Erdosteina (Erdomed Muko) to lek OTC w postaci saszetek zawierających erdosteinę, czyli substancję leczniczą zaliczaną do mukolityków, przeznaczoną do leczenia wspomagającego ostrych i przewlekłych chorób zapalnych dróg oddechowych (takich jak stany zapalne nosa, zatok, krtani, tchawicy, oskrzeli i płuc), którym towarzyszy nadmierne wydzielanie śluzu. Erdomed Muko jest dostępny bez recepty w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, w opakowaniach po 10 i 20 saszetek.

Erdosteina – Komu polecać?

Erdosteinę w saszetkach (Erdomed Muko) możesz polecić wpomagająco dzieciom od 12. r.ż. i dorosłym, którzy:

• skarżą się na uporczywy kaszel, któremu towarzyszy nadmierne wydzielanie śluzu – skuteczność w redukowaniu tych objawów przez erdosteinę wykazało badanie kliniczne z randomizacją (RCT)^[1] oraz metaanaliza z 2010 roku,^[2]
• mają problem z odkrztuszeniem wydzieliny zalegającej w drogach oddechowych – skuteczność erdosteiny w tym wskazaniu została wykazana w metaanalizie z 2010 roku, obejmującej 15 badań klinicznych,^[2]
• mają przeciwwskazania do stosowania innych mukolityków, np. cierpią na chorobę wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy lub skarżą się na objawy żołądkowo-jelitowe (takie jak ból brzucha czy nudności) – metaanaliza 7 badań klinicznych z randomizacją wykazała, że częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem erdosteiny jest mniejsza niż w przypadku innych mukolityków (N-acetylocysteiny i karbocysteiny), a nawet niższa niż placebo,^[3]
• preferują leki w formie płynnej nad kapsułki lub tabletki,
• są w trakcie leczenia zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych – szczególnie dzieciom starszym od 12. r.ż. przechodzącym zapalenie oskrzeli – wieloośrodkowe badanie RCT wykazało skuteczność erdosteiny w terapii ostrych zakażeń dróg oddechowych w populacji pediatrycznej.^[1] Podczas antybiotykoterapii w połączeniu z erdosteiną obserwowano istotne zmniejszenie częstości i nasilenia kaszlu w porównaniu z antybiotykoterapią z placebo, co potwierdza metaanaliza z 2010 roku.^[2]
• cierpią na POChP – metaanaliza 15 RCT, obejmująca dane uzyskane od 1046 pacjentów z POChP lub przewlekłym zapaleniem oskrzeli, wykazała skuteczność erdosteiny w zmniejszeniu częstości i nasilenia kaszlu, redukcji lepkości plwociny oraz ułatwieniu odkrztuszania. Ponadto, skuteczność erdosteiny była wyższa niż innych mukolityków.^[2] Potwierdzają to również inne metaanalizy z – 2018 i 2019 roku.^[4][3]

Erdosteina (Erdomed Muko) jest lekiem wymienianym w rekomendacjach postępowania w przypadku kaszlu u dzieci dla lekarzy POZ.^[5] Wysokie bezpieczeństwo stosowania w populacji pediatrycznej zostało potwierdzone w wieloośrodkowych kontrolowanych badaniach klinicznych.^[6][7]

Erdosteina – Jak stosować?

Erdomed Muko dostępny jest w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej. Każda saszetka zawiera 225 mg erdosteiny. Wydając pacjentowi lek, warto poinformować go, że:

• dawkowanie jest zależne od wieku:
  • dzieci > 12. r.ż.:  1 saszetka 2 x/dobę,
  • dorośli: 1 saszetka 2-3 x/dobę,
• saszetkę należy wsypać do szklanki z ok. 120 ml wody (pół szklanki) o temp. pokojowej, wymieszać i wypić bezpośrednio po przygotowaniu,
• leku nie należy stosować przed snem.^[8]

Erdosteina – Jak działa?

