Olmesartan LEK-AM

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u osób dorosłych.

Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg lub 40 mg olmesartanu medoksomilu (Olmesartanum

medoxomilum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 151,66 mg lub 303,3 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

Olmesartan LEK-AM, 20 mg: białe lub prawie białe, owalne tabletki powlekane o gładkiej powierzchni, bez przebarwień i uszkodzeń.

Olmesartan LEK-AM, 40 mg: białe lub prawie białe, owalne tabletki powlekane o gładkiej powierzchni, bez przebarwień i uszkodzeń, z wytłoczonym napisem „LEKAM”.

Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka początkowa olmesartanu medoksomilu wynosi 10 mg raz na dobę. Takiej dawki nie można uzyskać za pomocą tabletek produktu Olmesartan LEK-AM – jeśli zalecane jest przyjmowanie dawki 10 mg należy stosować inne produkty lecznicze. U pacjentów, u których dawka 10 mg nie jest wystarczająca do uzyskania odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 20 mg raz na dobę. Jeśli konieczne jest dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego, dawkę olmesartanu medoksomilu można zwiększyć, maksymalnie do 40 mg na dobę lub można rozważyć dołączenie hydrochlorotiazydu.

Działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu medoksomilu uwidacznia się w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a maksymalne staje się po około 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Należy zawsze mieć to na uwadze, rozważając zmianę dawki u pacjenta.

Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starsi)

U pacjentów w podeszłym wieku zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki (patrz zalecenia dotyczące dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek). Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 40 mg na dobę, należy uważnie kontrolować ciśnienie tętnicze.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Ze względu na ograniczone doświadczenia ze stosowaniem większych dawek u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 20 - 60 ml/min) maksymalna dawka olmesartanu medoksomilu wynosi 20 mg raz na dobę. Nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min; patrz punkty 4.4 i 5.2) ze względu na ograniczone doświadczenia dotyczące stosowania produktu w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka początkowa olmesartanu medoksomilu wynosi 10 mg raz na dobę, a dawka maksymalna nie może być większa niż 20 mg raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, którzy otrzymują leki moczopędne i (lub) inne leki przeciwnadciśnieniowe, zaleca się uważne kontrolowanie ciśnienia tętniczego i czynności nerek. Ze względu na brak doświadczeń, nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.4 i 5.2). U pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych nie wolno stosować olmesartanu medoksomilu (patrz punkt 4.3).

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Olmesartan LEK-AM u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Sposób podawania

Aby uzyskać najskuteczniejsze działanie, zaleca się przyjmowanie produktu Olmesartan LEK-AM codziennie o tej samej porze, podczas posiłku lub niezależnie od posiłków, np. w czasie śniadania.

Tabletkę należy połknąć popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

Tabletek nie należy żuć.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkty 4.4 i 4.6).
• Niedrożność dróg żółciowych (patrz punkt 5.2).
• Jednoczesne stosowanie produktu Olmesartan LEK-AM z produktami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR < 60 ml/min/1,73 m 2 ) (patrz punkty 4.5 i 5.1).

Zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej

U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) z niedoborem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów może wystąpić objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki. Niedobory te należy wyrównać przed podaniem olmesartanu medoksomilu.

Inne stany z pobudzeniem układu renina-angiotensyna-aldosteron

U pacjentów, u których napięcie ścian naczyń krwionośnych oraz czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. u osób z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub ze współistniejącą chorobą nerek, w tym zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie innymi produktami leczniczymi wpływającymi na ten układ związane było z wystąpieniem ciężkiego niedociśnienia, azotemii, oligurii lub, w rzadkich przypadkach, ostrej niewydolności nerek. Podobne zaburzenia mogą wystąpić w przypadku stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA).

Nadciśnienie naczyniowo - nerkowe

U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, którzy leczeni są lekami wpływającym na układ renina-angiotensyna-aldosteron istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia oraz niewydolności nerek.

Zaburzenia czynności nerek i stan po przeszczepieniu nerki

Podczas stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecana jest okresowa kontrola stężenia potasu i kreatyniny w surowicy krwi. Nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min; patrz punkty 4.2 i 5.2). Brak doświadczeń w stosowaniu olmesartanu medoksomilu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 12 ml/min).

Zaburzenia czynności wątroby

Nie zaleca się stosowania produktu Olmesartan LEK-AM u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak doświadczeń dotyczących podawania olmesartanu w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2, zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby).

Hiperkaliemia

Stosowanie leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron może wywoływać hiperkaliemię.

Ryzyko hiperkaliemii, która może doprowadzić do zgonu, ulega zwiększeniu u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, u pacjentów z cukrzycą, u pacjentów jednocześnie stosujących inne leki mogące zwiększać stężenie potasu we krwi i (lub) u pacjentów, u których równocześnie występują inne schorzenia.

Rozważając jednoczesne stosowanie leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron należy ocenić stosunek korzyści względem ryzyka i wziąć pod uwagę inne możliwości leczenia (patrz również poniżej, podpunkt „Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA)”).

