Mononit 10

Długotrwałe leczenie dławicy piersiowej i zapobieganie jej napadom.

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg izosorbidu monoazotanu (Isosorbidi

mononitras).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

MONONIT 10: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wyrytym oznaczeniem „M10” po obu stronach.

MONONIT 20: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wyrytym oznaczeniem „M20” po obu stronach.

MONONIT 40: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wyrytym oznaczeniem „M40” po obu stronach.

Dawkowanie

Dawkowanie należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta.

Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Zwykle stosuje się jedną tabletkę dwa lub trzy razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa to 120 mg.

Ze względu na możliwość wystąpienia tzw. zjawiska tolerancji (osłabienie działania produktu leczniczego), w przypadku dawkowania dwa razy na dobę, drugą tabletkę należy przyjąć 8 godzin po pierwszej tabletce, a w przypadku dawkowania trzy razy na dobę tabletki należy przyjmowa ć co 6 godzin. Dzięki temu działanie produktu leczniczego jest zachowane przez 16 – 18 godzin w ciągu doby, a utrzymujące się przez pozostałe 6 – 8 godzin małe stężenie produktu leczniczego pozwala ograniczyć rozwój zjawiska tolerancji.

Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę i częstość podawania należy zmniejszać stopniowo.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawk owania.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować po posiłku, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.

Stosowanie izosorbidu monoazotanu jest przeciwskazane u pacjentów, u których występują:

• nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
• ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa);
• wstrząs kardiogenny, jeśli kontrapulsacja wewnątrzaortalna lub leki o działaniu inotropowym dodatnim nie zapewniają dostatecznie wysokiego ciśnienia końcowo-rozkurczowego w lewej komorze serca;
• kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory serca;
• zaciskające zapalenie osierdzia;
• tamponada serca;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko istotnego nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi;
• znaczne niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg);
• ciężka hipowolemia;
• jednoczesne stosowanie azotanów w dowolnej postaci z riociguatem, stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia (patrz punkt 4.5);
• ciężka niedokrwistość (stężenie hemoglobiny w zakresie: 6,5 – 7,9 g/dl).

W poniższych przypadkach izosorbidu monoazotan można stosować tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka:

• niskie ciśnienie napełniania komór serca, np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, zaburzonej czynności lewej komory serca (niewydolność lewej komory). Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg;
• zwężenie zastawki aortalnej i (lub) mitralnej;
• skłonności do ortostatycznych zaburzeń krążenia;
• schorzenia, w przebiegu których dochodzi do podwyższenia ciśnienia wewnątrzczaszkowego (dotychczas dalszy wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego obserwowano tylko w przypadku dożylnego podania dużych dawek nitrogliceryny);
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby (zwiększone ryzyko methemoglobinemii);
• jaskra (zwiększone ryzyko nadciśnienia wewnątrzgałkowego);
• nadczynność tarczycy (nasilenie działania gruczołu tarczycy);
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) (zwiększone ryzyko niedokrwistości hemolitycznej) (patrz punkt 4.8.).

Produkty MONONIT 10, MONONIT 20 i MONONIT 40 nie są przeznaczone do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej i ostrego zawału mięśnia sercowego.

Dzieci i młodzież

Nie potwierdzono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tego produktu leczniczego u dzieci i młodzieży.

Tolerancja, tolerancja krzyżowa

W trakcie stosowania może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji polegające na zmniejszeniu skuteczności działania produktu. Opisywano wystąpienie krzyżowej tolerancji (zmniejszenie skuteczności działania produktu w przypadku wcześniejszego stosowania innych azotanów). W celu zapobiegania zmniejszeniu lub utracie skuteczności działania leku należy unikać stosowania stale dużych dawek (patrz punkt 4.2).

Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy

Pacjentów leczonych izosorbidu monoazotanem należy poinformować, że nie wolno im jednocześnie przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu. W celu przyjęcia leku zawierającego inhibitor 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) nie powinno przerywać się leczenia izosorbidu monoazotanem, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego (patrz punkty 4.3 i 4.5).

Hipoksemia

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobami płuc lub z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ pod wpływem działania produktu leczniczego może dojść do nadmiernego przepływu krwi przez obszary płuc niedostatecznie wentylowane i, w konsekwencji, do hipoksemii.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Połączenia przeciwwskazane: poniższych leków nie można stosować u pacjentów leczonych izosorbidu monoazotanem ze względu na możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi (rozszerzenie naczyń) (patrz punkt 4.3):

• riociguat, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej (sGC), która jest receptorem tlenku azotu (NO).

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, leków blokujących receptory β-adrenergiczne, leków moczopędnych, antagonistów wapnia, inhibitorów konwertazy angiotensyny, neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub spożywanie alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie produktu.

Przeciwnadciśnieniowe działanie izosorbidu monoazotanu jest także nasilone przez jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu), dlatego ich skojarzone stosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4). Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych.

Jednoczesne stosowanie izosorbidu monoazotanu z dihydroergotaminą (DHE) może prowadzić do zwiększenia stężenia DHE we krwi, a tym samym spowodować nasilenie jej działania podwyższającego ciśnienie krwi.

Alkaloidy sporyszu: Możliwa jest farmakodynamiczna interakcja między azotanami i alkaloidami sporyszu, która może prowadzić do antagonistycznego działania pomiędzy produktami. Należy unikać jednoczesnego stosowania azotanów i alkaloidów sporyszu.

Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) jest kofaktorem syntazy tlenku azotu. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu zawierającego sapropterynę z wszystkimi produktami powodującymi rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez wpływ na metabolizm lub działanie tlenku azotu (NO), w tym klasycznych donorów NO (np. glicerolu triazotan (NTG), izosorbidu diazotan (ISDN), izosorbidu 5-monoazotan (5-ISMN) i inne).

Ciąża

Dane na temat stosowania izosorbidu monoazotanu w okresie ciąży są niewystarczające. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Niemniej jednak, należy uważnie rozważyć stosunek ryzyka (dla płodu) do korzyści (dla matki) związanych z leczeniem izosorbidu monoazotanem.

Karmienie piersią

Brak wystarczających danych na temat stosowania izosorbidu monoazotanu w okresie karmienia piersią oraz przenikania do mleka ludzkiego. Biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści wynikające z leczenia dla matki, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy odstawić izosorbidu monoazotan.

Lek może znacznie wpływać na zdolność reakcji pacjenta, nawet jeśli jest stosowany zgodnie z zaleceniami. Z tego względu pacjent nie powinien prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani pracować bez stałego podparcia. Dotyczy to zwłaszcza początkowego okresu leczenia, zwiększania dawki, zmiany produktu oraz jednoczesnego spożywania alkoholu.

Objawy podmiotowe

Do objawów przedawkowania należą: zmniejszenie ciśnienia krwi (≤ 90 mmHg) i ortostatyczne zaburzenia krążenia, bladość skóry, nadmierne pocenie się, słabo wyczuwalne tętno, odruchowa tachykardia, ból głowy, osłabienie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, napadowe zaczerwienienie skóry, nudności, wymioty i biegunka.

Po przyjęciu dużych dawek może wystąpić methemoglobinemia z sinicą, duszność oraz przyspieszenie oddechu na skutek metabolizmu organicznych azotanów i powstawania jonów azotynowych.

Ponadto, bardzo duże dawki izosorbidu monoazotanu mogą spowodować zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego z objawami pochodzenia mózgowego.

Długotrwałe przedawkowanie prowadzi do methemoglobinemii, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska pozostaje niejasne.

Sposób postępowania

Poza zwykle stosowanymi metodami (płukanie żołądka, ułożenie pacjenta w pozycji poziomej z uniesionymi nogami), należy poddać pacjenta obserwacji w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej, z możliwością monitorowania podstawowych funkcji życiowych.

W przypadku znacznego niedociśnienia i (lub) wstrząsu należy zastosować substytucję płynów i podać noradrenalinę (norepinefrynę) i (lub) dopaminę we wlewie. Podanie adrenaliny (epinefryny) i jej pochodnych jest przeciwwskazane.

W zależności od stopnia nasilenia methemoglobinemii można zastosować następujące środki:

• witamina C: 1 g doustnie lub sól fizjologiczna dożylnie
• błękit metylenowy: do 50 ml 1% roztworu błękitu metylenowego dożylnie
• błękit toluidynowy: początkowo 2 do 4 mg/kg mc. wyłącznie dożylnie; w razie konieczności wlew można powtórzyć kilka razy, w odstępach godzinnych w dawce 2 mg/kg mc.
• tlenoterapia, hemodializa, transfuzja wymienna krwi.

W przypadku objawów zatrzymania oddechu i krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację.

Mechanizm działania

Izosorbidu monoazotan należy do grupy terapeutycznej organicznych azotanów.

Produkt leczniczy powoduje rozszerzenie naczyń. Izosorbidu monoazotan powoduje rozszerzenie naczyń żylnych, zmniejszenie powrotu krwi żylnej do serca, zmniejszenie obciążenia wstępnego serca.

Lek słabiej rozszerza duże naczynia tętnicze. Tętniczki przedwłośniczkowe (arteriole) pełniące rolę naczyń oporowych ulegają umiarkowanemu rozszerzeniu. Rozszerzenie naczyń tętniczych i arterioli powoduje zmniejszenie obciążenia następczego serca. Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego zmniejsza zapotrzebowanie na tlen mięśnia serca.

W czasie metabolizmu azotanów powstaje tlenek azotu (NO), który działa bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych powodując ich rozkurcz poprzez przyspieszenie uwalniania jonów wapnia z komórek mięśni gładkich ścian naczyń.

Celuloza mikrokrystaliczna

Karboksymetyloskrobia sodowa

Talk

Magnezu stearynian

Skład otoczki:

Eudragit RL 30D

Talk

Tytanu dwutlenek

Makrogol 6000

Olej metylosilikonowy

Nie dotyczy.

3 lata.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

04/2024