Timoptic 0,5%

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:

• nadciśnieniem ocznym,
• przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.

1 ml roztworu zawiera jako substancję czynną 5 mg tymololu (Timololum) w postaci 6,8 mg maleinianu tymololu

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Jeden ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera 0,10 mg benzalkoniowego chlorku, a jedna kropla zawiera około 0,003 mg benzalkoniowego chlorku.

Jeden ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera 11,8 mg fosforanów, a jedna kropla zawiera około 0,3 mg fosforanów.

Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór.

Zwykle stosuje się tymolol w następujących dawkach:

Dzieci i młodzież

Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia.

Dawkowanie

U dzieci i młodzieży należy stosować produkty lecznicze o niższym stężeniu tymololu niż w produkcie Timoptic 0,5%

Lekarze klinicyści powinni wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych.

Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne (patrz również punkt 5.1).

Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie tymololu w najniższym dostępnym stężeniu (0,1%) raz na dobę.

W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie dwóch kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania dwa razy na dobę należy zachować 12-godzinny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami.

Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez jedną do dwóch godzin i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego.

U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu tymololu o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające.

Sposób podawania

Aby ograniczyć wystąpienie potencjalnych działań niepożądanych należy podawać tylko jedną kroplę w porze przyjmowania leku.

Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo jak jest to możliwe (3-5 minut) po podaniu kropli (patrz także punkty 4.4 i 5.2).

Czas trwania leczenia

Tymolol stosuje się u dzieci i młodzieży w leczeniu przejściowym (patrz powyżej punkt 4.2 - Dzieci i młodzież).

Dorośli

W leczeniu początkowym u dorosłych stosuje się produkty lecznicze o niższym stężeniu tymololu niż w leku Timoptic 0,5%.

Zazwyczaj rozpoczyna się leczenie od podawania jednej kropli 0,25% roztworu tymololu do każdego chorego oka dwa razy na dobę. Jeśli nie uzyska się odpowiedniego wyniku leczenia, można zmienić dawkowanie i podawać po jednej kropli produktu leczniczego Timoptic 0,5% do każdego chorego oka dwa razy na dobę.

W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego produkt leczniczy Timoptic można stosować jednocześnie z innymi produktami leczniczymi. Nie jest jednak wskazane równoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych (patrz punkt 4.4).

Ze względu na to, że u niektórych chorych stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia produktem leczniczym Timoptic, ocena działania produktu leczniczego powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tygodniach stosowania.

W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę produktu leczniczego, stosując go raz na dobę.

Wchłanianie substancji czynnej do organizmu można ograniczyć, uciskając ujścia przewodów nosowo-łzowych albo zamykając powieki na 3-5 minut. Może to przyczynić się do wzmocnienia działania miejscowego.

Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia

Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów beta-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania podać zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy zastosować 0,25% roztwór tymololu po jednej kropli do każdego chorego oka dwa razy na dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do jednej kropli produktu leczniczego Timoptic 0,5% do każdego chorego oka dwa razy na dobę.

Jeśli pacjent stosował poprzednio jeden lek przeciwjaskrowy, niebędący inhibitorem receptorów beta-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać jedną kroplę 0,25% roztworu tymololu do każdego chorego oka dwa razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie 0,25% roztworem tymololu. Jeśli konieczna jest większa dawka należy zastosować po jednej kropli produktu leczniczego Timoptic 0,5% do każdego chorego oka dwa razy na dobę.

Podczas stosowania kilku produktów leczniczych podawanych do worka spojówkowego, należy zachowywać co najmniej 15 minut przerwy między zakraplaniem kolejnych produktów leczniczych.

Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie.

Pacjent powinien zostać poinformowany, że należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka.

Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku.

