Zafiron

Jedna kapsułka twarda (jedna dawka inhalacyjna) zawiera 12 mikrogramów formoterolu fumaranu (Fomoteroli fumaras) w postaci 12,5 μg formoterolu fumaranu dwuwodnego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Proszek do inhalacji w kapsułkach twardych.

• Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, jako uzupełnienie terapii kortykosteroidami podawanymi wziewnie (patrz punkt 4.4).
• Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
• Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z odwracalną lub nieodwracalną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc. Wykazano, że Zafiron poprawia jakość życia u pacjentów z POChP.

Dawkowanie

Dorośli

Astma oskrzelowa

Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1 do 2 kapsułek (12 do 24 mikrogramów) dwa razy na dobę. Produkt leczniczy Zafiron powinien być przepisywany jedynie jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem.

Maksymalna zalecana dawka podtrzymująca wynosi 48 mikrogramów na dobę.

W razie konieczności, można zastosować dodatkowo 1 do 2 kapsułek na dobę w celu zmniejszenia nasilenia objawów, o ile nie zostanie przekroczona maksymalna zalecana dawka dobowa wynosząca 48 mikrogramów. Jeśli konieczność stosowania dodatkowych dawek występuje częściej (np. więcej niż dwa dni w tygodniu), należy rozważyć zmianę leczenia, ponieważ może to wskazywać na zaostrzenie procesu chorobowego. Produktu Zafiron nie należy stosować w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów w napadzie astmy. W razie napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β 2 -adrenergiczne (patrz punkt 4.4).

Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny

Wdychanie zawartości jednej kapsułki (12 mikrogramów) przynajmniej 15 minut przed wysiłkiem fizycznym lub narażeniem na alergen. W celu zapobiegania skurczowi oskrzeli u pacjentów z silnym skurczem oskrzeli w wywiadzie, może być konieczne zastosowanie 2 kapsułek do inhalacji (24 mikrogramów).

U pacjentów z przewlekłą astmą, klinicznie wskazane jest stosowanie produktu leczniczego Zafiron w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny, jednak leczenie astmy powinno również obejmować terapię z zastosowaniem wziewnego kortykosteroidu.

Przewlekła obturacyjna choroba płuc

Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1 do 2 kapsułek do inhalacji (12 do 24 μg) dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku powyżej 6 lat

Astma oskrzelowa

Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1 kapsułki do inhalacji (12 μg) dwa razy na dobę.

Produkt leczniczy Zafiron powinien być przepisywany jedynie jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem.

Nie należy stosować formoterolu u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w tej grupie.

U dzieci w wieku od 6 do 12 lat zaleca się zastosowanie leczenia produktem złożonym zawierającym wziewny kortykosteroid oraz długo działający lek pobudzający receptory β 2 -adrenergiczne, z wyjątkiem przypadków, kiedy wymagane jest zastosowanie oddzielnie wziewnego kortykosteroidu oraz długo działającego leku pobudzającego receptory β 2 -adrenergiczne (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Maksymalna zalecana dawka wynosi 24 mikrogramy na dobę.

Nie należy stosować produktu Zafiron w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów astmy.

W przypadku wystąpienia ostrego napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β 2 -adrenergiczne (patrz punkt 4.4).

Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny

Wdychanie zawartości jednej kapsułki do inhalacji (12 mikrogramów) przynajmniej 15 minut przed wysiłkiem fizycznym lub narażeniem na alergen.

U pacjentów z przewlekłą astmą, stosowanie produktu leczniczego Zafiron w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny jest klinicznie wskazane, jednak leczenie astmy powinno również obejmować terapię z zastosowaniem wziewnego kortykosteroidu.

Nie zaleca się stosowania produktu Zafiron u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat

Działanie rozszerzające oskrzela utrzymuje się przez 12 godzin po inhalacji produktu Zafiron. Dlatego też, leczenie podtrzymujące, polegające na stosowaniu leku dwa razy na dobę, przyczynia się w większości przypadków do ustąpienia zwężenia oskrzeli związanego ze stanami przewlekłymi, zarówno w ciągu dnia, jak i w nocy.

Sposób podawania

Produkt do stosowania wziewnego u dorosłych oraz dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Szczegółowa instrukcja stosowania, patrz punkt 6.6.

Nadwrażliwość na formoterol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Formoterol, substancja czynna produktu Zafiron, należy do grupy długo działających leków pobudzających receptory β 2 -adrenergiczne. W badaniu z salmeterolem, innym długo działającym lekiem pobudzającym receptory β 2 -adrenergiczne, zaobserwowano wyższy wskaźnik śmiertelności spowodowanej astmą u pacjentów leczonych salmeterolem (13/13176) niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo (3/13179). Nie przeprowadzono odpowiednich badań w celu stwierdzenia, czy wskaźnik śmiertelności związanej z astmą jest zwiększony podczas stosowania produktu Zafiron.

Formoterol nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu astmy.

