Sertraline Medical Valley

Sertraline Medical Valley, 50 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 50 mg sertraliny.

Sertraline Medical Valley, 100 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 100 mg sertraliny.

Sertraline Medical Valley, 150 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera sertraliny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 150 mg sertraliny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Sertraline Medical Valley, 50 mg, tabletki powlekane

Pomarańczowa, podłużna, obustronnie wypukła tabletka z linią podziału po obu stronach tabletki.

Tabletka o wymiarach około 10 x 5 mm. Linia podziału na tabletce służy tylko jej rozróżnieniu, nie jest przeznaczona do podziału tabletki na równe dawki.

Sertraline Medical Valley, 100 mg, tabletki powlekane

Biała, podłużna, obustronnie wypukła, gładka tabletka o wymiarach około 12 x 6 mm.

Sertraline Medical Valley, 150 mg, tabletki powlekane

Niebieska, podłużna, obustronnie wypukła, gładka tabletka o wymiarach około 13 x 8 mm.

Leczenie epizodów ciężkiej depresji. Zapobieganie nawrotowi epizodów ciężkiej depresji.

Leczenie zaburzeń lękowych z napadami lęku (lęk paniczny) z agorafobią lub bez agorafobii.

Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u osób dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat.

Leczenie fobii społecznej.

Leczenie zespołu stresu pourazowego (ang. Post-Traumatic Stress Disorder, PTSD).

Dawkowanie

Produkt leczniczy o mocy 150 mg wskazany jest do stosowania w leczeniu podtrzymującym po 3 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Leczenie należy rozpoczynać od mniejszych dawek.

Początek leczenia

Depresja i ZO-K

Leczenie sertraliną należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę.

Zaburzenia lękowe z napadami lęku, PTSD i fobia społeczna

Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po tygodniu dawkę należy zwiększyć do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości występowania działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami lęku.

Zwiększanie dawki

Depresja, ZO-K, zaburzenia lękowe z napadami lęku, fobia społeczna, i PTSD

Pacjenci niereagujący na dawkę 50 mg, mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać stopniowo w odstępach co najmniej jednego tygodnia, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę okres półtrwania w fazie eliminacji sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.

Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednak aby uzyskać działanie terapeutyczne potrzeba zwykle więcej czasu (szczególnie w przypadku ZO-K).

Leczenie podtrzymujące

W okresie długotrwałego leczenia podtrzymującego dawkowanie powinno być utrzymane na najniższym poziomie zapewniającym działanie terapeutyczne i dostosowywane zależnie od odpowiedzi terapeutycznej.

Depresja

Długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów ciężkiej depresji. W większości przypadków zalecana dawka w zapobieganiu nawrotom jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorych na depresję należy leczyć wystarczająco długo, co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły.

Zaburzenia lękowe z napadami lęku i ZO-K

W przypadku zaburzeń lękowych z napadami lęku i ZO-K należy regularnie oceniać konieczność kontynuowania leczenia, ponieważ w tych chorobach nie wykazano zapobiegania ich nawrotom.

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku produkt leczniczy należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z chorobą wątroby sertralinę należy stosować ostrożnie. Należy stosować mniejsze dawki produktu leczniczego lub zmniejszyć częstość jego podawania (patrz punkt 4.4). Ponieważ brak odpowiednich danych klinicznych, sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi

Wiek 13-17 lat: Początkowo 50 mg raz na dobę.

Wiek 6-12 lat: Początkowo 25 mg raz na dobę. Po tygodniu dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę.

Gdy brak spodziewanego działania po dawce 50 mg na dobę, można zwiększać dawki w kolejnych tygodniach, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi.

Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.

Nie wykazano skuteczności leku w przypadkach ciężkiej depresji u dzieci.

Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku dla dzieci poniżej 6 lat (patrz również punkt 4.4).

Sposób podawania

Sertralina powinna być podawana jeden raz na dobę, rano lub wieczorem.

Sertralinę w postaci tabletek można przyjmować z posiłkami lub niezależnie od nich.

Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną

Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres co najmniej jednego lub dwóch tygodni, aby zmniejszyć ryzyko reakcji z odstawienia (patrz punkty 4.4 i 4.8). Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu leczenia wystąpią objawy odstawienia produktu leczniczego, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób bardziej stopniowy.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (ang. Monoamine Oxidase Inhibitors, MAOIs) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami takimi, jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia.

Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.5).

Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).

Zespół serotoninowy (ang. Serotonin Syndrome, SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)

U osób przyjmujących SSRI, w tym u pacjentów stosujących sertralinę, stwierdzono rozwój potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Ryzyko wystąpienia SS lub NMS wzrasta, gdy inne leki serotoninergiczne (w tym inne serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne, pochodne amfetaminy, tryptany) stosuje się równocześnie z lekami, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym z inhibitorami MAO

np. błękitem metylenowym), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy oraz z opioidami. Pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołów SS lub NMS (patrz punkt 4.3).

Zmiana z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, SSRI), leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych

Istnieją ograniczone doświadczenia z kontrolowanych badań dotyczących optymalnego czasu zamiany SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna.

Inne leki serotoninergiczne, np. tryptofan, fenfluramina i agoniści 5-HT

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania sertraliny z innymi lekami, które nasilają efekt neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak pochodne amfetaminy, tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź z produktami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum), a w miarę możliwości należy tego unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych.

Wydłużenie odstępu QTc/częstokurcz komorowy typu Torsade de Pointes (TdP)

Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc oraz częstoskurczu komorowego typu TdP. Większość zgłoszeń dotyczyła pacjentów z innymi współistniejącymi czynnikami ryzyka wydłużenia QTc/częstoskurczu typu TdP. Wpływ na wydłużenie odstępu QTc został potwierdzony w szczegółowym badaniu dotyczącym QTc z udziałem zdrowych ochotników. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QTc, takimi jak: choroby serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QTc, rzadkoskurcz i jednoczesne stosowanie leków powodujących wydłużenie odstępu QTc (patrz punkty 4.5 i 5.1).

Aktywacja hipomanii lub manii

U niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną, obserwowano objawy manii i (lub) hipomanii.

Z tego względu, sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczna jest bardzo dokładna obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.

Schizofrenia

U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych.

Napady padaczkowe

U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią napady padaczkowe.

Samobójstwo, myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia.

Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywana jest sertralina, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.

Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich bardzo dokładnie obserwować w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne.

W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowe zmiany w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza.

Zaburzenia czynności seksualnych

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, SSRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych (patrz punkt 4.8).

Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI.

Dzieci i młodzież

Sertralina nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u grupy, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. W długoterminowym badaniu obserwacyjnym trwającym do 3 lat przeprowadzono ocenę bezpieczeństwa długotrwałego stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat, dotyczącą rozwoju funkcji poznawczych, dojrzewania emocjonalnego, fizycznego i płciowego (patrz punkt 5.1).

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano kilka przypadków zahamowania wzrostu i opóźnionego dojrzewania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowo-skutkowy nie zostały jak dotąd w pełni wyjaśnione (informacje dotyczące przedklinicznych danych na temat bezpieczeństwa znajdują się w punkcie 5.3). Lekarz musi kontrolować stan zdrowia dzieci i młodzieży leczonych długotrwale, w celu wykrycia nieprawidłowości wzrostu i rozwoju.

Nieprawidłowe krwawienia/Krwotok

Istnieją doniesienia na temat nieprawidłowych krwawień podczas stosowania SSRI, takich jak krwawienia skórne (wybroczyny i plamica), oraz innych incydentów krwotocznych, takich jak krwawienie z przewodu pokarmowego lub krwawienie z dróg rodnych, w tym krwotoki prowadzące do zgonu. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego (patrz punkty 4.6 i 4.8). Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania leków wpływających na czynność płytek (np. antykoagulanty, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie (patrz punkt 4.5).

Hiponatremia

Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia.

W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/L.