Sposób podawania

• 1. Umyć ręce.
• 2. Otworzyć butelkę. Należy zachować szczególną ostrożność, aby nie dotykać zakraplaczem do oka, skóry wokół oczu ani palców. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może spowodować zakażenie kropli do oczu. Stosowanie zakażonych kropli do oczu może prowadzić do niebezpiecznych powikłań a nawet do utraty wzroku.
• 3. Odchylić głowę do tyłu i przytrzymać odwróconą dnem do góry butelkę nad okiem.
• 4. Odciągnąć dolną powiekę w dół i spojrzeć w górę. Przytrzymać i lekko nacisnąć spłaszczone boki butelki, powodując wypłynięcie pojedynczej kropli do przestrzeni pomiędzy powieką dolną a okiem.
• 5. Uciskać palcem ujście przewodu nosowo-łzowego lub zamknąć powieki na 3-5 minut. Pomaga to powstrzymać przedostanie się leku do krążenia ogólnego.
• 6. W celu zakroplenia leku do drugiego oka, jeśli wskazane przez lekarza, należy powtórzyć czynności z punktów od 3 do 5.
• 7. Założyć z powrotem nakrętkę i szczelnie zamknąć butelkę.

Tylko butelki OCUMETER Plus

• 1. Przed pierwszym użyciem należy upewnić się, że butelka jest oryginalnie zabezpieczona papierowym paskiem. W nowym opakowaniu szczelina występująca pomiędzy butelką a nakrętką jest prawidłowa.
• 2. Należy oderwać pasek, aby przerwać zabezpieczenie.
• 3. Aby otworzyć butelkę należy odkręcić nakrętkę zgodnie z kierunkiem wskazanym przez strzałki na górnej powierzchni nakrętki. Nie należy zdejmować nakrętki, pociągając ją bezpośrednio do góry. Pociąganie nakrętki do góry spowoduje niewłaściwe funkcjonowanie kroplomierza
• 4. Należy przechylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę pomiędzy powieką i gałką oczną.
• 5. Należy odwrócić butelkę i delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym na oznaczoną, miękką ściankę („miejsce uciśnięcia”), aż do wyciśnięcia jednej kropli produktu leczniczego do oka.

NIE NALEŻY DOTYKAĆ KOŃCÓWKĄ KROPLOMIERZA DO OKA, POWIEKI LUB JAKIEJKOLWIEK INNEJ POWIERZCHNI. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może spowodować zakażenie kropli do oczu. Stosowanie zakażonych kropli do oczu może prowadzić do niebezpiecznych powikłań a nawet do utraty wzroku.

• 6. Po zakropleniu leku puścić dolną powiekę. Ucisnąć palcem kącik oka od strony nosa i delikatnie zamknąć oko na 3-5 minut. Pomoże to zapobiec przedostawaniu się leku do całego organizmu.
• 7. Jeśli pierwsza próba odmierzenia kropli do oczu po otwarciu opakowania sprawia trudności, należy umieścić nakrętkę z powrotem na butelce i dokręcić ją mocno (unikając zbyt mocnego przekręcenia), a następnie odkręcić zgodnie z kierunkiem wskazanym przez strzałki na górnej powierzchni nakrętki.
• 8. W celu zakroplenia produktu leczniczego do drugiego oka, jeśli wskazane, należy powtórzyć czynności opisane w punkcie 4 i 5.
• 9. Po zakropleniu należy zakręcić nakrętkę tak, aby nie pozostawić szczeliny pomiędzy nią a butelką. W celu prawidłowego zamknięcia butelki, strzałka umieszczona po lewej stronie nakrętki musi zrównać się ze strzałką widoczną po lewej stronie etykiety. Nie należy zbyt mocno dokręcać, ponieważ może to spowodować uszkodzenie nakrętki lub butelki
• 10. Kroplomierz jest tak zaprojektowany, aby odmierzać dokładnie jedną kroplę, dlatego NIE NALEŻY powiększać otworu w kroplomierzu.
• 11. Po wykorzystaniu przepisanej przez lekarza ilości produktu leczniczego, w butelce pozostaje jego niewielka, dodatkowa ilość. Jest to nadmiar dodany celowo, aby zapewnić możliwość wykorzystania produktu leczniczego Timoptic w ilości przepisanej przez lekarza (5 ml). Nie należy więc usiłować wycisnąć nadmiaru produktu leczniczego z butelki.

