Biprolast

1 ml roztworu zawiera 2 mg winianu brymonidyny (Brimonidini tartras), co odpowiada 1,3 mg brymonidyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 0,05 mg/ml benzalkoniowy chlorek.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór.

Przejrzysty, lekko zielonkawo-żółty roztwór.

Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym.

• W monoterapii u pacjentów, u których miejscowe stosowanie β-adrenolityków jest przeciwwskazane.
• W leczeniu skojarzonym z innymi produktami leczniczymi obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, jeżeli zmniejszenie ciśnienia z użyciem tych produktów jest niewystarczające (patrz punkt 5.1).

Zalecane dawkowanie u dorosłych (w tym u osób w podeszłym wieku)

Zaleca się stosować jedną kroplę brymonidyny do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, w odstępach około 12 godzin. Osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania. Podobnie jak w przypadku innych rodzajów kropli do oczu, aby zmniejszyć możliwość wchłonięcia brymonidyny do krążenia ogólnoustrojowego, bezpośrednio po zakropleniu leku zaleca się uciśnięcie przez jedną minutę woreczka łzowego w okolicy kąta przyśrodkowego oka (uciśnięcie punktu łzowego). Schemat postępowania powinien być wykonany niezwłocznie po podaniu każdej kropli.

W przypadku stosowania więcej niż jednego produktu leczniczego okulistycznego stosowanego miejscowo do oczu zaleca się zachowanie co najmniej 5-15 minutowej przerwy między ich podaniem.

Stosowanie w przypadku niewydolności nerek i wątroby

Nie prowadzono badań dotyczących stosowania brymonidyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie prowadzono badań klinicznych z udziałem młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat).

Nie zaleca się stosowania brymonidyny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Stosowanie jest przeciwwskazane u noworodków i niemowląt (w wieku poniżej 2 lat) (patrz punkt 4.3, punkt 4.4 i punkt 4.9). Wiadomo, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania brymonidyny u dzieci.

• - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
• - U noworodków i niemowląt (patrz punkt 4.8).
• - U pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), oraz lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

U dzieci w wieku 2 lat lub starszych, szczególnie w wieku 2-7 lat i (lub) z masą ciała do 20 kg, produkt należy stosować ostrożnie i ściśle kontrolować stan pacjenta ze względu na często obserwowaną patologiczną senność (patrz punkt 4.8).

Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z nasiloną lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą układu krążenia.

U niektórych pacjentów (12,7%) podczas badań klinicznych odnotowano przypadki reakcji nadwrażliwości w obrębie oczu po podaniu brymonidyny (szczegółowe dane, patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, należy przerwać stosowanie brymonidyny.

Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu brymonidyny, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane ze wzrostem ciśnienia wewnątrz oka.

Brymonidynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo- zarostowym zapaleniem naczyń.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku stosowania brymonidyny u tych pacjentów.

Ten produkt leczniczy zawiera jako środek konserwujący benzalkoniowy chlorek.

Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem.

Chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki. W razie wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

Produkt Biprolast jest przeciwwskazany u pacjentów poddanych terapii z zastosowaniem inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (tj. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i mianseryna), (patrz punkt 4.3).

Mimo, że badania specyficznych interakcji lekowych z produktem Biprolast nie zostały przeprowadzone, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania gdy produkt jest stosowany z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (OUN) np.: alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami uspokajającymi i znieczulającymi.

Brak danych dotyczących wpływu brymonidyny na stężenie amin katecholowych we krwi.

Niemniej jednak należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących produkty mogące wpływać na metabolizm lub wychwyt amin, np. chlorpromazyna, metylofenidat, rezerpina.

Po podaniu brymonidyny u niektórych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, które jednak nie miało znaczenia klinicznego. Należy zachować ostrożność, stosując brymonidynę równolegle z lekami przedwnadciśnieniowymi i (lub) glikozydami nasercowymi.

Należy zachować ostrożność rozpoczynając podawanie (lub zmieniając dawkowanie) produktu stosowanego ogólnie (niezależnie od postaci farmaceutycznej), który może wywoływać interakcje z preparatami α-adrenergicznymi lub wpływać na ich działanie, tj. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych np. (izoprenalina, prazosyna).