U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko hiponatremii podczas stosowania leków z grup SSRI lub SNRI może być większe. Także pacjenci przyjmujący diuretyki lub z innego powodu narażeni na zmniejszenie objętości osocza mogą być narażeni na większe ryzyko (patrz punkt Stosowanie u osób w podeszłym wieku). U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należą: ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą prowadzić do upadków. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z cięższymi i (lub) bardziej nagłymi przypadkami to: omamy, omdlenia, drgawki, śpiączka, zatrzymanie oddechu oraz zgon.

Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną

Objawy z odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie w razie nagłego odstawienia (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem produktu leczniczego wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę w porównaniu z 12% u osób, które nadal nią leczono.

Ryzyko objawów z odstawienia może być uzależnione od wielu czynników, w tym czasu stosowania i dawki leku, a także szybkości redukowania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Najczęściej występują w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, choć istnieją bardzo rzadkie doniesienia o wystąpieniu takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli jedną dawkę leku. Zazwyczaj objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych osób mogą utrzymywać się dłużej (2-3 miesiące lub więcej). Dlatego też, przy przerywaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta (patrz punkt 4.2).

Akatyzja/pobudzenie psychoruchowe

Stosowanie sertraliny może być związane z wystąpieniem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub uciążliwym pobudzeniem psychoruchowym i koniecznością poruszania się, czemu często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Zaburzenie to występuje najczęściej w pierwszych kilku tygodniach leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawek leku może być szkodliwe.

Zaburzenie czynności wątroby

Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę. Badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem wielu dawek u pacjentów z niewielką, stabilną marskością wątroby wykazało wydłużenie okresu połowicznej eliminacji oraz około trzykrotnie większe wartości AUC i C max w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaobserwowano istotnych różnic w stopniu wiązania się leku z białkami osocza pomiędzy obiema grupami. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. Podając sertralinę pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek produktu leczniczego lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia czynności nerek

Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 mL/min) bądź z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-29 mL/min), po zastosowaniu wielokrotnych dawek parametry farmakokinetyczne (AUC 0-24 lub C max ) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia niewydolności nerek.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (> 65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Schemat i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne jak wśród pacjentów w młodszym wieku.

Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą jednak być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u pacjentów w podeszłym wieku, u których ryzyko tego działania niepożądanego może być większe (patrz podpunkt Hiponatremia w punkcie 4.4).

Cukrzyca

U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. W razie konieczności należy dostosować dawkę insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Terapia elektrowstrząsowa (EW)

Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem EW i sertraliny.

Sok grejpfrutowy

Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane (patrz punkt 4.5).

Wpływ na badania przesiewowe moczu

U pacjentów przyjmujących sertralinę zgłaszano zafałszowane, pozytywne wyniki testów immunologicznych w badaniach przesiewowych moczu w odniesieniu do benzodiazepin. Jest to związane z brakiem swoistości badań przesiewowych. Zafałszowanych pozytywnych wyników testów można spodziewać się przez kilka dni po zaprzestaniu leczenia sertraliną. Badanie potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa i (lub) spektrometria masowa odróżni sertralinę od benzodiazepin.

Jaskra z zamkniętym kątem przesączania

Leki z grupy SSRI, w tym sertralina mogą wpływać na wielkość źrenic powodując rozszerzenie źrenic. Ten efekt rozszerzenia może wywołać zwężenie kąta przesączania powodując zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe oraz jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, zwłaszcza u pacjentów do tego predysponowanych. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie.

Sertraline Medical Valley zawiera sód

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Skojarzenia przeciwwskazane:

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)

Nieodwracalne inhibitory MAO (np. selegilina)

Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny przed upływem co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.3).

Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid)

Z powodu ryzyka zespołu serotoninowego, nie zaleca się stosowania sertraliny w skojarzeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.3).

Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid)

Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną (patrz punkt 4.3).

Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękitem metylenowym) wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon.

Pimozyd

W badaniu z małą pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o około 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu (patrz punkt 4.3).

Leki, których równoczesne stosowanie z sertraliną nie jest zalecane

Leki działające hamująco na OUN, alkohol

Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Odradza się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny.

Inne leki serotoninergiczne

Patrz punkt 4.4.