Produkt leczniczy Timoptic jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
• nadreaktywność dróg oddechowych, astma oskrzelowa występująca obecnie lub w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych okulistycznych stosowanych miejscowo, również produkt leczniczy Timoptic może być wchłonięty do krążenia ogólnego.

Działania niepożądane dotyczące m.in. układu sercowo-naczyniowego i płuc, jakie są obserwowane w przypadku inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych podawanych ogólnie mogą wystąpić także w trakcie ich stosowania miejscowego.

Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. Jak zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.

Choroby rogówki

Beta-adrenolityki okulistyczne mogą wywoływać suchość oczu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki.

Zaburzenia serca

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia ß-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż ß-adrenolityki substancji czynnych.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym Timoptic należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. Pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, w tym także z niewydolnością serca, należy obserwować pod kątem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych schorzeń i kontrolować częstość tętna.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków beta-adrenolitycznych u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia, ze względu na negatywny wpływ tych leków na czas przewodzenia impulsów elektrycznych.

Zaburzenia układu oddechowego

Po podaniu produktu leczniczego Timoptic odnotowano występowanie niepożądanych reakcji ze strony układu oddechowego i układu krążenia, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową oraz, w rzadkich przypadkach, zgonów z powodu niewydolności serca.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego Timoptic u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Produkt leczniczy można podać tym pacjentom tylko wówczas, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Zaburzenia naczyniowe

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. z ciężką postacią choroby Raynauda lub zespołu Raynauda).

Maskowanie objawów hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą

Należy zachować ostrożność w przypadku podawania beta-adrenolityków pacjentom podatnym na występowanie samoistnej hipoglikemii lub chorym na cukrzycę (zwłaszcza osobom z niewyrównaną, chwiejną cukrzycą) przyjmującym insulinę albo doustne leki hipoglikemizujące. Leki beta-adrenolityczne mogą maskować podmiotowe i przedmiotowe objawy ostrej hipoglikemii.

Maskowanie tyreotoksykozy

Leki beta-adrenolityczne mogą maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Podczas leczenia pacjentów z podejrzeniem rozwoju tyreotoksykozy należy postępować ostrożnie, starając się uniknąć nagłego odstawienia beta-adrenolityków, które może doprowadzić do wystąpienia przełomu tarczycowego.

Znieczulenie do zabiegów operacyjnych

Konieczność czy też celowość odstawienia leków beta-adrenolitycznych przed poważną operacją jest kwestią sporną. Jeśli w trakcie operacji okaże się konieczne odstawienie beta-adrenolityków, skutki

ich działania można zniwelować podając leki z grupy agonistów receptorów adrenergicznych w odpowiednich dawkach.

Produkty ß-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie ß-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować anestezjologa, gdy pacjent otrzymuje tymolol.

Inne inhibitory receptorów beta-adrenergicznych

U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów beta-adrenergicznych oraz produkt leczniczy Timoptic, należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych podawanych miejscowo (patrz punkt 4.5).

U pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta, głównym celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta.

Wymaga to zwężenia źrenicy przy użyciu miotyku. Produkt leczniczy Timoptic wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na wielkość źrenicy. Kiedy produkt leczniczy Timoptic jest stosowany w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze zamkniętego kąta, produkt leczniczy należy stosować w połączeniu ze środkiem zwężającym źrenicę, a nie w monoterapii.

Odwarstwienie naczyniówki

Podczas stosowania leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracyjnych, zgłaszano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka.

Ryzyko związane z reakcją anafilaktyczną

W trakcie leczenia inhibitorami receptorów beta-adrenergicznych pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie, mogą wykazywać nasiloną reakcję na ponowne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Produkt leczniczy Timoptic zawiera środek konserwujący - benzalkoniowy chlorek.

