Silamil

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 7,5 mg solifenacyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 128 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

Jasnoróżowa, okrągła tabletka powlekana z wytłoczonym kodem „RK76” z jednej strony i gładka po drugiej stronie. Tabletki mają długość około 7,5 mm.

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dawkowanie

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku

Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę.

Tabletki 5 mg solifenacyny w postaci bursztynianu mogą być stosowane w celu odpowiedniego dawkowania.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Ponieważ nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, produktu leczniczego Silamil nie należy stosować u dzieci.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) modyfikacja dawki nie jest konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 w skali Child- Pugh) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Silne inhibitory cytochromu P450 3A4

Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub leczniczych dawek innych silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu maksymalna dawka produktu leczniczego Silamil nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.5).

Sposób stosowania

Tabletki produktu leczniczego Silamil należy przyjmować doustnie, bez żucia lub rozkruszania, popijając płynem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym z toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób.

• - U pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• - U pacjentów poddawanych hemodializie (patrz punkt 5.2).
• - U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
• - U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym Silamil należy rozważyć inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Produkt leczniczy Silamil należy stosować ostrożnie u pacjentów:

• - z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu;
• - z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego.
• - z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego.
• - z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min; patrz punkty 4.2 i 5.2), u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg.
• - z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Childa-Pugha; patrz punkty 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg.
• - jednocześnie leczonych silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkty 4.2 i 4.5).
• - z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie otrzymujących produkty lecznicze, które mogą spowodować lub zaostrzyć zapalenie przełyku (takie jak bisfosfoniany).
• - z neuropatią autonomicznego układu nerwowego.

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia rytmu serca typu torsade de

pointes.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

U niektórych pacjentów otrzymujących solifenacynę notowano obrzęk naczynioruchowy z niedrożnością dróg oddechowych. W takim wypadku produkt leczniczy Silamil należy odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) postępowanie.

U niektórych pacjentów leczonych solifenacyną zgłaszano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeśli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, leczenie solifenacyną należy przerwać i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) postępowanie.

Maksymalne działanie produktu leczniczego Silamil występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Interakcje farmakologiczne

Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o własnościach cholinolitycznych może spowodować nasilenie działania leczniczego i wystąpienie działań niepożądanych. Należy zachować przerwę około tygodnia między odstawieniem produktu leczniczego Silamil, a podjęciem leczenia innym produktem leczniczym o działaniu cholinolitycznym. Jednoczesne stosowanie agonistów receptorów cholinergicznych może osłabić działanie lecznicze solifenacyny.

Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd.

Interakcje farmakokinetyczne

W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniach terapeutycznych nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby.

Dlatego jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna zmieniała klirens produktów leczniczych metabolizowanych przez te enzymy.

Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny

Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaś po podaniu ketokonazolu w dawce 400 mg/dobę zwiększenie to było trzykrotne. Dlatego największa dawka produktu leczniczego Silamil stosowanego jednocześnie z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4 (tj. rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) w dawkach leczniczych, nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.2).

Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów ani wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę.

Ponieważ solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, możliwe są jej interakcje farmakokinetyczne

z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (tj. werapamil, diltiazem) oraz z induktorami CYP3A4 (tj. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina).

Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych

Doustne środki antykoncepcyjne

Nie wykazano interakcji farmakokinetycznej solifenacyny ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel).

Warfaryna

Stosowanie produktu leczniczego Silamil nie zmieniało farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy.

Digoksyna

Stosowanie produktu leczniczego Silamil nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Ciąża

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka i (lub) płodu albo przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Silamil w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.

Karmienie piersią

Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując u noworodków zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju (patrz punkt 5.3). Produktu leczniczego Silamil nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Solifenacyna, tak jak inne produkty lecznicze o działaniu cholinolitycznym, może powodować zaburzenia widzenia, rzadziej senność i zmęczenie (patrz punkt 4.8), dlatego może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może prowadzić do ciężkich działań niepożądanych wynikających z jej działania cholinolitycznego. Największą dawką solifenacyny w postaci bursztynianiu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji.

Postępowanie

W razie przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować węgiel aktywny. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów.

Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych o działaniu cholinolitycznym, objawy można leczyć następująco:

• - ciężkie ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie:

zastosować fizostygminę lub karbachol.

• - drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny.
• - niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację.
• - tachykardia: zastosować produkty lecznicze o działaniu beta-adrenolitycznym.
• - zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza.
• - rozszerzenie źrenic: zastosować krople do oczu z pilokarpiną i (lub) umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.

Podobnie jak w wypadku przedawkowania innych produktów leczniczych o działaniu przeciwmuskarynowym, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (tj. hipokaliemia, bradykardia i jednoczesne podawanie produktów leczniczych, które mogą wydłużać odstęp QT) i pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (tj. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Mechanizm działania

Solifenacyna jest konkurencyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego.

Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne cholinergiczne włókna nerwowe.

Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez receptory muskarynowe, głównie podtyp M3. Farmakologiczne badania in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest konkurencyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że jest ona wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych o małym lub żadnym powinowactwie wobec innych badanych receptorów i kanałów jonowych.

Rdzeń tabletki:

Laktoza bezwodna

Hypromeloza 2910 (5 mPA∙s)

Skrobia kukurydziana

Magnezu stearynian

Otoczka

Opadry White YS-1-7040 (Hypromeloza 2910, Makrogol 6000, Tytanu dwutlenek (E 171), Talk Żelaza tlenek czerwony (E 172).

Nie dotyczy.

2 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

02.08.2024 r.