Erdosteina (Erdomed Muko) jest najnowszym lekiem z grupy leków wykrztuśnych i jedynym prolekiem wśród mukolityków, co oznacza, że jest substancją nieaktywną farmakologicznie, która dopiero w organizmie, w wyniku metabolizmu, ulega przekształceniu do formy aktywnej mającej działanie terapeutyczne. Pod względem chemicznym należy do tioli (obok N-acetylocysteiny, karbocysteiny i mesny). W odróżnieniu od nich, erdosteina ma jednak zablokowane grupy tiolowe i jest stabilna w kwaśnym środowisku soku żołądkowego, co sprawia, że:

• ma lepszy profil bezpieczeństwa od innych mukolityków,^[3]
• jej stosowanie wiąże się z niewielkim ryzykiem zaburzeń żołądkowo-jelitowych,
• nie jest przeciwwskazana u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy.

Po podaniu doustnym erdosteina wchłania się z przewodu pokarmowego i w wątrobie ulega metabolizmowi, w wyniku którego pierścień tiolaktonowy ulega degradacji i powstaje aktywny metabolit zawierający grupę -SH, która jest odpowiedzialna za aktywność farmakologiczną. Dzięki obecności grupy tiolowej erdosteina:

• ma działanie mukolityczne, niszczy wiązania disiarczkowe w glikoproteinach wydzieliny śluzowej dróg oddechowych, co skutkuje zmniejszeniem lepkości oraz elastyczności śluzu, a także upłynnieniem i ułatwieniem odkrztuszania wydzieliny,^[2][9]
• ogranicza częstość i nasilenie kaszlu, co wyróżnia erdosteinę na tle innych mukolityków. Efektem klinicznym leczenia erdosteiną jest ograniczenie nasilenia i częstotliwości kaszlu. Było to istotnie statystycznie mniejsze w grupie leczonej erdosteiną, w stosunku do grupy placebo i innych mukolityków,^[10]
• poprawia klirens śluzowo-rzęskowy w obrębie dróg oddechowych, co ułatwia pacjentom odkrztuszanie wydzieliny,^[11][12]
• działa mukoregulująco, wpływając na właściwości reologiczne śluzu,^[5]
• działa przeciwbakteryjnie poprzez utrudnianie bakteriom adhezji do nabłonka dróg oddechowych, co zmniejsza ryzyko kolonizacji i rozwoju infekcji bakteryjnej,^[13][14]
• działa synergistycznie z antybiotykami (amoksycyliną, klarytromycyną i cyprofloksacyną), zwiększając ich stężenie w wydzielinie dróg oddechowych, dzięki upłynnieniu wydzieliny, co przekłada się na polepszenie skuteczności antybiotykoterapii bez zwiększania ryzyka działań niepożądanych,^{[15][16][17][18][14]}
• ma właściwości antyoksydacyjne, ponieważ neutralizuje reaktywne formy tlenu produkowane przez komórki zaangażowane w proces zapalny, co pozwala na zmniejszenie ryzyka uszkodzeń nabłonka dróg oddechowych w czasie infekcji,^[19][20][21]
• wykazuje aktywność przeciwzapalną, m.in. poprzez ochronne działanie wobec α₁-antytrypsyny, regulującej toczący się proces zapalny oraz zmniejszając stężenie białka C-reaktywnego.^[22][23][14]

Erdosteina – Na co uważać?

Erdosteina (Erdomed Muko) ma bardzo dobry profil bezpieczeństwa, a jej stosowanie nie wiąże się z występowaniem poważnych działań niepożądanych. Wśród leków o działaniu mukolitycznym, jest ona najlepiej tolerowana.^[24][25]

Działania niepożądane, jakie często występują podczas stosowania erdosteiny, to ból w nadbrzuszu, nudności i ból głowy. Rzadziej występuje zaparcie, biegunka, suchość jamy ustnej, zgaga, złe samopoczucie i zawroty głowy.^[8]

Erdosteina – Na jakie interakcje zwracać uwagę?

Leków mukolitycznych (w tym erdosteiny) nie należy stosować razem z lekami przeciwkaszlowymi, które hamują odruch kaszlu i utrudniają odkrztuszanie, ponieważ może to prowadzić do nagromadzenia dużej ilości wydzieliny w drogach oddechowych i pogorszenia wydolności oddechowej pacjenta.^[8]

Erdosteina – Dodatkowe informacje

Erdosteina w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej (Erdomed Muko) może być wygodniejsza do stosowania przez pacjentów, którzy z różnych powodów mają problem z zażywaniem leków w postaci tabletek lub kapsułek do połykania, np. cierpią na dysfagię lub chorują na chorobę Parkinsona, pląsawicę Huntingtona lub są po urazach w obrębie OUN, które spowodowały zaburzenia w koordynacji ruchowej.

Po wprowadzeniu leków z erdosteiną do obrotu, jej bezpieczeństwo zostało potwierdzone u ponad 30 milionów pacjentów (w tym ponad 7 milionów dzieci).^[26]

Piśmiennictwo

1. Balli, F., Bergamini, B., Calistru, P., Ciofu, E. P., Domenici, R., Doros, G., Dragomir, D., Gherghina, I., Iordachescu, F., Murgoci, G., Orasanu, D., Plesca, D., Vaccaro, A., & Assereto, R. (2007). Clinical effects of erdosteine in the treatment of acute respiratory tract diseases in children. International journal of clinical pharmacology and therapeutics, 45(1), 16–22. abstrakt⬏⬏
2. Cazzola, M., Floriani, I., & Page, C. P. (2010). The therapeutic efficacy of erdosteine in the treatment of chronic obstructive bronchitis: a meta-analysis of individual patient data. Pulmonary pharmacology & therapeutics, 23(2), 135–144 pełny tekst⬏⬏⬏⬏⬏
3. Rogliani, P., Matera, M. G., Page, C., Puxeddu, E., Cazzola, M., & Calzetta, L. (2019). Efficacy and safety profile of mucolytic/antioxidant agents in chronic obstructive pulmonary disease: a comparative analysis across erdosteine, carbocysteine, and N-acetylcysteine. Respiratory research, 20(1), 104. abstrakt⬏⬏⬏
4. Cazzola, M., Calzetta, L., Page, C., Rogliani, P., & Matera, M. G. (2018). Impact of erdosteine on chronic bronchitis and COPD: A meta-analysis. Pulmonary pharmacology & therapeutics, 48, 185–194. abstrakt⬏
5. Doniec, Z., Mastalerz-Migas, A., Krenke, K., Mazurek, H., & Bieńkowski, P. (2016). Rekomendacje postępowania diagnostyczno-terapeutycznego w kaszlu u dzieci dla lekarzy POZ. pełny tekst.pdf⬏⬏
6. Balli, F., Bergamini, B., Calistru, P., Ciofu, E. P., Domenici, R., Doros, G., Dragomir, D., Gherghina, I., Iordachescu, F., Murgoci, G., Orasanu, D., Plesca, D., Vaccaro, A., & Assereto, R. (2007). Clinical effects of erdosteine in the treatment of acute respiratory tract diseases in children. International journal of clinical pharmacology and therapeutics, 45(1), 16–22. abstrakt⬏
7. Titti, G., Lizzio, A., Termini, C., Negri, P., Fazzio, S., & Mancini, C. (2000). A controlled multicenter pediatric study in the treatment of acute respiratory tract diseases with the aid of a new specific compound, erdosteine (IPSE, Italian Pediatric Study Erdosteine). International journal of clinical pharmacology and therapeutics, 38(8), 402–407. abstrakt⬏
8. ChPL ERDOMED MUKO, 225 mg, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej⬏⬏⬏
9. Yan, X., Song, Y., Shen, C., Xu, W., Chen, L., Zhang, J., Liu, H., Huang, M., Lai, G., Qian, G., Wang, J., Ye, X., Zheng, J., & Bai, C. (2017). Mucoactive and antioxidant medicines for COPD: consensus of a group of Chinese pulmonary physicians. International journal of chronic obstructive pulmonary disease, 12, 803–812. pełny tekst⬏
10. Sapilak J. Bartosz; (2017) Miejsce erdosteiny w terapii dolnych dróg oddechowych. Świat Medycyny i Farmacji, 12, 8-13.⬏
11. Olivieri, D., Del Donno, M., Casalini, A., D’Ippolito, R., & Fregnan, G. B. (1991). Activity of erdosteine on mucociliary transport in patients affected by chronic bronchitis. Respiration; international review of thoracic diseases, 58(2), 91–94. abstrakt⬏
12. Dechant, K. L., & Noble, S. (1996). Drugs, 52(6), 875–882. abstrakt⬏
13. Braga, P. C., Dal Sasso, M., Sala, M. T., & Gianelle, V. (1999). Effects of erdosteine and its metabolites on bacterial adhesiveness. Arzneimittel-Forschung, 49(4), 344–350. abstrakt⬏