Zaleca się ostrożność w przypadku podawania opioidów [np. fentanylu (stosowanego w ogólnej anestezji oraz w leczeniu bólu przewlekłego)] i innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, pochodnych amfetaminy, tryptanów).

Specjalne ostrzeżenia

Leki, które wydłużają odstęp QT

Ryzyko wystąpienia wydłużenia odstępu QTc i (lub) arytmii komorowej (np. TdP) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków) (patrz punkt 4.4 i 5.1).

Lit

Wyniki badania z udziałem zdrowych ochotników i grupy kontrolnej otrzymującej placebo wskazują, że jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów.

Fenytoina

Kontrolowane placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie fenytoiny, znanego induktora CYP3A4, może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu.

Metamizol

Jednoczesne stosowanie sertraliny z metamizolem, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4, może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu, co może potencjalnie zmniejszyć jej skuteczność kliniczną. W związku z tym, podczas jednoczesnego stosowania metamizolu z sertraliną, zaleca się zachowanie ostrożności. Należy również odpowiednio monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie produktu leczniczego.

Tryptany

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych produktów leczniczych tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta (patrz punkt 4.4).

Warfaryna

Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, co w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi, digoksyną, atenololem, cymetydyną

Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczne zmniejszenie klirensu sertraliny.

Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wpływa na zdolność atenololu do blokowania receptorów beta-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną.

Produkty lecznicze wpływające na czynność płytek

Ryzyko krwawień może się zwiększać podczas podawania leków wpływających na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, (patrz punkt 4.4).

Substancje blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe

Produkty lecznicze z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co wydłuża działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowego wywierane przez miwakurium lub inne substancje blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Leki metabolizowane przez cytochrom P450

Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP 2D6.

Badania interakcji, prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę, wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stanu stacjonarnego dezypraminy w osoczu (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny.

Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny).

Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP 1A2.

Spożywanie trzech szklanek soku grejpfrutowego na dobę prowadziło do zwiększenia stężenia sertraliny w osoczu o około 100% w badaniu ośmiu zdrowych Japończyków, prowadzonym

w układzie naprzemiennym. Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną (patrz punkt 4.4).

Na podstawie badań interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, może spowodować jeszcze większe zwiększenie ekspozycji na sertralinę. Dotyczy to również umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu i diltiazemu. Należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4 podczas leczenia sertraliną.

Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu.

Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o około 50% u osób, u których metabolizm z udziałem CYP2C19 przebiega wolno, w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem (patrz punkt 5.2).

Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą.

Ciąża

Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania sertraliny u kobiet w ciąży.

Jednak, w zebranych dotąd danych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę.

Badania na zwierzętach wykazały wpływ na reprodukcje, prawdopodobnie spowodowany toksycznym działaniem farmakodynamicznym substancji na matkę, a także bezpośrednim działaniem farmakodynamicznym substancji na płód (patrz punkt 5.3).

U niektórych noworodków, których matki stosowały sertralinę w trakcie ciąży, obserwowano objawy odpowiadające objawom z odstawienia. To zjawisko obserwowano również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami.

Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI i (lub) SNRI w ciągu miesiąca przed porodem (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotonergicznych, albo z wystąpienia objawów z odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 godzin).

Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie leków z grupy SSRI podczas ciąży, zwłaszcza pod koniec ciąży, może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka (ang. Persistent Pulmonary Hypertension in the Newborn, PPHN). Rzeczywiste ryzyko wystąpiło w około 5 przypadkach na 1 000 ciąż. W populacji ogólnej występuje od 1 do 2 przypadków PPHN na 1 000 ciąż.

Karmienie piersią

Opublikowane dane dotyczące stężeń sertraliny w mleku ludzkim wskazują, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią stwierdzano na ogół bardzo małe lub niewykrywalne wartości stężenia produktu leczniczego w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym około 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Dotychczas nie donoszono o jakichkolwiek działaniach niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć takiego ryzyka.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko.

Farmakologiczne badania kliniczne wykazały, że sertralina nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Leki przeciwdepresyjne mogą jednak upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do sprawnego wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn, przed czym należy przestrzec pacjenta.

