Solifenacin Stada

Produkt leczniczy Solifenacin Stada wskazany jest u osób dorosłych w leczeniu objawowym nietrzymania moczu w wyniku naglącego parcia i (lub) zwiększonej częstotliwości oddawania moczu oraz zwiększonego parcia na mocz, jak w przypadku pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Solifenacin Stada, 5 mg:

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg

solifenacyny.

Solifenacin Stada, 10 mg:

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 7,5 mg solifenacyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka powlekana produktu leczniczego Solifenacin Stada, 5 mg zawiera 107,5 mg laktozy jednowodnej.

Każda tabletka powlekana produktu leczniczego Solifenacin Stada, 10 mg zawiera 102,5 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Każda tabletka o mocy 5 mg to okrągła dwuwypukła tabletka powlekana średnicy 8 mm koloru jasnożółtego.

Każda tabletka o mocy 10 mg to okrągła dwuwypukła tabletka powlekana średnicy 8 mm koloru jasnoróżowego.

Dawkowanie

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku

Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz na dobę.

Zaburzenia czynności nerek

U osób z niewydolnością nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klirens kreatyniny > 30 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki leku. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) i nie przekraczać dawki 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (punktacja w skali Childa-Pugha 7 do 9) i nie przekraczać dawki 5 mg raz na dobę (patrz punkt 5.2).

Silne inhibitory cytochromu P450 3A4

Maksymalna dawka produktu leczniczego Solifenacin Stada powinna być ograniczona do 5 mg w przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu (patrz punkt 4.5).

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności solifenacyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dlatego produktu leczniczego Solifenacin Stada nie należy stosować u dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Solifenacin Stada należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać. Produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

• Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów obciążonych ryzykiem wystąpienia tych schorzeń.
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Pacjenci poddawani hemodializom (patrz punkt 5.2).
• Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 5.2).
• Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby w trakcie leczenia silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4, np. ketokonazolem (patrz punkt 4.5).

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym Solifenacin Stada należy wykluczyć inne przyczyny częstego oddawania moczu (niewydolność serca lub chorobę nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy wdrożyć odpowiednią antybiotykoterapię.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Solifenacin Stada:

• u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem ujścia pęcherza moczowego, zagrażającym zatrzymaniem moczu;
• u pacjentów z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego;
• u pacjentów, u których występuje ryzyko spowolnienia perystaltyki;
• u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min; patrz punkty 4.2 i 5.2), przy czym dawki produktu leczniczego u tych pacjentów nie powinny przekraczać 5 mg;
• u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (punktacja w skali Childa-Pugha 7 do 9;

patrz punkty 4.2 i 5.2), przy czym dawki produktu leczniczego u tych pacjentów nie powinny przekraczać 5 mg;

• u pacjentów jednocześnie stosujących silne inhibitory cytochromu CYP3A4, np. ketokonazol (patrz punkty 4.2 i 4.5);
• u pacjentów z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie przyjmujących produkty lecznicze (takie jak bisfosfoniany), które mogą powodować lub zaostrzać zapalenie przełyku;
• u pacjentów z neuropatią autonomicznego układu nerwowego.

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej występujący zespół długiego odstępu QT

i hipokaliemia stwierdzano przypadki wydłużenia odstępu QT i zaburzenia rytmu serca typu torsade

de pointes.

Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności leczenia u pacjentów z neurogenną przyczyną nadreaktywności mięśnia wypieracza pęcherza moczowego.

Tego produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy.

U niektórych pacjentów leczonych solifenacyny bursztynianem opisywano obrzęk naczynioruchowy z obturacją dróg oddechowych. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy odstawić solifenacyny bursztynian i podjąć odpowiednie leczenie i (lub) działania.

U niektórych pacjentów leczonych solifenacyny bursztynianem opisywano reakcje anafilaktyczne.

U pacjentów, u których wystąpią reakcje anafilaktyczne należy odstawić solifenacyny bursztynian i podjąć odpowiednie leczenie i (lub) działania.

Maksymalny efekt stosowania produktu leczniczego Solifenacin Stada można ustalić najwcześniej po 4 tygodniach jego stosowania.

Interakcje farmakologiczne

Jednoczesne leczenie innymi produktami leczniczymi o właściwościach antycholinergicznych może spowodować silniejszy skutek terapeutyczny i bardziej nasilone działania niepożądane. Przed rozpoczęciem terapii innym lekiem antycholinergicznym należy zachować odstęp około jednego tygodnia po odstawieniu produktu leczniczego Solifenacin Stada. Działanie terapeutyczne solifenacyny może być ograniczone w przypadku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych.

Solifenacyna może ograniczać działanie produktów leczniczych, które pobudzają perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cisapryd.

Interakcje farmakokinetyczne

Badania in vitro wykazały, że w stężeniach terapeutycznych solifenacyna nie hamuje cytochromów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4 pochodzących z mikrosomów komórek ludzkiej wątroby.

Dlatego zmiana klirensu produktów leczniczych metabolizowanych przez enzymy z tej grupy pod wpływem solifenacyny jest mało prawdopodobna.

Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę solifenacyny

Solifenacyna metabolizowana jest przez cytochrom CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg na dobę), silnego inhibitora cytochromu CYP3A4, powodowało dwukrotny wzrost wartości AUC solifenacyny, natomiast ketokonazol w dawce 400 mg na dobę powodował trzykrotny wzrost tej wartości. Maksymalna dawka produktu leczniczego Solifenacin Stada powinna być ograniczona do 5 mg w przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu (patrz punkt 4.2).

Jednoczesne leczenie solifenacyną i silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby.

Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów ani wpływu substratów cytochromu CYP3A4 o wyższym powinowactwie na ekspozycję na solifenacynę.

Ponieważ solifenacyna metabolizowana jest przez cytochrom CYP3A4, możliwe są interakcje farmakokinetyczne z innymi substratami cytochromu CYP3A4 o wyższym powinowactwie (np. werapamilem, diltiazemem) i produktami leczniczymi indukującymi cytochrom CYP3A4 (np. ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną).

Wpływ solifenacyny na farmakokinetykę innych produktów leczniczych

Doustne leki antykoncepcyjne

Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel).

Warfaryna

Przyjmowanie solifenacyny nie powodowało zmian farmakokinetyki R-warfaryny ani S-warfaryny, ani ich wpływu na czas protrombinowy.

Digoksyna

Nie wykazano wpływu przyjmowania solifenacyny na farmakokinetykę digoksyny.

Ciąża

Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące kobiet, które zaszły w ciążę w okresie przyjmowania solifenacyny. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni szkodliwy wpływ tego produktu leczniczego na płodność, rozwój zarodka/płodu czy poród (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży należy zachować ostrożność.

Karmienie piersią

Nie są dostępne żadne dane dotyczące wydzielania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikają do mleka matek karmiących i niekorzystnie, w sposób zależny od dawki, wpływają na rozwój mysich noworodków (patrz punkt 5.3). Dlatego należy unikać stosowania solifenacyny w okresie karmienia piersią.

Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki antycholinergiczne, może powodować nieostre widzenie oraz, niezbyt często, senność i uczucie zmęczenia (patrz punkt 4.8), może ona mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Objawy

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może potencjalnie spowodować ciężkie działania cholinolityczne. Najwyższa dawka solifenacyny bursztynianu przypadkowo podana jednemu pacjentowi wyniosła 280 mg w okresie 5 godzin. Spowodowała ona zmiany stanu psychicznego pacjenta nie wymagające hospitalizacji.

Leczenie

W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy podać pacjentowi węgiel aktywowany. Przydatne jest płukanie żołądka, pod warunkiem, że zostanie przeprowadzone w ciągu 1 godziny, ale nie należy wywoływać wymiotów.

Jak w przypadku innych leków antycholinergicznych, objawy można leczyć następująco:

• Ciężkie skutki działania cholinolitycznego na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak omamy lub wyraźne pobudzenie, należy leczyć fizostygminą lub karbacholem.
• Drgawki lub wyraźne pobudzenie należy leczyć benzodiazepinami.
• Niewydolność oddechową należy leczyć sztuczną wentylacją.
• Tachykardię należy leczyć betablokerami.
• W przypadku zatrzymania moczu należy wykonać cewnikowanie pęcherza moczowego.
• Rozszerzenie źrenic należy leczyć kroplami do oczu z pilokarpiną i/lub należy umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.

Jak w przypadku innych produktów leczniczych przeciwmuskarynowych, w przypadku przedawkowania szczególną uwagę należy poświęcić pacjentom z rozpoznanym ryzykiem wydłużenia odstępu QT (tj. pacjentom z hipokaliemią, bradykardią i pacjentom, którzy jednocześnie przyjmują produkty lecznicze o znanym działaniu wydłużającym odstęp QT) i niektórymi schorzeniami serca (tj. niedokrwieniem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, zastoinową niewydolnością serca).

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym swoistym antagonistą receptora cholinergicznego.

Pęcherz moczowy jest unerwiony przez parasympatyczne nerwy cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza za pośrednictwem receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3. Badania farmakologiczne in vitro i in vivo wykazały, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptorów muskarynowych. Ponadto wykazano, że solifenacyna jest swoistym antagonistą receptorów muskarynowych, charakteryzując się jednocześnie niskim powinowactwem lub brakiem powinowactwa do różnych innych badanych receptorów i kanałów jonowych.

Rdzeń tabletki:

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Hypromeloza

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

Solifenacin Stada, 5 mg:

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E171)

Makrogol 8000

Talk

Żelaza tlenek żółty (E172)

Solifenacin Stada, 10 mg:

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E171)

Makrogol 8000

Talk

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Nie dotyczy.

36 miesięcy

Produkt leczniczy nie wymaga szczególnych warunków dotyczących temperatury przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

13.07.2021