Relestat

Leczenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek.

Jeden ml kropli do oczu zawiera 0,5 mg chlorowodorku epinastyny (Epinastini hydrochloridum) (co odpowiada 0,436 mg epinastyny).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,1 mg/ml i fosforany 4,75 mg/ml

Pełny wykaz substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór.

Przezroczysty, bezbarwny, jałowy roztwór.

Dawkowanie

Zalecaną dawką dla osób dorosłych jest jedna kropla wpuszczona do chorego oka 2 razy na dobę w okresie występowania objawów.

Brak doświadczenia z badań klinicznych w stosowaniu preparatu Relestat przez okres dłuższy niż 8 tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku

Stosowanie produktu Relestat u pacjentów w podeszłym wieku nie było badane. Z danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, zgromadzonych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku epinastyny w postaci tabletek (do 20 mg na dobę) wynika, że nie ma szczególnych problemów związanych z bezpieczeństwem stosowania u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z dorosłymi pacjentami. Z tego powodu nie uważa się aby było konieczne dostosowanie dawki.

Populacja pediatryczna

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku przez dzieci w wieku 12 lat oraz starszych zostało ustalone w oparciu o wyniki badań klinicznych. Relestat może być stosowany u młodzieży (w wieku 12 lat oraz starszych) w takiej samej dawce jak u dorosłych.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego Relestat u dzieci w wieku poniżej 3 lat nie zostało ustalone. Nie ma dostępnych danych. Istnieją ograniczone dane dotyczące

bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku od 3 do12 lat, przedstawiono w punkcie 5.1.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Relestat u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Z danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, zgromadzonych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku epinastyny w postaci tabletek (do 20 mg na dobę) wynika, że częstość występowania objawów niepożądanych była większa w tej grupie w porównaniu do dorosłych pacjentów bez zaburzeń wątroby. Dobowa dawka wynosząca 10 mg chlorowodorku epinastyny w tabletce jest ponad 100 razy większa od dobowej dawki leku Relestat.

Dodatkowo metabolizm chlorowodorku epinastyny jest u ludzi minimalny (<10%), z tego powodu nie uważa się aby było konieczne dostosowanie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Relestat u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Z danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, zgromadzonych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku epinastyny w postaci tabletek (do 20 mg na dobę) wynika, że nie ma szczególnych problemów dotyczących bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Z tego powodu nie uważa się aby było konieczne dostosowanie dawki.

Sposób podawania

Produkt leczniczy Relestat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowo do oka.

W celu uniknięcia zanieczyszczenia oka lub kropli należy unikać dotykania jakiejkolwiek powierzchni końcówką zakraplacza.

Jeśli stosowany jest więcej niż jeden miejscowy lek okulistyczny, różne leki należy stosować w odstępie co najmniej 10 minut.

Produkt leczniczy Relestat jest przeznaczony wyłącznie do podawania do oka i nie może być podawany doustnie lub w postaci wstrzyknięć.

Substancje pomocnicze

Chlorek benzalkoniowy jest powszechnie używany jako środek konserwujący w preparatach okulistycznych i rzadko były zgłaszane przypadki spowodowanej przez niego punktowej keratopatii i (lub) toksycznej wrzodziejącej keratopatii.

Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe oraz może zmienić ich barwę i dlatego pacjenci powinni być poinformowani, że należy odczekać 15 minut po wkropleniu leku Relestat przed założeniem soczewek kontaktowych. Relestat nie powinien być wkraplany gdy są założone soczewki kontaktowe.

Relestat zawiera również fosforany. W bardzo rzadkich przypadkach, u niektórych pacjentów z ciężkim uszkodzeniem rogówki zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki w trakcie leczenia (patrz punkt 4.8).

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Nie przewiduje się żadnych interakcji z innymi lekami u ludzi, ponieważ po podaniu epinastyny do oka ogólnoustrojowe stężenia są bardzo małe. Ponadto epinastyna jest wydalana u ludzi głównie w postaci niezmienionej, co wskazuje na słaby metabolizm.

Ciąża

Dane z ograniczonej ilości ciąż (11) podczas których wystąpiła ekspozycja na działanie leku wskazują na brak niepożądanego wpływu epinastyny na ciążę lub na zdrowie płodu/noworodka.

Obecnie nie ma dostępnych innych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośrednich albo pośrednich szkodliwych skutków dotyczących ciąży, rozwoju zarodka/płodu, porodu czy rozwoju pourodzeniowego (patrz punkt 5.3).

Podczas przepisywania leku kobietom ciężarnym, należy zachować ostrożność.

Karmienie piersią

Epinastyna przenika do mleka karmiących szczurów, ale nie jest wiadomo czy epinastyna przenika do mleka ludzkiego. Z powodu braku doświadczenia, podczas przepisywania leku kobietom karmiącym piersią, należy zachować ostrożność.

W oparciu o profil farmakodynamiczy zgłoszonych objawów niepożądanych oraz specyficznych badań psychometrycznych Relestat nie ma żadnego lub ma pomijalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn.

Jeśli zdarzy się przemijające niewyraźne widzenie po zakropleniu leku, pacjent powinien poczekać, aby widzenie powróciło do normy, zanim zacznie prowadzić pojazdy mechaniczne lub obsługiwać urządzenia mechaniczne.

Po zastosowaniu 0,3% chlorowodorku epinastyny w postaci kropli do oczu 3 razy na dobę (jest to dawka 9 razy większa niż zalecana dawka dobowa) zaobserwowano przemijające zwężenie źrenicy bez wpływu na ostrość widzenia czy też inne parametry oka.

5 ml pojemnik leku Relestat zawiera 2,5 mg chlorowodorku epinastyny. Wprowadzona do obrotu jednorazowa dobowa dawka chlorowodorku epinastyny, w postaci tabletek, wynosi do 20 mg.

Z tego powodu nie przewiduje się zatrucia po doustnym przyjęciu okulistycznej postaci nawet po przypadkowym połknięciu całej zawartości butelki.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.

Mechanizm działania

Epinastyna jest miejscowo aktywnym, bezpośrednim antagonistą receptora H 1 . Epinastyna ma dużą zdolność do łączenia się z histaminowym receptorem H 1 i 400 razy niższe powinowactwo do histaminowego receptora H 2 . Epinastyna wykazuje rownież powinowactwo do receptorów: α 1 -, α 2 - oraz 5-HT 2 . Ma ona małe powinowactwo do cholinergicznego, dopaminergicznego i innych różnych miejsc receptorowych. Epinastyna nie przenika przez barierę krew/mózg i dlatego nie powoduje objawów niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym tzn. nie działa uspokajająco.

Benzalkoniowy chlorek,

Disodu edetynian,

Sodu chlorek,

Sodu diwodorofosforan dwuwodny,

Sodu wodorotlenek i/lub kwas solny (do ustalenia pH),

Woda oczyszczona.

Nie dotyczy.

2 lata

Po pierwszym otwarciu: 4 tygodnie

W celu ochrony przed światłem przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

14.01.2021