Melabiorytm B6

1 tabletka zawiera 3 mg melatoniny (Melatoninum) i 10 mg pirydoksyny chlorowodorku (Pyridoxini

hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

1 tabletka zawiera 280 mg sorbitolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka

Owalna, podłużna tabletka barwy białej o gładkiej, jednolitej powierzchni, w przełomie biała.

Dawkowanie

Dorośli:

W zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych: 1 tabletka raz na dobę, po zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży. Kontynuować leczenie przez 2 do 3 kolejnych dni po zakończeniu podróży.

W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania związanych np. z pracą zmianową: od 1 do 2 tabletek, na godzinę przed snem.

Efekty działania produktu leczniczego obserwuje się stopniowo, czasami dopiero po upływie dwóch tygodni stosowania melatoniny.

Pacjenci z niewydolnością wątroby i nerek

Nie należy stosować produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.

Osoby w podeszłym wieku

Dostosowanie dawki nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy popić wodą.

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Ciąża, okres karmienia piersią.
• Spożycie alkoholu.
• Choroby wątroby, nerek.
• Depresja.

Ze względu na wysoką zawartość pirydoksyny chlorowodorku, produktu leczniczego nie należy stosować w chorobie Parkinsona leczonej L-dopą bez stosowania inhibitora obwodowej dekarboksylazy lewodopy.

Ostrożnie stosować u osób z zaburzeniami czynności układu immunologicznego, z zaburzeniami hormonalnymi lub padaczką oraz u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Sorbitol

Produkt leczniczy zawiera 280 mg sorbitolu w 1 tabletce.

Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol).

Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych.

Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego.

Interakcje: melatonina

Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenie melatoniny hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP). Należy unikać łączenia tych leków.

Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem, cymetydyną, estrogenami (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalna terapia zastępcza), które zwiększają stężenie melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 (cytalopram, omeprazol, lanzoprazol) spowalniają metabolizm egzogennie podawanej melatoniny i zwiększają jej biodostępność, prawdopodobnie poprzez hamowanie przemian hormonu do N-acetyloserotoniny.

Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do zwiększenia ekspozycji na melatoninę.

Leki indukujące aktywność CYP 1A2 (karbamazepina, ryfampicyna) mogą powodować zmniejszenie stężenia melatoniny w osoczu.

Melatonina może nasilać właściwości uspokajające pochodnych benzodiazepiny i innych leków, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon.

Stosowanie melatoniny z tiorydazyną prowadzi do nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny.

Stosowanie melatoniny z imipraminą – do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań.

W piśmiennictwie znajduje się duża liczba danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów receptorów opioidowych, leków

przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny.

Palenie papierosów może zmniejszać stężenie melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2.

Nie zaleca się równoczesnego stosowania z lewodopą, gdyż działanie przeciwparkinsonowe lewodopy jest usuwane już przez dawkę 5 mg pirydoksyny podawanej doustnie. Nie dotyczy to przypadku połączenia karbidopa-lewodopa.

Witamina B 6 może zmniejszać stężenie fenytoiny w surowicy krwi.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego jednocześnie z alkoholem, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego produktu leczniczego.

Ciąża

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania melatoniny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży czy rozwój zarodka/płodu. W świetle braku danych klinicznych produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących przenikania melatoniny do mleka ludzkiego. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).

Po zastosowaniu produktu leczniczego nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Produkt leczniczy może wywoływać senność, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, ponieważ senność pacjenta może wiązać się z zagrożeniem dla bezpieczeństwa.

W piśmiennictwie znajdują się doniesienia o podawaniu dawek dobowych do 300 mg melatoniny bez wywołania klinicznie istotnych działań niepożądanych. Pojedyncze przypadki przedawkowania melatoniny opisane w literaturze powodowały wystąpienie psychozy, senności lub dezorientacji.

Brak jest swoistego antidotum, w związku z czym należy postępować zgodnie z przyjętymi standardami. Nie stwierdzono działań toksycznych.

Stosowanie dużych dawek witaminy B 6 może być przyczyną zaburzeń przewodu pokarmowego, niedoboru kwasu foliowego i reakcji skórnych.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Mechanizm działania

Melatonina wykazuje dwa główne kierunki działania w leczeniu zaburzeń snu. Po pierwsze, powoduje bezpośredni efekt nasenny, który jest prawdopodobnie wynikiem interakcji z ośrodkowym układem GABA-ergicznym. Po drugie, wykazuje działanie chronobiologiczne, dostosowując zmiany w zakresie rytmu snu i czuwania do zmian oświetlenia i długości trwania dnia i nocy. Działanie to odbywa się przede wszystkim poprzez specyficzne ośrodkowe receptory melatoninowe MT 1 i MT 2 .

Oprócz pozytywnego wpływu na proces zasypiania, regulację faz snu i jego długości, melatonina wykazuje także aktywność przeciwzapalną i antyoksydacyjną, działanie immunostymulujące, przeciwnowotworowe, hipotensyjne i termoregulacyjne oraz posiada właściwości cytoprotekcyjne.

W badaniach eksperymentalnych wykazano, że ww. działania farmakodynamiczne są wywoływane również poprzez egzogenne podanie melatoniny.

Pirydoksyna ulega przemianie w erytrocytach do fosforanu pirydoksalu i w mniejszym stopniu do fosforanu pirydoksaminy, które działają jako koenzymy enzymów biorących udział w przemianach metabolicznych białek, węglowodanów i lipidów. Pirydoksyna bierze udział m.in. w powstawaniu serotoniny, w syntezie kwasu gamma aminomasłowego i hemu.

Dawka pirydoksyny w produkcie leczniczym (10 mg) jest większa niż dzienne zapotrzebowanie na witaminę B 6 i jest najmniejszą spośród dawek zalecanych przy niedoborach witaminy B 6 .

W badaniach stwierdzono, że niedobór witaminy B 6 jest związany z wyraźnym zmniejszeniem wytwarzania melatoniny w organizmie, zaś podawanie witaminy B 6 pobudza wydzielanie melatoniny.

Działania obydwu składników produktu leczniczego sumują się, co powoduje zwiększenie jego skuteczności.

Celuloza mikrokrystaliczna

Sorbitol

Kwas stearynowy

Nie dotyczy.

2 lata

Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu 6.4

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.