Erdosteina – Poradnik farmaceuty 

Erdosteina jest lekiem mukolitycznym – tiolaktonową pochodną merkaptoaminokwasów.

Jak działa erdosteina?

Erdosteina jest prolekiem metabolizowanym w wątrobie. Metabolity erdosteiny mają wolne grupy tiolowe, które powodują rozbicie mostków dwusiarczkowych obecnych w wydzielinie śluzowej, co zmniejsza elastyczność i lepkość śluzu. Obecność wolnych grup tiolowych w metabolitach erdosteiny zmniejsza również adhezję bakterii do nabłonka błon śluzowych dróg oddechowych. Erdosteina wywiera także działanie mukokinetyczne, czyli poprawia transport rzęskowy i działanie przeciwutleniające, dzięki czemu neutralizuje wolne rodniki.

Kiedy i jak wprowadzono do obrotu erdosteine?

Erdosteina została zsyntetyzowana na początku lat 80. XX wieku we Włoszech. Chemicy firmy Edmond Pharma z Mediolanu stworzyli grupę związków zawierających dwa atomy siarki w cząsteczce. W badaniach przedklinicznych najbardziej obiecujące wyniki miał związek KW 9144, czyli właśnie erdosteina. Badanie kliniczne potwierdziły jej skuteczność. Erdosteinę pierwszy raz wprowadzono do obrotu we Włoszech w 1995 roku^[1].

Komu można polecić erdosteine?

Erdosteinę możesz polecić dzieciom od 12. r.ż. i dorosłym, którzy:

• skarżą się na uporczywy kaszel z nadmiernym wydzielaniem śluzu,–
• mają problem z odkrztuszeniem wydzieliny zalegającej w drogach oddechowych,
• mają przeciwwskazania do stosowania innych mukolityków, np. cierpią na chorobę wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy lub skarżą się na objawy żołądkowo-jelitowe (takie jak ból brzucha czy nudności),
• preferują leki w formie płynnej nad kapsułki lub tabletki,
• są w trakcie leczenia zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych – szczególnie dzieciom starszym od 12. r.ż. przechodzącym zapalenie oskrzeli – wieloośrodkowe badanie RCT wykazało skuteczność erdosteiny w terapii ostrych zakażeń dróg oddechowych w populacji pediatrycznej^[2]
• cierpią na POChP – metaanaliza z 2019 wykazała, że jedynie erdosteina zmniejszała ryzyko hospitalizacji z powodu zaostrzeń POChP^[3].

Czy erdosteina można polecić ciężarnej lub karmiącej?

Nie zaleca się stosowania erdosteiny przez kobiety w ciąży lub karmiące ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych. Nie wiadomo, czy erdosteina przenika do mleka matki.

Matce karmiącej poleć acetylocysteinę, która jest bezpieczna zarówno dla matki, jak i dziecka.

Od jakiego wieku można zarekomendować erdosteine?

Erdosteinę możesz zarekomendować od 12. roku życia.

Jak dobrać postać i moc?

Erdosteina bez recepty dostępna jest w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej (Erdomed Muco) i tabletek doustnych (Erdosol Respiro). W obu przypadkach jedna dawka preparatu zawiera 225 mg substancji czynnej.

Jak dawkować erdosteine?

Erdosteinę należy stosować u:

• dzieci powyżej 12. roku życia: 1 saszetkę lub 1 tabletkę 2 razy na dobę.
• dorosłych: 1 saszetkę 2 lub 3 razy na dobę.

W celu sporządzenia zawiesiny należy wsypać zawartość saszetki do ok. połowy szklanki wody o temperaturze pokojowej i w razie potrzeby zamieszać. Zawiesinę spożyć należy bezpośrednio po przygotowaniu.

Zaleć pacjentowi, by nie stosował erdosteiny bezpośrednio przed snem.

Jak długo pacjent może stosować i jaką największą dawkę można polecić?

Erdosteinę we wskazaniach otc można stosować maksymalnie 3 razy na dobę po 225 mg przez 10 dni. W przypadku braku odczuwalnej poprawy po 3 dniach należy skonsultować się z lekarzem.

Po jakim czasie pacjent odczuje, że erdosteina działa?

Odczuwalna poprawa w postaci zmniejszenia częstotliwości i nasilenia kaszlu powinna nastąpić nie później niż 3. dnia po zastosowaniu erdosteiny.

Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających erdosteine?

Erdosteinę odradź pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby (podwyższonymi wynikami tzw. prób wątrobowych)

Jakie przewagi ma erdosteina nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?