Główne czynniki ryzyka wystąpienia hiperkaliemii to:

− Cukrzyca, zaburzenia czynności nerek, wiek (> 70 lat).

− Jednoczesne stosowanie jednego lub kilku leków wpływających na układ renina - angiotensyna

• aldosteron i (lub) suplementów potasu. Niektóre produkty lecznicze lub grupy terapeutyczne mogą powodować hiperkaliemię: zamienniki soli kuchennej zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne, np. cyklosporyna lub takrolimus, trimetoprym.

− Inne schorzenia, w szczególności odwodnienie, ostra dekompensacja przewlekłej niewydolności serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. choroby zakaźne), liza komórkowa (np. ostre niedokrwienie kończyny, rabdomioliza, rozległy uraz).

U pacjentów z grupy dużego ryzyka zaleca się uważne kontrolowanie stężenia potasu w surowicy krwi (patrz punkt 4.5).

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA)

Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu (patrz punkty 4.5 i 5.1).

Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane.

U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II.

Lit

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora angiotensyny II, nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu i olmesartanu medoksomilu (patrz punkt 4.5).

Zwężenie zastawki aorty oraz zastawki dwudzielnej, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu

Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, zastawki dwudzielnej lub z kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu.

Hiperaldosteronizm pierwotny

Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem na ogół nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe działające poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. W związku z tym nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u tych pacjentów.

Enteropatia typu celiakii

U pacjentów przyjmujących olmesartan, po kilku miesiącach do kilku lat od rozpoczęcia leczenia, w bardzo rzadkich przypadkach odnotowano ciężką, przewlekłą biegunkę ze znacznym zmniejszeniem masy ciała, prawdopodobnie spowodowaną miejscową opóźnioną reakcją nadwrażliwości. Wyniki biopsji jelit często wykazują atrofię kosmków u pacjentów. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas leczenia olmesartanem, a nie stwierdzono innej etiologii, należy natychmiast odstawić olmesartan medoksomil i nigdy nie stosować go ponownie. Jeśli biegunka nie ulegnie poprawie w ciągu tygodnia od zakończenia leczenia olmesartanem, należy rozważyć konsultacje specjalisty (np. gastroenterologa).

Różnice etniczne

Tak jak w przypadku innych antagonistów angiotensyny II, olmesartan medoksomil może wykazywać słabsze działanie przeciwnadciśnieniowe u pacjentów rasy czarnej niż u osób innych ras, prawdopodobnie z powodu częstszego występowania małej aktywności reniny w osoczu w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym.

Ciąża

Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistą receptora angiotensyny II podczas ciąży. Jeśli kontynuacja leczenia antagonistą receptora angiotensyny II nie jest konieczna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować inne leczenie przeciwnadciśnieniowe, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży należy natychmiast przerwać leczenie antagonistą receptora angiotensyny II oraz, jeżeli jest to wskazane, zastosować inne leczenie (patrz punkty 4.3 i 4.6).

Inne

Tak jak w przypadku każdego leku przeciwnadciśnieniowego, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniowo-mózgową o podłożu niedokrwiennym może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy Olmesartan LEK-AM zawiera laktozę jednowodną. Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy.

Interakcje leku Olmesartan LEK-AM z innymi lekamiInterakcje leku Olmesartan LEK-AM z alkoholem

Wpływ innych produktów leczniczych na olmesartan medoksomil

Inne leki przeciwnadciśnieniowe

Działanie olmesartanu medoksomilu obniżające ciśnienie tętnicze może być nasilone podczas jednoczesnego stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny II lub aliskiren

Dane z badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak:

niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem pojedynczego leku działającego na układ RAA (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.1).

Suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas

Na podstawie doświadczenia ze stosowaniem innych leków wpływających na układ renina - angiotensyna – aldosteron wiadomo, że jednoczesne stosowanie olmesartanu medoksomilu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub innymi lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi (np. heparyna) możne powodować hiperkaliemię (patrz punkty 4.4). W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach > 3 g/dobę oraz inhibitory COX - 2) i antagoniści receptora angiotensyny II mogą działać synergistycznie zmniejszając przesączanie kłębuszkowe.

Istnieje ryzyko ostrej niewydolności nerek podczas jednoczesnego stosowania NLPZ i antagonistów angiotensyny II. Należy monitorować czynność nerek na początku leczenia oraz regularnie nawadniać pacjenta.

Ponadto, jednoczesne stosowanie NLPZ może osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II, prowadząc do częściowego zmniejszenia ich skuteczności.

Kolesewelam - substancja wiążąca kwasy żółciowe

Jednoczesne podawanie kolesewelamu chlorowodorku jako substancji wiążącej kwasy żółciowe zmniejsza narażenie ogólnoustrojowe i maksymalne stężenie olmesartanu w osoczu krwi oraz skraca okres półtrwania (t ½ ). Podanie olmesartanu medoksomilu co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu chlorowodorku zmniejsza interakcję produktów. Należy rozważyć podawanie olmesartanu medoksomilu co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu chlorowodorku (patrz punkt 5.2).

Inne leki

Obserwowano nieznaczne zmniejszenie biodostępności olmesartanu po podaniu leków zobojętniających kwas solny (wodorotlenek glinowo - magnezowy). Jednoczesne podawanie warfaryny i digoksyny nie wpływa na farmakokinetykę olmesartanu.

Wpływ olmesartanu medoksomilu na inne produkty lecznicze

Lit

Podczas jednoczesnego podawania soli litu z inhibitorami ACE i antagonistami angiotensyny II opisywano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi oraz nasilenie jego toksyczności. Z tego powodu nie zaleca się jednoczesnego podawania olmesartanu medoksomilu z litem (patrz punkt 4.4). Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się uważne kontrolowanie stężenia litu w surowicy.

Inne leki

Substancje czynne, które badano w specjalnych badaniach klinicznych przeprowadzonych w grupie zdrowych ochotników, obejmują warfarynę, digoksynę, lek o działaniu zobojętniającym (wodorotlenek glinowo - magnezowy), hydrochlorotiazyd i prawastatynę. Nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji, a w szczególności olmesartan medoksomil nie wpływał w istotnym stopniu ani na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny ani na farmakokinetykę digoksyny.

Olmesartan nie wywierał istotnego klinicznie, hamującego wpływu na izoenzymy ludzkiego cytochromu P450: 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 w badaniach in vitro oraz nie wywierał wpływu lub w nieznacznym stopniu indukował aktywność cytochromu P450 u szczurów. Z tego powodu nie przeprowadzono in vivo badań interakcji dotyczących znanych inhibitorów i induktorów

izoenzymów cytochromu P450. Nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji pomiędzy olmesartanem a lekami metabolizowanymi przez powyższe izoenzymy cytochromu P450.

Ciąża

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.4). Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w czasie drugiego i trzeciego trymestru ciąży jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4).

Dane epidemiologiczne dotyczące działania teratogennego po narażeniu na inhibitory ACE podczas pierwszego trymestru ciąży nie są jednoznaczne; jednakże nie można wykluczyć nieznacznego zwiększenia ryzyka. Chociaż brak danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z zastosowaniem antagonistów receptora angiotensyny II, podobne ryzyko może występować w odniesieniu do tej grupy leków. Jeśli kontynuacja leczenia AIIRA nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować inne leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży, należy natychmiast przerwać leczenie antagonistą receptora angiotensyny II i, jeśli jest to wskazane, rozpocząć inne leczenie.

Wiadomo, że stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II podczas drugiego i trzeciego trymestru ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) (patrz punkt 5.3).

W przypadku narażenia na AIIRA od drugiego trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego czaszki i czynności nerek płodu. Należy uważnie obserwować noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia (patrz także punkty 4.3 i 4.4).

Karmienie piersią

Olmesartan przenika do mleka samic szczurów, ale nie wiadomo, czy przenika do mleka ludzkiego.

Nie zaleca się stosowania produktu Olmesartan LEK-AM podczas karmienia piersią, ze względu na brak danych dotyczących stosowania olmesartanu w tym okresie. Zaleca się stosowanie innych leków, o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią, szczególnie w przypadku karmienia noworodków lub wcześniaków.

Olmesartan LEK-AM wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe czasami mogą występować zawroty głowy lub zmęczenie, które mogą zaburzać szybkość reakcji.

Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania olmesartanu u ludzi. Najbardziej prawdopodobnym skutkiem przedawkowania jest niedociśnienie tętnicze. W razie przedawkowania należy uważnie monitorować stan pacjenta oraz zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Brak danych dotyczących możliwości usunięcia olmesartanu z organizmu metodą dializy.

Mechanizm działania/ działanie farmakodynamiczne

Olmesartan medoksomil jest silnym, czynnym po podaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT 1 ). Uważa się, że blokuje wszystkie działania angiotensyny II związane z receptorem AT 1 , bez względu na źródło lub szlak syntezy angiotensyny II. Wybiórczy antagonizm wobec receptorów angiotensyny II (AT 1 ) prowadzi do zwiększenia aktywności reniny oraz stężenia angiotensyny I i II w osoczu oraz zmniejszenia stężenia aldosteronu w osoczu.

Angiotensyna II jest podstawowym hormonem o działaniu naczyniowym w układzie renina - angiotensyna - aldosteron i odgrywa istotną rolę w patofizjologii nadciśnienia tętniczego poprzez wpływ na receptor typu 1 (AT 1 ).

Rdzeń tabletki:

Laktoza jednowodna 80

Laktoza jednowodna 200

Celuloza mikrokrystaliczna

Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona

Hydroksypropyloceluloza

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki Opadry II white 33G28684:

Hypromeloza (6cP)

Tytanu dwutlenek (E171)

Laktoza jednowodna

Makrogol 3350

Triacetyna

Nie dotyczy.

2 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

28.02.2022 r.