14. Dal Negro, R., Pozzi, E., & Cella, S. G. (2018). Erdosteine: Drug exhibiting polypharmacy for the treatment of respiratory diseases. Pulmonary pharmacology & therapeutics, 53, 80–85. abstrakt⬏⬏⬏
15. Braga, P. C., Zuccotti, T., & Dal Sasso, M. (2001). Bacterial adhesiveness: effects of the SH metabolite of erdosteine (mucoactive drug) plus clarithromycin versus clarithromycin alone. Chemotherapy, 47(3), 208–214. abstrakt⬏
16. Dal, S. M., Bovio, C., Culici, M., & Braga, P. C. (2002). The combination of the SH metabolite of erdosteine (a mucoactive drug) and ciprofloxacin increases the inhibition of bacterial adhesiveness achieved by ciprofloxacin alone. Drugs under experimental and clinical research, 28(2-3), 75–82. abstrakt⬏
17. Marchioni, C. F., Polu, J. M., Taytard, A., Hanard, T., Noseda, G., & Mancini, C. (1995). Evaluation of efficacy and safety of erdosteine in patients affected by chronic bronchitis during an infective exacerbation phase and receiving amoxycillin as basic treatment (ECOBES, European Chronic Obstructive Bronchitis Erdosteine Study). International journal of clinical pharmacology and therapeutics, 33(11), 612–618. abstrakt⬏
18. Mohanty K, Thiappanna G, Singh V, Mancini C. Evaluation of efficacy and safety of erdosteine in patients affected by exacerbation of chronic bronchitis and receiving ciprofloxacin as basic treatment. J Clin Research 2001;4(35-39). abstrakt⬏
19. Miyake, K., Kaise, T., Hosoe, H., Akuta, K., Manabe, H., & Ohmori, K. (1999). The effect of erdosteine and its active metabolite on reactive oxygen species production by inflammatory cells. Inflammation research : official journal of the European Histamine Research Society … [et al.], 48(4), 205–209. abstrakt⬏
20. Dal Negro, R. W., Visconti, M., Micheletto, C., & Tognella, S. (2008). Changes in blood ROS, e-NO, and some pro-inflammatory mediators in bronchial secretions following erdosteine or placebo: a controlled study in current smokers with mild COPD. Pulmonary pharmacology & therapeutics, 21(2), 304–308. abstrakt⬏
21. Dal Negro, R. W., Visconti, M., & Turco, P. (2015). Efficacy of erdosteine 900 versus 600 mg/day in reducing oxidative stress in patients with COPD exacerbations: Results of a double blind, placebo-controlled trial. Pulmonary pharmacology & therapeutics, 33, 47–51. abstrakt⬏
22. Dal Negro R. W. (2008). Erdosteine: antitussive and anti-inflammatory effects. Lung, 186 Suppl 1, S70–S73. abstrakt⬏
23. Moretti, M., & Fagnani, S. (2015). Erdosteine reduces inflammation and time to first exacerbation postdischarge in hospitalized patients with AECOPD. International journal of chronic obstructive pulmonary disease, 10, 2319–2325. pełny tekst⬏
24. Rogliani, P., Matera, M. G., Page, C., Puxeddu, E., Cazzola, M., & Calzetta, L. (2019). Efficacy and safety profile of mucolytic/antioxidant agents in chronic obstructive pulmonary disease: a comparative analysis across erdosteine, carbocysteine, and N-acetylcysteine. Respiratory research, 20(1), 104. abstrakt⬏
25. Scaglione, F., & Petrini, O. (2019). Mucoactive Agents in the Therapy of Upper Respiratory Airways Infections: Fair to Describe Them Just as Mucoactive?. Clinical medicine insights. Ear, nose and throat, 12, 1179550618821930. abstrakt⬏
26. Moretti M. (2007). Pharmacology and clinical efficacy of erdosteine in chronic obstructive pulmonary disease. Expert review of respiratory medicine, 1(3), 307–316.⬏