Kiedy leki o przedłużonym uwalnianiu można dzielić? – Wyjaśniamy!

Zdarza się, że u pacjenta zachodzi potrzeba zastosowania dawki leku niższej niż dostępna na rynku lub pacjent ma problem z połknięciem tabletki i chce ją podzielić na mniejsze części. Niestety nie zawsze jest to możliwe, zwłaszcza w przypadku leków o przedłużonym uwalnianiu, ale nie jest to regułą. Kiedy leki o przedłużonym uwalnianiu można dzielić? 

Przede wszystkim leki o przedłużonym uwalnianiu można dzielić w zależności od postaci leku. Uwalnianie substancji leczniczej przebiega inaczej w przypadku np. tabletek z otoczką dojelitową czy tabletek matrycowych. Informacja o możliwości podziału jest umieszczana przez producenta w charakterystyce produktu leczniczego lub ulotce. 

Jak działają leki o przedłużonym uwalnianiu?

Leki o przedłużonym uwalnianiu wymagają odpowiednio długiej drogi dyfuzji substancji leczniczej. Uwalnianie substancji leczniczej rozpoczyna się w żołądku i odbywa się na całej długości jelita cienkiego, trwając nawet do 12 godzin i zapewniając stałe stężenie leku we krwi. Leki o przedłużonym uwalnianiu posiadają w swojej nazwie handlowej symbole wskazujący na inną kinetykę uwalniania:  XR-, XL-, ER – przedłużone uwalnianie (ang. extended release), SR – podtrzymane uwalnianie (ang. sustained/slow release), LA  – długo działający (ang. long-acting), retard – spowolnione uwalnianie, HBS – system hydrodynamicznie zrównoważony, kapsułki flotacyjne (ang. hydrodynamically balance system), modutab – modyfikowane uwalnianie, prolongatum – przedłużone uwalnianie, stosowany jest również symbol MR – modified release – oznaczający postać leku o modyfikowanym uwalnianiu.¹ 

Co się dzieje po rozkruszeniu tabletki?

Biodostępność niektórych leków zmienia się całkowicie po zniszczeniu ich struktury. W przypadku rozkruszenia tabletki z otoczką dojelitową, z której substancja lecznicza dyfunduje przez otoczkę lub otwór w otoczce, traci się efekt przedłużonego uwalniania i substancja lecznicza zostaje uwolniona natychmiast (ang. dose dumping). Może to być przyczyną niebezpiecznego dla zdrowia przedawkowania leku, ponieważ tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają stosunkowo wysokie dawki substancji leczniczej (np. Medikinet CR).²Natomiast tabletki matrycowe (np. Betaloc ZOK 25) najczęściej można dzielić, ponieważ substancja lecznicza rozprowadzona jest równomiernie, uwalnia się z powierzchni matrycy i podzielenie tabletki nie wpływa znacząco na kinetykę uwalniania.³  

Czy można dzielić kapsułki o przedłużonym uwalnianiu?

Możliwe jest także podzielnie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, np. kapsułek z omeprazolem. Zawierają one granulat lub peletki powleczony otoczką dojelitową, które można wysypać z kapsułki. Zawartości kapsułki nie wolno kruszyć, możliwe jest jednak jej podzielnie na równe części, aby uzyskać mniejszą dawkę lub zawieszenie w płynie w przypadku problemów z połknięciem.⁴ 

Jak sprawdzić, czy tabletkę można podzielić?

Przed podzieleniem tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy się upewnić, że jest to możliwe. Nie zawsze obecność podziałki na tabletce o tym świadczy. Często podziałka ma tylko umożliwić łatwiejsze połknięcie leku. Informację o tym znajdziemy w ulotce. Przykładem leku o przedłużonym uwalnianiu z możliwością podziału na równe części jest Trittico XR. Producent informuje, że tabletki z zaznaczoną linią podziału można dzielić, co umożliwia stopniowe zwiększanie dawki leku.⁵ Inaczej sytuacja wygląda w przypadku preparatu Betaloc ZOK – podziałka na tabletce jest obecna we wszystkich dawkach, natomiast tylko w przypadku Betaloc ZOK 25 producent informuje o możliwości podziału na dwie równe części. Jeżeli producent nie zaleca dzielenia tabletek to dlatego, że nie wykonał badań potwierdzających, że podzielenie tabletki na równe części gwarantuje również równe podzielenie dawki. Inne przykłady leków, których producent nie zaleca dzielić choć mają podziałkę to Groprinosin, Karnidin, Prokit, Amylan, Axudan.