilnego poziomu sedacji u pacjenta może trwać nawet godzinę.

Dawka maksymalna

Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 1,4 mikrogramów/kg m.c./h. Pacjentom, u których nie udało się uzyskać odpowiedniego poziomu sedacji po podaniu maksymalnej dawki deksmedetomidyny, należy podać inny środek do sedacji.

Nie zaleca się stosowania dawki wysycającej produktu Dexmedetomidine Altan do sedacji w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej, ponieważ jej stosowanie wiąże się ze zwiększeniem działań niepożądanych.

Czas stosowania

Brak doświadczenia w stosowaniu produktu Dexmedetomidine Altan dłużej niż 14 dni. Stosowanie produktu Dexmedetomidine Altan dłużej niż przez taki okres należy regularnie poddawać ponownej ocenie. W razie potrzeby można podawać propofol lub midazolam do czasu ustalenia klinicznych skutków deksmedetomidyny.

Wskazanie 2. Sedacja niezaintubowanych pacjentów przed i (lub) podczas procedur diagnostycznych

lub zabiegów chirurgicznych wymagających sedacji, np. sedacji proceduralnej/ z zachowaniem świadomości.

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan powinien być podawany tylko przez wykwalifikowany personel medyczny przeszkolony w opiece anestezjologicznej nad pacjentami w sali operacyjnej lub podczas procedur diagnostycznych. Jeśli produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan jest poddawany do wywołania sedacji z zachowaną świadomością, pacjenci powinni być w stale monitorowani przez osoby, które nie są zaangażowane w procedury diagnostyczne, ani zabiegi chirurgiczne. Pacjentów należy w ciągły sposób monitorować, czy nie występują wczesne objawy niedociśnienia, nadciśnienia, bradykardii, depresji oddechowej, niedrożności dróg oddechowych, bezdechu, duszności i (lub) desaturacji krwi tlenem (patrz punkt 4.8).

Powinien być dostępny dodatkowy tlen do natychmiastowego podania, w razie wskazania. Należy monitorować wysycenie krwi tlenem za pomocą pulsoksymetrii.

Produkt leczniczy Dexmedetomidine Altan jest podawany w infuzji nasycającej, a następnie w infuzji podtrzymującej.

W zależności od zabiegu można zastosować jednocześnie miejscową analgezję, w celu osiągnięcia pożądanego efektu klinicznego. Dodatkowa analgezja lub zastosowanie leku przeciwbólowego (np. opioidy, midazolam lub propofol) zalecane jest w przypadku bolesnych zabiegów lub gdy konieczne jest głębokie uspokojenie. Szacuje się, że farmakokinetyczny okres półtrwania produktu leczniczego Dexmedetomidine Altan w fazie dystrybucji wynosi około 6 minut, co należy wziąć pod uwagę przy ocenie właściwego czasu dostosowania dawki, uwzględniając działanie innych podawanych leków, w celu uzyskania pożądanego efektu klinicznego produktu Dexmedetomidine Altan.

Rozpoczynanie sedacji proceduralnej

• - Podanie w infuzji nasycającej dawki 1 mikrograma/kg m.c. przez 10 minut. W przypadku mniej inwazyjnych procedur, takich jak zabiegi okulistyczne, może wystarczyć dawka 0,5 mikrograma/kg m.c. przez 10 minut.

Podtrzymanie sedacji proceduralnej

• - Infuzję podtrzymującą rozpoczyna się zwykle od dawki 0,6-0,7 mikrograma/kg m.c./h i stopniowo dostosowuje do uzyskania pożądanego działania klinicznego, w zakresie dawek od

0,2 mikrograma/kg m.c./h do 1 mikrograma/kg m.c./h.

Szybkość infuzji podtrzymującej należy dostosować do docelowego poziomu sedacji.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).

Wydaje się, iż ryzyko wystąpienia niedociśnienia jest większe u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4), jednakże ograniczone dane dotyczące sedacji proceduralnej nie wskazują wyraźnej zależności od dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Deksmedetomidyna jest metabolizowana w wątrobie i należy stosować ją ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Można rozważać stosowanie zmniejszonej dawki podtrzymującej (patrz punkty 4.4 i 5,2).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Dexmedetomidine Altan u dzieci w wieku od 0 do 18 lat. Obecnie dostępne dane przedstawiono w punktach 4.8, 5.1 i 5.2, ale nie jest możliwe podanie zaleceń dawkowania.

Sposób podawania

Podanie dożylne

Produktu leczniczego Dexmedetomidine Altan nie należy rozcieńczać przed użyciem: jest dostarczany gotowy do użycia. Nie należy go mieszać z innymi lekami.

Deksmedetomidynę należy podawać wyłącznie w infuzji dożylnej przy użyciu kontrolowanego urządzenia do infuzji.

Deksmedetomidyny nie należy podawać w bolusie. Patrz także ogólne środki ostrożności, punkt 4.4

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Zaawansowany blok serca (2 lub 3 stopnia), jeśli nie jest stosowana stymulacja serca.

Niekontrolowane niedociśnienie tętnicze.

Ostre choroby naczyniowo-mózgowe.

Monitorowanie

Deksmedetomidyna jest przeznaczona do podawania na oddziale intensywnej opieki medycznej, w sali operacyjnej lub na sali zabiegowej i nie zaleca się stosowania jej w innych warunkach. Podczas infuzji deksmedetomidyny u wszystkich pacjentów należy prowadzić ciągłe monitorowanie pracy serca.

U pacjentów niezaintubowanych należy monitorować oddychanie w związku z ryzykiem wystąpienia depresji oddechowej oraz, w niektórych przypadkach, bezdechu (patrz punkt 4.8).

Całkowite ustąpienie działania deksmedetomidyny występuje zazwyczaj po około jednej godzinie po podaniu produktu leczniczego. Jeśli produkt leczniczy użyto w warunkach ambulatoryjnych, konieczne jest dla bezpieczeństwa pacjenta kontynuowanie ścisłego monitorowanie jeszcze przez przynajmniej godzinę (lub dłużej, w zależności od jego stanu).

Ogólne środki ostrożności

Deksmedetomidyny nie należy podawać w bolusie, a na Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej nie zaleca się również podawania produktu w dawce nasycającej. Użytkownicy powinni być przygotowani do wdrożenia innego rodzaju sedacji do kontroli ostrego pobudzenia lub podczas zabiegów, szczególnie przez pierwsze godziny ich trwania. Jeśli podczas sedacji proceduralnej konieczne jest szybkie zwiększenie poziomu sedacji, można podać inny środek o działaniu uspokajającym w małym bolusie.

U niektórych pacjentów otrzymujących deksmedetomidynę, zaobserwowano, iż po stymulacji byli pobudzeni i przytomni. Sam ten fakt, nie dowodzi nieskuteczności leku, w przypadku braku innych oznak i objawów klinicznych.

Deksmedetomidyna zwykle nie wywołuje głębokiej sedacji i pacjentów można łatwo wybudzić.

Dlatego deksmedetomidyna nie jest odpowiednia u pacjentów, którzy nie będą tolerować takiego profilu działania, na przykład u pacjentów wymagających ciągłej głębokiej sedacji.

Nie należy stosować deksmedetomidyny jako środka do znieczulenia ogólnego do intubacji, ani w celu osiągnięcia sedacji podczas stosowania środka zwiotczającego mięśnie.

Deksmedetomidyna nie posiada działania przeciwdrgawkowego, jak niektóre inne leki sedacyjne, dlatego nie będzie hamowała pierwotnych napadów drgawkowych.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania deksmedetomidyny w skojarzeniu z innymi substancjami uspokajającymi lub na układ krążenia, ponieważ może wystąpić efekt addycyjny.

Nie zaleca się stosowania deksmedetomidyny w sedacji kontrolowanej przez pacjenta. Nie ma dostępnych odpowiednich danych.