Zalecana dawka

Dawkę produktu Zafiron należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę zapewniającą działanie terapeutyczne. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki (patrz punkt 4.2).

Leczenie przeciwzapalne

Podczas leczenia pacjentów z astmą, należy stosować produkt leczniczy Zafiron, długo działający lek pobudzający receptory β 2 -adrenergiczne (ang. LABA), tylko jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem u pacjentów, u których astma nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą wziewnego kortykosteroidu lub u pacjentów, u których zaostrzenie choroby daje podstawę do rozpoczęcia leczenia za pomocą zarówno wziewnego kortykosteroidu jak i długo działającego leku pobudzającego receptory β 2 -adrenergiczne.

Nie należy stosować formoterolu u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w tej grupie pacjentów.

U dzieci w wieku od 6 do 12 lat zaleca się zastosowanie leczenia produktem złożonym zawierającym wziewny kortykosteroid oraz długo działający lek pobudzający receptory β 2 -adrenergiczne, z wyjątkiem przypadków, kiedy wymagane jest zastosowanie oddzielnie wziewnego kortykosteroidu oraz długo działającego leku pobudzającego receptory β 2 -adrenergiczne (patrz punkt 4.2 i 4.8).

Nie należy stosować produktu leczniczego Zafiron razem z innym długo działającym lekiem pobudzającym receptory β 2 -adrenergiczne.

Każdorazowo w przypadku zalecenia produktu Zafiron, należy ocenić, czy pacjenci otrzymują wystarczające leczenie przeciwzapalne. Pacjentom należy zalecić kontynuację przyjmowania leków przeciwzapalnych po rozpoczęciu stosowania produktu Zafiron, nawet jeśli objawy ustąpią.

Jeśli objawy astmy zostaną opanowane, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki produktu Zafiron. W okresie zmniejszania dawki istotne jest regularne kontrolowanie stanu pacjentów. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu Zafiron.

Zaostrzenie astmy

Badania kliniczne z zastosowaniem produktu Zafiron wskazują na większą częstość występowania ciężkich zaostrzeń astmy u pacjentów przyjmujących Zafiron niż u pacjentów otrzymujących placebo, w szczególności u dzieci w wieku od 5 do 12 lat (patrz punkt 4.8). Badania te nie pozwalają na dokładne określenie różnicy w liczbie przypadków zaostrzenia astmy pomiędzy badanymi grupami.

Jeśli objawy utrzymują się lub liczba dawek produktu Zafiron powodująca ustąpienie objawów ulega zwiększeniu, oznacza to zwykle, że proces chorobowy zaostrza się i należy ponownie rozważyć sposób leczenia astmy.

Nie należy rozpoczynać leczenia produktem Zafiron ani zwiększać dawki w czasie zaostrzenia astmy.

Nie należy stosować produktu Zafiron w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów astmy.

W przypadku wystąpienia ostrego napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β 2 -adrenergiczne. Należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zasięgnięcia porady lekarza w przypadku nagłego zaostrzenia astmy.

Konieczność częstego przyjmowania leku (tj. leczenie profilaktyczne np. za pomocą kortykosteroidów i długo działających leków pobudzających receptory β 2 -adrenergiczne) w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny kilkakrotnie w ciągu każdego tygodnia, pomimo

odpowiedniego leczenia podtrzymującego, może być objawem niewystarczającej kontroli astmy, i może uzasadniać ponowną ocenę terapii astmy oraz ocenę stosowania się pacjenta do zaleceń lekarza.

Współistniejące choroby

Zafiron należy stosować ostrożnie i pod kontrolą oraz ze szczególnym uwzględnieniem zalecanego dawkowania u pacjentów z następującymi schorzeniami: niedokrwienna choroba serca, zaburzenia rytmu serca (szczególnie w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego trzeciego stopnia), tachyarytmia, ciężka niewydolność serca lub ciężka niewyrównana niewydolność serca, idiopatyczne podzastawkowe zwężenie aorty, ciężkie nadciśnienie tętnicze, tętniak, guz chromochłonny, przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, stwierdzone lub podejrzewane wydłużenie odstępu QT (QT c > 0,44 s, patrz punkt 4.5).

Z powodu hiperglikemizującego działania leków pobudzających receptory β 2 -adrenergiczne, u pacjentów z cukrzycą zaleca się dodatkową kontrolę stężenia glukozy we krwi.

Hipokaliemia

Terapia lekami pobudzającymi receptory β 2 -adrenergiczne może powodować wystąpienie ciężkiej hipokaliemii. Hipokaliemia może zwiększać podatność na wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z ciężką astmą, ponieważ hipokaliemia może nasilić się na skutek niedotlenienia oraz równoczesnego leczenia (patrz punkt 4.5). W takich sytuacjach zaleca się stałą kontrolę stężenia potasu w surowicy krwi.

Paradoksalny skurcz oskrzeli

Jak w przypadku innych leków podawanych wziewnie, po podaniu produktu Zafiron może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli. W takiej sytuacji należy natychmiast przerwać podawanie produktu i zastosować inne leczenie.