Zgłaszano, że benzalkoniowy chlorek może powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Benzalkoniowy chlorek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki.

Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.

Należy unikać kontaktu produktu leczniczego z miękkimi soczewkami kontaktowymi.

Należy zdjąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem produktu leczniczego i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem.

Benzalkoniowy chlorek zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych.

Dzieci i młodzież

U dzieci i młodzieży należy stosować produkty lecznicze o niższym stężeniu tymololu niż w leku Timoptic 0,5%

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tymololu u młodych pacjentów z jaskrą (patrz również punkt 5.2).

Należy poinformować rodziców pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie tymololu. Objawami, na które należy zwrócić uwagę są np. kaszel i świszczący oddech.

Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne’a-Stokesa, tymolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przyjmujących tymolol przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie bezdechu.

Pomimo, że produkt leczniczy Timoptic stosowany w monoterapii nie wpływa na szerokość źrenicy lub wpływa bardzo nieznacznie, to jednak odnotowano sporadycznie przypadki rozszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Timoptic i adrenaliny.

Podczas jednoczesnego podawania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny) i tymololu obserwowano nasilone ogólnoustrojowe zablokowanie receptorów beta-adrenergicznych (np. spowolnienie akcji serca, depresję).

Jednoczesne podanie produktu leczniczego Timoptic z doustnie stosowanym lekiem blokującym kanał wapniowy, lekiem zmniejszającym stężenie amin katecholowych, lekiem przeciwarytmicznym (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykiem, guanetydyną lub lekiem beta-adrenolitycznym może spowodować zmniejszenie ciśnienia tętniczego i (lub) znaczną bradykardię w wyniku możliwego działania addycyjnego.

Inhibitory receptorów beta-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać nadciśnienie z odbicia, które występuje po przerwaniu stosowania klonidyny.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jak zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.

Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych ß-adrenolityków. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów ß-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania ß-adrenolityków do czasu porodu. Jeśli Timoptic jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia.

Karmienie piersią

Tymolol przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na możliwe ryzyko wywołania u niemowląt karmionych piersią ciężkich reakcji niepożądanych należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie produktu leczniczego Timoptic biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Jak zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, patrz punkt 4.2.

Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn mogą wpływać takie objawy niepożądane, jak przemijające, niewyraźne widzenie (na ogół trwające od 30 sekund do 5 minut, występujące po zakropleniu produktu leczniczego) oraz możliwe zaburzenia widzenia. Do momentu całkowitego ustąpienia tych objawów pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Opisano przypadki niezamierzonego przedawkowania produktu leczniczego Timoptic, w których obserwowano zbliżone działanie układowe, jak po przedawkowaniu inhibitorów receptorów beta-adrenergicznych podawanych ogólnie, takie jak: zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli i zatrzymanie akcji serca (patrz także punkt 4.4 i 4.8).

Mechanizm działania

Tymolol jest lekiem nieselektywnie blokującym receptory beta-adrenergiczne, który nie wykazuje istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego wpływu hamującego na mięsień sercowy ani działania miejscowo znieczulającego (nie stabilizuje błon komórkowych).

Dokładny mechanizm działania tymololu prowadzący do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest obecnie wystarczająco poznany. W badaniach z użyciem fluoresceiny oraz w badaniach tonograficznych stwierdzono, że podstawowy mechanizm działania produktu leczniczego może mieć związek ze zmniejszeniem ilości powstającej cieczy wodnistej. Niemniej jednak, w niektórych badaniach zaobserwowano również niewielkie zwiększenie jej odpływu.

Sodu diwodorofosforan dwuwodny (w postaci jednowodnego), disodu fosforan dwunastowodny (w postaci bezwodnego), benzalkoniowego chlorku 50% roztwór (w postaci benzalkoniowego chlorku), sodu wodorotlenku 1N roztwór, woda do wstrzykiwań.

Nie dotyczy.

3 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 4 tygodnie.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem.