Fokusin SR

Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. lower urinary tract symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia, BPH).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (Tamsulosini hydrochloridum), co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

Białe, okrągłe tabletki, bez linii podziału o średnicy 9 mm, z wytłoczonym na jednej stronie symbolem „T9SL" i „0.4" na drugiej stronie.

Dawkowanie

Jedna tabletka na dobę.

Tamsulosynę można przyjmować niezależnie od posiłków.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki (patrz także punkt 4.3 „Przeciwwskazania”).

Dzieci i młodzież

Brak wskazań do stosowania tamsulosyny u dzieci.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tamsulosyny u dzieci i młodzieży.

Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletkę należy połknąć w całości, bez kruszenia lub żucia, gdyż może mieć to wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym wywoływany przez produkt leczniczy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie.
• Ciężka niewydolność wątroby.

Tak jak w przypadku innych antagonistów receptorów α 1 -adrenergicznych w indywidualnych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku którego, rzadko, może wystąpić omdlenie. Przy pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie), pacjent powinien usiąść albo położyć się do czasu ustąpienia tych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną, pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia obecności innych chorób, które mogą wywoływać takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego.

Badanie per rectum, a w razie potrzeby oznaczenie stężenia swoistego antygenu sterczowego (ang. PSA) należy wykonać przed leczeniem, a następnie w regularnych odstępach czasu.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ nie badano tej grupy pacjentów.

U niektórych pacjentów leczonych obecnie lub uprzednio tamsulosyną obserwowano występowanie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. IFIS, rodzaj zespołu małej źrenicy) podczas leczenia chirurgicznego zaćmy lub jaskry. IFIS może zwiększyć ryzyko komplikacji podczas oraz po zabiegu chirurgicznym.

Odstawienie tamsulosyny na 1 - 2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznym zaćmy lub jaskry może być pomocne, jednak dotychczas nie ustalono korzyści z odstawienia produktu leczniczego. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem chirurgicznym.

Rozpoczynanie leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których został zaplanowany zabieg chirurgiczny zaćmy lub jaskry nie jest zalecane.

Podczas oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg, powinien ustalić, czy pacjenci zakwalifikowani do chirurgicznego leczenia zaćmy lub jaskry stosują lub stosowali tamsulosynę, w celu zapewnienia odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego.

Tamsulosyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6.

Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).

Czasami w kale można zaobserwować pozostałości tabletki.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny z atenololem, enalaprylem, lub teofiliną.

Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, podczas gdy furosemid powoduje jego zmniejszenie, jednak ponieważ stężenia pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania.

W badaniach In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadynonu.

Diklofenak i warfaryna jednak mogą zwiększyć wydalanie tamsulosyny.

Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) spowodowało zwiększenie AUC oraz C max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 2,8 oraz 2,2.

Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6.

Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, doprowadziło do zwiększenia C max oraz AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 oraz 1,6, ale wzrosty te nie są uważane za istotne klinicznie.

Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów α 1 adrenergicznych może prowadzić do działania hipotensyjnego.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano zdarzenia zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i niepowodzenia wytrysku.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano zdarzenia zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i niepowodzenia wytrysku.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano zdarzenia zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i niepowodzenia wytrysku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących ewentualnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci powinni być świadomi, że mogą wystąpić u nich zawroty głowy.

Objawy

Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ciężkiego działania hipotensyjnego. Ciężkie działania hipotensyjne obserwowano na różnych poziomach przedawkowania.

Leczenie

W przypadku ostrego niedociśnienia występującego po przedawkowaniu należy wspomagać czynność układu sercowo-naczyniowego. W celu przywrócenia prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego i częstości pracy serca pacjent powinien się położyć. Jeśli takie postępowanie nie będzie skuteczne, można zastosować produkty zwiększające objętość krwi krążącej i, jeśli to konieczne, można podać produkty lecznicze zwężające naczynia krwionośne. Należy monitorować czynność nerek i wdrożyć ogólne leczenie wspomagające.

Dializa prawdopodobnie nie odniesie pożądanego efektu, ponieważ tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w bardzo wysokim stopniu.

Środki, takie jak sprowokowanie wymiotów, mogą zostać podjęte aby utrudnić wchłanianie.

W przypadku zażycia dużej ilości można zastosować płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany i osmotyczne środki przeczyszczające, takie jak siarczan sodu.

Mechanizm działania

Tamsulosyna wiąże się selektywnie i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami α 1 -adrenergicznymi, zwłaszcza z podtypami α 1A i α 1D . Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając ich napięcie.

Rdzeń tabletki:

Hypromeloza

Celuloza mikrokrystaliczna

Karbomer

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Żelaza tlenek czerwony (E172)

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna

Hypromeloza

Karbomer

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

3 lata

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.