Zafiron zawiera laktozę jednowodną. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Zafiron, podobnie jak inne leki pobudzające receptory β 2 -adrenergiczne, należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki takie jak chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, pochodne fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, inhibitory monoaminooksydazy, makrolidy oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki wydłużające odstęp QT, ponieważ mogą one nasilić działanie leków pobudzających receptory adrenergiczne na układ krążenia. Leki, które wydłużają odstęp QT, zwiększają ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne podawanie innych sympatykomimetyków może nasilać niepożądane działania produktu Zafiron.

Jednoczesne podawanie pochodnych ksantyny, steroidów lub leków moczopędnych może nasilać ewentualne działanie hipokaliemiczne leków pobudzających receptory β 2 -adrenergiczne (patrz punkt 4.4).

Hipokaliemia może zwiększać podatność na zaburzenia rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki znieczulające w postaci halogenowanych węglowodorów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Stosowanie leków przeciwcholinergicznych może wzmacniać działanie formoterolu polegające na rozszerzaniu oskrzeli.

Leki β-adrenolityczne mogą osłabiać lub hamować działanie produktu Zafiron. Z tego względu produktu Zafiron nie należy stosować z lekami blokującymi receptory β 2 -adrenergiczne (również w postaci kropli do oczu), o ile nie ma bezwzględnej konieczności ich podania.

Ciąża

Dotychczas nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu Zafiron w okresie ciąży i laktacji.

W badaniach na zwierzętach, formoterol wywoływał poronienia, jak również zmniejszał wczesną pourodzeniową przeżywalność oraz masę urodzeniową.

Należy unikać jego stosowania w czasie ciąży, jeśli istnieje bardziej bezpieczny lek alternatywny.

Podobnie, jak inne leki pobudzające receptory β 2 -adrenergiczne, formoterol może hamować akcję porodową w wyniku działania rozkurczającego mięsień macicy.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka kobiecego. Substancję wykryto w mleku samic szczurów w okresie laktacji. Matki przyjmujące produkt Zafiron nie powinny karmić piersią.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub innych podobnych objawów niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie produktu Zafiron może prowadzić do działań charakterystycznych dla leków pobudzających receptory β 2 -adrenergiczne: nudności, wymiotów, bólów głowy, drżenia mięśni, senności, kołatania serca, tachykardii, komorowych zaburzeń rytmu, kwasicy metabolicznej, hipokaliemii, hiperglikemii, wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie, nadciśnienia tętniczego.

Leczenie

Wskazane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. W ciężkich przypadkach konieczna jest hospitalizacja. Można rozważyć zastosowanie kardioselektywnych leków blokujących receptory β 2 - adrenergiczne, ale wyłącznie pod kontrolą i z zachowaniem szczególnej ostrożności, ponieważ zastosowanie leku blokującego receptory β 2 -adrenergiczne może wywołać skurcz oskrzeli.

W przypadku ciężkiego zatrucia należy monitorować stężenie elektrolitów w surowicy krwi oraz równowagę kwasowo-zasadową.

Formoterol jest silnym lekiem pobudzającym wybiórczo receptory β 2 -adrenergiczne. Wywiera działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych.

Działanie to występuje szybko (w ciągu 1 do 3 minut) i utrzymuje się przez 12 godzin po inhalacji.

W dawkach leczniczych działanie na układ krążenia jest nieznaczne i występuje jedynie w sporadycznych przypadkach.

Formoterol hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów, które powstają w płucach w wyniku reakcji alergicznej. W doświadczeniach na zwierzętach obserwowano pewne właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie obrzęku i gromadzenia komórek biorących udział w reakcjach zapalnych.

Badania in vitro na tchawicach świnek morskich wykazały, że racemiczny formoterol oraz jego (R,R)- i (S,S)-enancjomery są silnie selektywnymi agonistami receptora β2-adrenergicznego. Działanie (S,S)-

enancjomeru było 800 do 1000 razy słabsze niż (R,R)-enancjomeru i nie miało wpływu na działanie (R,R)-enancjomeru na mięśnie gładkie tchawicy. Nie wykazano żadnych podstaw farmakologicznych w preferencyjnym stosowaniu jednego z dwóch enancjomerów w porównaniu do mieszaniny racemicznej.

Wykazano, że formoterol jest skuteczny w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, wysiłek fizyczny, zimne powietrze, histaminę lub metacholinę.

Formoterol podawany w postaci inhalacji w dawkach 12 mikrogramów dwa razy na dobę i 24 mikrogramy dwa razy na dobę wykazuje szybkie działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów ze stabilną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Działanie to utrzymuje się przez co najmniej 12 godzin i ma wpływ na jakość życia pacjentów.

Laktoza jednowodna półmikronizowana

Laktoza jednowodna mikronizowana

Skład otoczki kapsułki:

Żelatyna

Nie dotyczy.

2 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.