Deksmedetomidyna podawana jest w warunkach ambulatoryjnych, wymagana jest obecność osoby towarzyszącej pacjentowi podczas opuszczania przez niego miejsca, w którym podano lek. Pacjentom należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych niebezpiecznych czynności oraz, w miarę możliwości, unikali stosowania innych środków, które mogą mieć działanie uspokajające (np. benzodiazepiny, opioidy, alkohol) przez odpowiedni okres czasu. Należy wziąć pod uwagę działanie deksmedetomidyny, rodzaj zabiegu, jednocześnie podawane leki, wiek i stan ogólny pacjenta.

Pacjenci w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność podczas podawania deksmedetomidyny pacjentom w podeszłym wieku.

Pacjenci w podeszłym wieku, powyżej 65 lat, mogą być bardziej podatni na hipotonię podczas podawania deksmedetomidyny, w tym w dawce wysycającej, w celu wykonania zabiegu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki. Patrz punkt 4.2.

Śmiertelność u pacjentów w wieku ≤65 lat w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM) W pragmatycznym, randomizowanym, kontrolowanym badaniu SPICE III, obejmującym 3904 dorosłych pacjentów w stanie krytycznym przebywających w OIOM, deksmedetomidynę

stosowano jako podstawowy środek uspokajający i porównywaną ją ze standardowym leczeniem.

Badanie nie wykazało ogólnej różnicy w 90-dniowej śmiertelności pomiędzy grupą otrzymującą deksmedetomidynę a grupą poddawaną standardowemu leczeniu (śmiertelność 29,1% w obu grupach), ale zaobserwowano niejednorodny wpływu wieku na śmiertelność. Podawanie deksmedetomidyny było związana ze zwiększoną śmiertelnością w grupie wiekowej ≤65 lat (iloraz szans 1,26; 95% przedział ufności 1,02 do 1,56), w porównaniu z alternatywnymi lekami uspokajającymi. Chociaż mechanizm tego działania jest niejasny, ten niejednorodny wpływ na śmiertelność w zależności od wieku był najbardziej widoczny u pacjentów przyjętych z innych powodów niż opieka pooperacyjna i zwiększał się wraz ze wzrostem punktacji w skali APACHE II i zmniejszającym się wiekiem. Należy rozważyć wyniki tych badań wobec oczekiwanych korzyści klinicznych wynikających ze stosowania deksmedetomidyny u młodszych pacjentów, w porównaniu z alternatywnymi lekami uspokajającymi.

Wpływ na układ krążenia i środki ostrożności

Deksmedetomidyna zmniejsza częstość akcji serca i obniża ciśnienie krwi za pośrednictwem centralnej sympatolizy, ale w większym stężeniu powoduje zwężenie naczyń obwodowych, co prowadzi do nadciśnienia (patrz punkt 5.1).

Dlatego deksmedetomidyna nie jest odpowiednia u pacjentów z ciężką niestabilnością sercowo-naczyniową.

Należy zachować ostrożność w wypadku podawania deksmedetomidyny pacjentom z wcześniej występującą bradykardią. Deksmedetomidyna u pacjentów, których częstość skurczów serca wynosi <60, są bardzo ograniczone i należy zachować szczególną ostrożność u takich pacjentów. Zazwyczaj bradykardia nie wymaga leczenia, ale w razie konieczności reaguje na podanie leków przeciw cholinergicznych lub zmniejszenie dawki deksmedetomidyny. Pacjenci o dużej sprawności fizycznej i spowolnionej częstości spoczynkowej skurczów serca mogą być szczególnie wrażliwi na bradykardiogenne działanie agonistów receptorów alfa 2 i zgłaszano przypadki przemijającego zahamowania zatokowego. Zgłaszano również przypadki zatrzymania akcji serca, często poprzedzone bradykardią lub blokiem przedsionkowo-komorowym (patrz punkt 4.8).

Działanie deksmedetomidyny obniżające ciśnienie krwi może mieć duże znaczenie u pacjentów z wcześniej występującym niskim ciśnieniem krwi (zwłaszcza, jeśli nie ustępuje po podaniu leków wazopresyjnych), hipowolemią, przewlekłym niedociśnieniem krwi lub zmniejszoną rezerwą czynnościową serca, jak u pacjentów z ciężką dysfunkcją komorową i pacjentów w podeszłym wieku;

w takich wypadkach uzasadnione jest zachowanie szczególnej ostrożności (patrz punkt 4.3).