Toksyczność

Margines bezpieczeństwa stosowania sertraliny zależy od populacji pacjentów i (lub) jednoczesnego przyjmowania innych produktów leczniczych. Zaobserwowano zgony po przedawkowaniu sertraliny, samej lub w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi i (lub) alkoholem.

Dlatego w każdym przypadku przedawkowania należy podjąć intensywne postępowanie medyczne.

Objawy

Do objawów przedawkowania należą działania niepożądane sertraliny, takie jak senność, zaburzenia przewodu pokarmowego (np. nudności i wymioty), tachykardia, drżenia, pobudzenie i zawroty głowy.

Rzadziej opisywanym objawem była śpiączka.

Po przedawkowaniu sertraliny, zgłaszano również wydłużenie odstępu QTc lub występowanie częstoskurczu komorowego typu Torsade de Pointes, dlatego należy monitorować zapis EKG we wszystkich przypadkach przedawkowania sertraliny (patrz punkty 4.4, 4.5 i 5.1).

Postępowanie

Nie istnieje swoista odtrutka dla sertraliny. Należy zapewnić i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie dostarczanie tlenu i wentylację, gdy jest to konieczne. Węgiel aktywny, który można zastosować w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, może być tak samo lub bardziej skuteczny niż płukanie żołądka i należy rozważyć zastosowanie tego leku przy leczeniu przedawkowania. Nie zaleca się indukowania wymiotów. Zaleca się również monitorowanie czynności serca (np. EKG) i podstawowych parametrów fizjologicznych, jak też ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny, małe jest prawdopodobieństwo skuteczności wymuszonej diurezy, dializy, hemoperfuzji i transfuzji wymiennej.

Mechanizm działania

Sertralina w badaniach in vitro jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny (5-HT) w komórkach nerwowych, czego skutkiem jest nasilenie działania 5-HT u zwierząt. Ma jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych sertralina

blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano, aby lek działał stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie czy kardiotoksycznie. W kontrolowanych badaniach u zdrowych ochotników sertralina nie powodowała sedacji ani nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Jako selektywny inhibitor wychwytu 5-HT, sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych. Długotrwałe podawanie sertraliny zwierzętom prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Podobne działanie obserwowano podczas podawania innych leków przeciwdepresyjnych i stosowanych w leczeniu ZO-K.

Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. W kontrolowanym za pomocą placebo podwójnie zaślepionym badaniu porównawczym skłonności do nadużywania sertraliny, alprazolamu i damfetaminy u ludzi sertralina nie powodowała dodatnich działań subiektywnych wskazujących na możliwość nadużywania. Z drugiej strony uczestnicy badania oceniali zarówno alprazolam, jak i d-amfetaminę znacznie wyżej niż placebo pod względem satysfakcji związanej ze stosowaniem leku, euforii i możliwości nadużywania. Sertralina nie powoduje ani stymulacji, ani niepokoju, jakie są związane z d-amfetaminą, jak też nie wykazuje działania uspokajającego i zaburzeń psychoruchowych związanych ze stosowaniem alprazolamu. Sertralina nie działa jako dodatnie wzmocnienie u małp rezus szkolonych w zakresie samodzielnego podawania kokainy, jak też nie zastępuję ani d-amfetaminy, ani pentobarbitalu, jako bodźca dyskryminującego u małp rezus.

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 101)

Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)

Hydroksypropyloceluloza

Wapnia wodorofosforan

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

Tabletki 50 mg (Opadry II Orange 85F93265)

Alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany

Tytanu dwutlenek (E 171)

Makrogol

Talk

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Tabletki 100 mg ( Opadry II 85F18422 White):

Alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany

Tytanu dwutlenek (E 171)

Makrogol

Talk

Tabletki 150 mg (Opadry II Blue 85F505120):

Alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany

Tytanu dwutlenek (E 171)

Makrogol

Talk

Indygotyna, lak glinowy (E 132)

Nie dotyczy.

Blister: 15 miesięcy.

Butelka: 14 miesięcy.

Blister: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Butelka: Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

02.08.2025