Erdosteina wykazuje przewagi nad:

• acetylocysteiną, gdyż ma od niej lepszy profil bezpieczeństwa, działa synergistycznie z antybiotykami, można ją stosować przy chorobie wrzodowej i astmie, jest skuteczniejsza u pacjentów z POChP^[3]
• , jest też ujęta w rekomendacjach postępowania w pozaszpitalnych zakażeniach układu oddechowego^[4].
• karbocysteiną, gdyż można ją stosować u pacjentów z chorobą wrzodową i astmą zaś w przypadku chorych na POCHP jest lepsza w zapobieganiu zaostrzeniom choroby i zmniejsza ryzyko hospitalizacji z tego powodu^[3]
• .

Rekomenduj erdosteinę pacjentowi z produktywnym kaszlem w przebiegu ostrych zakażeń dolnych dróg oddechowych oraz zaostrzeń POChP^[5].

Jakie działania niepożądane ma erdosteina?

Erdosteina ma bardzo dobry profil bezpieczeństwa i jej stosowanie nie wiąże się z wystąpieniem poważnych działań niepożądanych. Działanie niepożądane obserwowane po podaniu erdosteiny nie różniły się pod względem nasilenia od działań niepożądanych związanych z podaniem placebo.

Erdosteinę możesz polecić zarówno osobie z chorobą wrzodową jak i astmatykowi.

W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi erdosteina?

Przed rozpoczęciem kuracji erdosteiną udziel pacjentowi informacji o jej interakcjach z:

• lekami przeciwkaszlowymi: Nie należy stosować erdosteiny z lekami przeciwkaszlowymi (szczególnie przed snem), gdyż może powodować to nagromadzenie dużej ilości wydzieliny oskrzelowej, a w konsekwencji pogorszenie stanu pacjenta w przebiegu choroby.
• amoksycyliną: Erdosteina zwiększa stężenie amoksycyliny w wydzielinie oskrzelowej, zatem terapia skojarzona zwiększa skuteczność antybiotyku w porównaniu z monoterapią amoksycyliną. Zmniejszenie lepkości śluzu pozwala na lepszą penetrację do niego amoksycyliny.

Erdosteina jest najlepszym wyborem dla pacjenta, który przychodzi z receptą na amoksycylinę i prosi o preparat na mokry kaszel. Nie tylko pomoże uporać się z kaszlem, ale też zwiększy skuteczność terapii antybiotykiem.

Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym erdosteina?

Przy wydawaniu erdosteiny pacjentowi możesz dodatkowo polecić:

• nebulizacje z soli fizjologicznej – pomagają nawilżać i oczyszczać drogi oddechowe, ułatwiają ewakuację zalegającej wydzieliny,
• kapsułki dojelitowe z olejkami eterycznymi, wspomagające rozrzedzenie wydzieliny w górnych drogach oddechowych,
• syrop powlekający, np. z porostem islandzkim, łagodzący kaszel w nocy (ważne, żeby go nie popijać),
• w przypadku gęstej wydzieliny w nosie płukanie roztworem soli fizjologicznej.

Erdosteina – Ścieżka rekomendacji

Erdosteina – komu polecać, jak stosować, jak działa i na co należy uważać? Po podaniu doustnym erdosteina wchłania się z przewodu pokarmowego i w wątrobie ulega metabolizmowi, w wyniku którego pierścień tiolaktonowy ulega degradacji i powstaje aktywny metabolit

Piśmiennictwo

1. Korzeniowska-Rybicka, I. (2010). Leki mukoaktywne – przeszłość i teraźniejszość. Mucoactive medications – the past and the present. Alergoprofil, 10(6), 2-6.⬏
2. Balli, F., Bergamini, B., Calistru, P., Ciofu, E. P., Domenici, R., Doros, G., Dragomir, D., Gherghina, I., Iordachescu, F., Murgoci, G., Orasanu, D., Plesca, D., Vaccaro, A., & Assereto, R. (2007). International journal of clinical pharmacology and therapeutics, 45(1), 16–22.⬏
3. Rogliani, P., Matera, M. G., Page, C., Puxeddu, E., Cazzola, M., & Calzetta, L. (2019). Efficacy and safety profile of mucolytic/antioxidant agents in chronic obstructive pulmonary disease: a comparative analysis across erdosteine, carbocysteine, and N-acetylcysteine. Respiratory research, 20(1), 104. https://doi.org/10.1186/s12931-019-1078-y⬏⬏⬏
4. Hryniewicz, W., Albrecht, P., Radzikowski, A. (red.) (2016). Rekomendacje postępowania w pozaszpitalnych zakażeniach układu oddechowego.⬏
5. Hryniewicz, W., Albrecht, P., Radzikowski, A. (red.) (2016). Rekomendacje postępowania w pozaszpitalnych zakażeniach układu oddechowego⬏