Helicid Control

Jedna kapsułka zawiera 10 mg omeprazolu (Omeprazolum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza i laktoza.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka dojelitowa, twarda.

Opis produktu: twarda żelatynowa kapsułka z pomarańczowym wieczkiem i jasnobrązowym korpusem, zawierająca mikrogranulki w kolorze od białawego do jasnego żółtobrązowego.

Helicid Control jest wskazany do stosowania w leczeniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgaga, zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej do przełyku) u pacjentów dorosłych.

Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka to 20 mg raz na dobę przez 14 dni.

W celu uzyskania poprawy objawów zalecane może być konieczne przyjmowanie produktu przez 2-3 kolejne dni.

U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem stosowania produktu (patrz punkt 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania

Kapsułki należy przyjmować rano przed posiłkiem, popijając odpowiednią ilością płynu. Kapsułki powinny być przyjmowane w całości, bez rozgryzania i żucia.

Pacjenci, którzy mają trudności z połykaniem

Należy otworzyć kapsułkę i połknąć jej zawartość z odpowiednią ilością płynu. Zawartość kapsułki można również wymieszać z wodą niegazowaną lub sokiem owocowym, tak uzyskaną zawiesinę należy wypić natychmiast (najpóźniej w ciągu 30 minut od przygotowania). Zawsze należy zamieszać płyn bezpośrednio przed wypiciem oraz przepłukać szklankę wodą. Nie należy używać mleka lub wody gazowanej. Można również wziąć kapsułkę do ust, następnie po rozpuszczeniu osłonki połknąć peletki popijając wodą. Nie należy żuć peletek.

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów, np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, krwistych wymiotów lub smolistych stolców, a także w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ stosowanie produktu Helicid Control może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione, zalecana jest dokładna kontrola kliniczna (np. ocena miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.

Omeprazol, jak wszystkie leki obniżające stopień kwaśności w żołądku, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B 12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię (bezkwaśność). Możliwość ta powinna być wzięta pod uwagę w przypadku pacjentów ze zmniejszonymi zapasami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B 12 podczas długotrwałego leczenia.

Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5).

Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jednak nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.

Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.

Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Helicid Control na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat przyjmujący jakiekolwiek leki na niestrawność lub zgagę wydawane bez recepty powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.

Pacjenta należy pouczyć, aby skonsultował się z lekarzem, jeżeli:

• Miał wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego
• Przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę od 4 tygodni lub dłużej
• Ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby
• Jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie

Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.

Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego Helicid Control. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Substancje pomocnicze

Helicid Control zawiera sacharozę i laktozę.

Ze względu na zawartość laktozy produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ze względu na zawartość sacharozy pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy- izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w kapsułce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych

Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH

Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej.

Nefinawir, atazanawir

W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone.

Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.

Digoksyna

Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny są obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy rozważyć kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny.

Klopidogrel

Wyniki badań przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników wykazały interakcje farmakokinetyczne (PK) /farmakodynamiczne (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg/ dawka podtrzymująca 75 mg na dobę) i omeprazolem (80 mg doustnie na dobę) powodujące zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46%, i zmniejszenie maksymalnego hamowania (indukowanej ADP) agregacji płytek średnio o 16%. W badaniach

obserwacyjnych jak i klinicznych odnotowano niespójne dane dotyczące klinicznych następstw interakcji PK/PD omeprazolu w odniesieniu do ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych. W celu zachowania ostrożności należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4).

Inne substancje czynne

Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu skuteczność kliniczna tych leków może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego izoenzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

Cylostazol

Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał C max oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.

Fenytoina

Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrolę i dalsze dostosowanie dawki należy przeprowadzić pod koniec leczenia omeprazolem.

Mechanizm nieznany

Sakwinawir

Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.

Takrolimus

Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu oraz czynności nerek (klirens kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu należy dostosowywać zależnie od potrzeb.

Metotreksat

U niektórych pacjentów odnotowywano zwiększone stężenie metotreksatu, gdy podawano go jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej. Gdy metotreksat podawany jest w dużych dawkach, należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowywanie dawkowania omeprazolu na ogół nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Induktory CYP2C19 oraz (lub)CYP3A4

Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Ciąża

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych wykazały, że omeprazol nie wpływa niekorzystnie na przebieg ciąży lub zdrowie płodu/noworodka. Produkt Helicid Control może być stosowany w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Omeprazol przenika do mleka kobiet karmiących, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w zalecanych dawkach.

Omeprazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Dostępne są ograniczone informacje dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi.

W literaturze opisano podanie pojedynczych dawek doustnych do 560 mg na dobę, wyjątkowo do 2400 mg na dobę (tj. dawka 120 razy większa od zazwyczaj zalecanej dawki). Do objawów przedawkowania omeprazolu należą nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunka i ból głowy. Opisano pojedyncze przypadki apatii, depresji i stanów splątania.

Opisywane objawy były przemijające i nie odnotowano znaczących klinicznie konsekwencji przedawkowania. Odsetek eliminacji substancji pozostaje niezmieniony nawet przy podawaniu dużych dawek (farmakokinetyka pierwszego rzędu). Leczenie przedawkowania, o ile jest konieczne jest objawowe.

Mechanizm działania

Omeprazol, racemiczna mieszanina dwóch izomerów optycznie czynnych, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki wysoce selektywnemu mechanizmowi działania. Omeprazol jest wybiórczym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka.

Działanie leku jest szybkie i przy dawkowaniu jeden raz na dobę można osiągnąć odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku.

Omeprazol jest słabą zasadą, ulega koncentracji i konwersji do formy czynnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych w komórkach okładzinowych. W komórkach hamuje układ enzymatyczny H + / K + -ATP-azy (tzw. pompę protonową). Wpływ na końcową fazę wytwarzania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i ułatwia wysoko wydajne hamowanie podstawowego i stymulowanego wydzielania kwasu solnego w żołądku niezależnie od źródła stymulacji.

Sacharoza ziarenka

Laktoza bezwodna

Hypromeloza

Hydroksypropyloceluloza

Sodu laurylosiarczan

Disodu fosforan dwunastowodny

Makrogol 6000

Talk

Kwasu metakrylowego-etylu akrylanu kopolimer (1:1)

Skład otoczki:

Żelaza tlenek czarny

Żelaza tlenek czerwony

Tytanu dwutlenek

Żelaza tlenek żółty

Żelatyna

Nie dotyczy.

3 lata

Fiolka ze szkła oranżowego.

Blister z OPA/Aluminium/HDPE+PE + środek pochłaniający wilgoć + HDPE/Aluminium

2 lata

Butelka z HDPE.

Blister z OPA/Aluminium/PVC/Aluminium

Przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze poniżej 25 ° C. Chronić od światła.

Produkt jest wrażliwy na wilgoć, z tego względu w zakrętce umieszczono środek suszący. Zakrętkę należy starannie zakręcać zaraz po wyjęciu produktu z opakowania.