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 133 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

Biaława do jasnożółtej, okrągła tabletka powlekana z wytłoczonym kodem „RK75” z jednej strony i gładka po drugiej stronie. Tabletki mają długość około 7,5 mm.

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dawkowanie

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku

Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę.

Dzieci i młodzież

Ponieważ nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego produktu leczniczego Silamil nie należy stosować u dzieci.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 w skali Childa-Pugha) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie stosować dawki większej niż 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Silne inhibitory cytochromu P450 3A4

Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub leczniczych dawek innych silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu maksymalna dawka produktu leczniczego Silamil nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.5).

Sposób stosowania

Tabletki produktu leczniczego Silamil należy przyjmować doustnie, bez żucia lub rozkruszania, popijając płynem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym z toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób.

• - U pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• - U pacjentów poddawanych hemodializie (patrz punkt 5.2).
• - U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
• - U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym Silamil należy rozważyć inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Produkt leczniczy Silamil należy stosować ostrożnie u pacjentów:

• - z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu;
• - z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego.
• - z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego.
• - z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min; patrz punkty 4.2 i 5.2), u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg.
• - z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Childa-Pugha; patrz punkty 4.2 i 5.2); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg.
• - jednocześnie leczonych silnym inhibitorem CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkty 4.2 i 4.5).
• - z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie otrzymujących produkty lecznicze, które mogą spowodować lub zaostrzyć zapalenie przełyku (takie jak bisfosfoniany).
• - z neuropatią autonomicznego układu nerwowego.

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia rytmu serca typu torsade de

pointes.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

U niektórych pacjentów otrzymujących solifenacynę obserwowano obrzęk naczynioruchowy z niedrożnością dróg oddechowych. W takim wypadku produkt leczniczy Silamil należy odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) środki zaradcze.

U niektórych pacjentów leczonych solifenacyny bursztynianem obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeśli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, leczenie solifenacyną należy przerwać i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) środki zaradcze.

Maksymalne działanie produktu leczniczego Silamil występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.

Silamil zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje farmakologiczne

Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o własnościach cholinolitycznych może spowodować nasilenie działania leczniczego i wystąpienie działań niepożądanych. Należy zachować około tygodniową przerwę między odstawieniem produktu leczniczego Silamil, a podjęciem leczenia innym produktem leczniczym o działaniu cholinolitycznym. Jednoczesne stosowanie agonistów receptorów cholinergicznych może skutkować osłabieniem działania leczniczego solifenacyny.

Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd.

Interakcje farmakokinetyczne

W badaniach in vitro wykazano, że solifenacyna w stężeniach terapeutycznych nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby.

Dlatego jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna zmieniała klirens produktów leczniczych metabolizowanych przez te enzymy.

Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny

Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu ( 200 mg/dobę), silnego inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, zaś po podaniu ketokonazolu w dawce 400 mg/dobę zwiększenie to było trzykrotne. Dlatego największa dawka produktu leczniczego Silamil stosowanego jednocześnie z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4 (tj. rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) w dawkach leczniczych, nie powinna być większa niż 5 mg (patrz punkt 4.2).

Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów ani wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę.

Ponieważ solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, możliwe są jej interakcje farmakokinetyczne z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina).

Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych

Doustne środki antykoncepcyjne

Nie wykazano interakcji farmakokinetycznej solifenacyny bursztynianu ze złożonymi doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol w skojarzeniu z lewonorgestrelem).

Warfaryna

Stosowanie solifenacyny bursztynianu nie zmieniało farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy.

Digoksyna

Stosowanie solifenacyny bursztynianu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Ciąża

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka i (lub) płodu albo przebieg porodu (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania tego produktu leczniczego kobietom w ciąży.

Karmienie piersią

Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka ludzkiego. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując u noworodków myszy zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju (patrz punkt 5.3). Z tego powodu produktu leczniczego Silamil nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Solifenacyna, tak jak inne produkty lecznicze o działaniu cholinolitycznym, może powodować zaburzenia widzenia, rzadziej senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8), dlatego może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu teoretycznie może prowadzić do ciężkich działań niepożądanych wynikających z działania cholinolitycznego solifenacyny. Największą dawką solifenacyny bursztynianiu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta.

Leczenie

W razie przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować węgiel aktywny. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów.

Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych o działaniu cholinolitycznym, objawy można leczyć w następujący sposób:

• - ciężkie ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie:

zastosować fizostygminę lub karbachol.

• - drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny.
• - niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację.
• - tachykardia: zastosować produkty lecznicze o działaniu beta-adrenolitycznym.
• - zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza.
• - rozszerzenie źrenic: zastosować krople do oczu z pilokarpiną i (lub) umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.

Podobnie jak w wypadku przedawkowania innych produktów leczniczych o działaniu przeciwmuskarynowym, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (tj. hipokaliemia, bradykardia i jednoczesne podawanie produktów leczniczych, które mogą wydłużać odstęp QT) i pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego.

Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne cholinergiczne włókna nerwowe.

Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez receptory muskarynowe, głównie podtypu M 3 . Farmakologiczne badania in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M 3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że jest ona wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych o małym lub żadnym powinowactwie wobec innych badanych receptorów i kanałów jonowych.

Rdzeń tabletki:

Laktoza

Hypromeloza 2910 (5 mPA∙s)

Skrobia kukurydziana

Magnezu stearynian

Otoczka

Opadry White YS-1-7040 (Hypromeloza 2910, Makrogol 6000, Tytanu dwutlenek (E 171), Talk Żelaza tlenek żółty (E 172).

Nie dotyczy.

2 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

02.08.2024 r.