Niedociśnienie zazwyczaj nie wymaga specjalnego leczenia, ale w razie potrzeby należy być przygotowanym na interwencję polegającą na zmniejszeniu dawki, podaniu płynów i (lub) leków zwężających naczynia krwionośne.

U pacjentów z zaburzeniami obwodowej aktywności autonomicznej (np. w związku z urazem rdzenia kręgowego) zmiany hemodynamiczne po rozpoczęciu podawania deksmedetomidyny mogą być bardziej nasilone. Należy zachować ostrożność lecząc takich pacjentów.

Przemijające nadciśnienie tętnicze obserwowano głównie podczas podawania dawki wysycającej w związku z działaniem deksmedetomidyny zwężającym obwodowe naczynia krwionośne; nie zaleca się stosowania dawki wysycającej podczas sedacji w Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej. Leczenie nadciśnienia na ogół nie było konieczne, ale wskazane może być zmniejszenie szybkości ciągłej infuzji.

Miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych przy większym stężeniu może mieć szczególne znaczenie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub ciężką chorobą mózgowo-naczyniową. Chorych tych należy objąć ścisłą obserwacją. Jeśli u pacjentów pojawią się objawy choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego lub mózgu, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie podawania produktu.

Należy zachować ostrożność w wypadku podawania deksmedetomidyny podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego, z uwagi na możliwe zwiększone ryzyko niedociśnienia lub bradykardii.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ zwiększenie dawki może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, nadmiernej sedacji lub przedłużonego działania produktu ze względu na zmniejszony klirens deksmedetomidyny u takich pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami neurologicznymi

Doświadczenie dotyczące stosowania deksmedetomidyny w ciężkich zaburzeniach neurologicznych, takich jak urazy głowy i po operacji neurochirurgicznej, jest ograniczone. W takich przypadkach produkt należy stosować ostrożnie, zwłaszcza jeśli wymagana jest głęboka sedacja.

Deksmedetomidyna może zmniejszać przepływ krwi w mózgu, co należy brać pod uwagę podczas wyboru leku.

Inne

Po nagłym odstawieniu długotrwale stosowanych agonistów receptorów alfa 2 rzadko występował zespół odstawienia. Należy brać taką możliwość pod uwagę, jeśli u pacjenta występuje pobudzenie i nadciśnienie wkrótce po przerwaniu podawania deksmedetomidyny.

Nie wiadomo, czy stosowanie deksmedetomidyny jest bezpieczne u pacjentów wrażliwych na hipertermię złośliwą, dlatego nie zaleca się u nich stosowania tego leku. Należy przerwać stosowanie deksmedetomidyny w razie uporczywej niewyjaśnionej gorączki.

W związku z leczeniem deksmedetomidyną zgłaszano występowanie moczówki prostej. W razie wystąpienia wielomoczu zaleca się przerwanie stosowania deksmedetomidyny i zbadanie stężenia sodu w surowicy oraz osmolalności moczu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Lek Dexmedetomidine Altan zawiera 5,5 g glukozy na 100 ml. Należy to wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów chorujących na cukrzycę.

Badania dotyczące interakcji prowadzono jedynie u pacjentów dorosłych.

Jednoczesne podawanie deksmedetomidyny ze środkami znieczulającymi, uspokajającymi, nasennymi i opioidami może prowadzić do nasilenia działań, w tym efektu uspokajającego, znieczulającego oraz działań sercowo-oddechowych. Specjalne badania potwierdziły nasilone działania w przypadku izofluranu, propofolu, alfentanilu i midazolamu.

Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy deksmedetomidyną i izofluranem, propofolem, alfentanilem i midazolamem. Jednak ze względu na możliwość takich interakcji, w przypadku jednoczesnego stosowania z deksmedetomidyną, może być wymagane zmniejszenie dawki deksmedetomidyny lub stosowanego jednocześnie środka znieczulającego, uspokajającego, nasennego lub opioidu.

Badano hamowanie enzymów cytochromu CYP, w tym cytochromu CYP2B6, przez deksmedetomidynę z zastosowaniem hodowli mikrosomów wątroby ludzkiej. Badania in vitro sugerują, że możliwa jest interakcja in vivo pomiędzy deksmedetomidyną i substratami metabolizowanymi głównie przy udziale cytochromu CYP2B6.

Obserwowano indukcję deksmedetomidyny in vitro dotyczącą CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4, dlatego nie można wykluczyć indukcji in vivo. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane.

Należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania hipotensyjnego i bradykardii u pacjentów otrzymujących inne produkty lecznicze tak samo działające, na przykład beta-adrenolityki, chociaż stwierdzono, że w badaniu interakcji z esmololem inne działania były umiarkowane.

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania deksmedetomidyny u kobiet w okresie ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Nie należy podawać deksmedetomidyny podczas ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia deksmedetomidyną.

Karmienie piersią

Deksmedetomidyna przenika do mleka u kobiet, niemniej jednak jej stężenia będą poniżej progu wykrywalności w ciągu 24 godzin po zaprzestaniu leczenia. Nie można wykluczyć ryzyka zagrażającego dziecku karmionemu piersią. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia deksmedetomidyną, rozważywszy korzyść dla dziecka wynikającą z karmienia piersią oraz korzyść wynikającą z leczenia dla matki.

Deksmedetomidyna ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentom, którzy otrzymywali produkt leczniczy w celu sedacji proceduralnej należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych niebezpiecznych czynności przez odpowiedni okres czasu.

Objawy

Zarówno w badaniach klinicznych, jak i po wprowadzeniu produktu do obrotu, zgłaszano kilka przypadków przedawkowania deksmedetomidyny. Największa szybkość infuzji deksmedetomidyny wymieniana w takich przypadkach osiągała 60 μg/kg m.c./h przez 36 minut i 30 μg/kg m.c./h przez 15 minut odpowiednio u 20-miesięcznego dziecka i u dorosłego pacjenta. Najczęstsze działania niepożądane zgłaszane w związku z przedawkowaniem leku obejmują bradykardię, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, nadmierne uspokojenie, niewydolność oddechowa i zatrzymanie akcji serca.

Postępowanie

W razie przedawkowania z objawami klinicznymi należy zmniejszyć lub przerwać infuzję deksmedetomidyny. Spodziewane działania dotyczą głównie układu krążenia i należy je leczyć zgodnie ze wskazaniem klinicznym (patrz punkt 4.4). Po zastosowaniu większego stężenia leku nadciśnienie może być bardziej widoczne niż niedociśnienie. W badaniach klinicznych przypadki

zahamowania zatokowego ustępowały samoistnie lub po podaniu atropiny i glikopirolanu. W pojedynczych przypadkach znacznego przedawkowania powodującego zatrzymanie akcji serca wymagana była resuscytacja.

N05CM18

Deksmedetomidyna jest selektywnym agonistą receptorów alfa 2 o szerokim zakresie właściwości farmakologicznych. Wywiera działanie sympatolityczne, hamując uwalnianie noradrenaliny w zakończeniach nerwów współczulnych. Działania sedacyjne są osiągane dzięki zmniejszeniu aktywacji miejsca sinawego, jądra podstawnego znajdującego się w pniu mózgu. Deksmedetomidyna działa przeciwbólowo i znieczulająco. Działanie na układ krążenia zależy od podanej dawki. Przy mniejszej szybkości podawania infuzji przeważają działania ogólnoustrojowe, prowadząc do zmniejszenia częstości skurczów serca i ciśnienia krwi. Po większych dawkach przeważa działanie kurczące obwodowe naczynia krwionośne, prowadząc do zwiększenia oporu naczyniowego w krążeniu ustrojowym i ciśnienia krwi, przy nadal nasilonym efekcie spowolnienia czynności serca.

Deksmedetomidyna względnie nie powoduje hamowania oddychania po podaniu w monoterapii zdrowym ochotnikom.

Glukoza jednowodna.

Woda do wstrzykiwań

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego leku nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi.

2 lata dla worków polipropylenowych.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.

10.2023