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu w ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach winian brymonidyny nie wykazywał działania teratogennego. U królików, w przypadku stężeń w osoczu większych niż osiągane w terapii u ludzi, okazało się, że produkt powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Brymonidynę można stosować w okresie ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Nie wiadomo czy brymonidyna przenika do mleka ludzkiego. Brymonidyna przenika natomiast do mleka samic szczurów. Nie należy stosować brymonidyny u kobiet w okresie karmienia piersią.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu w ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach winian brymonidyny nie wykazywał działania teratogennego. U królików, w przypadku stężeń w osoczu większych niż osiągane w terapii u ludzi, okazało się, że produkt powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Brymonidynę można stosować w okresie ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Nie wiadomo czy brymonidyna przenika do mleka ludzkiego. Brymonidyna przenika natomiast do mleka samic szczurów. Nie należy stosować brymonidyny u kobiet w okresie karmienia piersią.

Brymonidyna może wywoływać uczucie zmęczenia i (lub) senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brymonidyna może prowadzić także do zaburzeń ostrości widzenia i (lub) zaburzeń widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub w słabym oświetleniu.

Pacjent powinien poczekać do ustąpienia tych objawów, zanim będzie prowadził pojazd mechaniczny lub obsługiwał maszyny.

Przedawkowanie po podaniu do oka (dorośli):

W opisanych przypadkach, zgłaszane zdarzenia były tożsame z wymienionymi jako działania niepożądane.

Przedawkowanie układowe w następstwie przypadkowego spożycia (dorośli):

Istnieją ograniczone dane dotyczące przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego. Po zgłoszonym epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”.

Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje terapię wspomagającą i objawową; należy utrzymywać czynność dróg oddechowych pacjenta.

Doustne przedawkowanie innych leków będących agonistami receptora α-2-adrenergicznego prowadziło do wystąpienia niedociśnienia, osłabienia, wymiotów, letargu, nadmiernego uspokojenia, bradykardii, zaburzeń rytmu serca, zwężenia źrenicy, bezdechu, hipotonii, hipotermii, zahamowania oddechu i drgawek.

Populacja pediatryczna

Opublikowano albo zgłoszono liczne przypadki poważnych zdarzeń niepożądanych po przypadkowym spożyciu brymonidyny przez pacjentów pediatrycznych. U tych osób występowały objawy działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, zwykle przejściowa śpiączka lub zaburzenia świadomości, letarg, senność, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, bladość, zahamowanie oddychania i bezdech. Objawy te wymagały przyjęcia na oddział intensywnej opieki medycznej oraz intubacji, o ile istniały wskazania. U wszystkich pacjentów zgłoszono pełne ustąpienie objawów, zwykle w ciągu 6 - 24 godzin.

Brymonidyna jest agonistą receptora α-2-adrenergicznego. Powinowactwo brymonidyny do receptorów α-2-adrenergicznych jest 1000 razy większe w porównaniu z powinowactwem do receptorów α-1-adrenergicznych. Dzięki temu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej.

U ludzi, winian brymonidyny po podaniu do worka spojówkowego zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, w minimalnym stopniu wpływając na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego.

Ograniczone dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z astmą oskrzelową nie wykazały występowania działań niepożądanych.

Brymonidyna wykazuje szybki początek działania, a maksymalne działanie hipotensyjne brymonidyny występuje 2 godziny po podaniu. W dwóch trwających rok badaniach klinicznych, brymonidyna obniżyła wartości ciśnienia śródgałkowego o około 4-6 mmHg.

Z badań fluorofotometrycznych u zwierząt i ludzi wynika, że winian brymonidyny wykazuje podwójny mechanizm działania. Przypuszczalnie brymonidyna obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie odpływu naczyniówkowo- twardówkowego.

Badania kliniczne wskazują, że brymonidyna może być skutecznie kojarzona z β-adrenolitykami stosowanymi miejscowo. Krótkotrwałe badania kliniczne wskazują także, że brymonidyna wykazuje istotne klinicznie działanie addytywne z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące).

Benzalkoniowy chlorek

Alkohol poliwinylowy

Sodu chlorek

Sodu cytrynian

Kwas cytrynowy jednowodny

Woda oczyszczona

Kwas solny 1 M (do ustalenia pH)

Sodu wodorotlenek 1 M (do ustalenia pH)

Nie dotyczy.

Okres ważności przed pierwszym otwarciem: 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 28 dni.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

12.07.2024