TamisPRAS

Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. lower urinary tract symptoms – LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia – BPH).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

Biała, niepodzielna, okrągła tabletka o średnicy 9 mm, z napisem „T9SL” po jednej stronie i „0.4” po drugiej stronie tabletki.

Dawkowanie

Jedna tabletka na dobę.

TamisPRAS można przyjmować niezależnie od posiłków.

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania).

Dzieci i młodzież

Brak jest wskazań do stosowania tamsulosyny w tej grupie pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci i młodzieży. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletkę należy połykać w całości i nie należy jej rozkruszać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do stopniowego uwalniania substancji czynnej.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie.
• Ciężka niewydolność wątroby.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych antagonistów receptora α 1 -adrenergicznego, w pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego krwi i rzadko, w konsekwencji, omdlenia. W przypadku wystąpienia początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia tych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. prostate specific antigen - PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań w tej grupie pacjentów.

Podczas operacji usunięcia zaćmy i jaskry u niektórych pacjentów leczonych obecnie lub w przeszłości tamsulosyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS - typ zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji.

Na podstawie pojedynczych obserwacji uważa się, że pomocne jest przerwanie stosowania tamsulosyny na 1–2 tygodnie przed zabiegiem usunięcia zaćmy lub jaskry, dotychczas nie określono jednak korzyści wynikających z przerwania leczenia. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki obserwowano również u pacjentów, u których przerwano stosowanie tamsulosyny na dłużej przed zabiegiem.

Nie należy rozpoczynać leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub jaskry.

W trakcie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji.

U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 nie należy podawać tamsulosyny jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cyto- chromu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).

Istnieje możliwość pojawienia się pozostałości tabletki w kale.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Nie obserwowano interakcji tamsulosyny chlorowodorku podczas jednoczesnego jego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną.

Jednoczesne podawanie z cymetydyną zwiększa, a podawanie z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, ale ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.

In vitro ani diazepam ani propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Również tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu ani chlormadynonu.

Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.

Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami cytochromu CYP 3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C max tamsulosyny chlorowodorku odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać jed- nocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Należy zachować ostrożność stosując tamsulosyny chlorowodorek jednocześnie z silnymi i umiarko- wanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 po- wodowało zwiększenie C max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne.

Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora α 1 -adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

W krótko- i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

W krótko- i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.

W krótko- i długotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki zaburzenia wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Objawy

Przedawkowanie tamsulosyny może powodować wystąpienie ciężkich objawów niedociśnienia.

Ciężkie objawy niedociśnienia obserwowano przy różnych poziomach przedawkowania.

Leczenie

W razie nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi w wyniku przedawkowania należy włączyć leczenie wspomagające układ sercowo-naczyniowy. W celu powrotu do prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego i czynności serca należy pacjenta położyć. Jeśli takie postępowanie jest nieskuteczne, należy zastosować leki zwiększające objętość krwi krążącej, i w razie konieczności leki obkurczające naczynia krwionośne. Należy kontrolować czynność nerek i stosować leczenie podtrzymujące.

Zastosowanie dializy prawdopodobnie nie będzie skuteczne, gdyż tamsulosyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.

W celu utrudnienia wchłaniania można zastosować środki zaradcze, takie jak wywołanie wymiotów.

W przypadku zażycia dużych ilości produktu leczniczego można wykonać płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany i osmotycznie działające środki przeczyszczające, takie jak siarczan sodu.

Mechanizm działania

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami α 1 -adrenergicznymi, szczególnie z podtypami α 1A oraz α 1D. Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.

Rezultat działania farmakodynamicznego

Tamsulosyna zwiększa maksymalną szybkość przepływu moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, łagodząc w ten sposób objawy zaburzeń oddawania moczu.

Ponadto, produkt leczniczy łagodzi objawy związane z napełnieniem pęcherza, w których ważną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego.

Zmniejszenie objawów związanych z napełnianiem pęcherza i oddawaniem moczu utrzymuje się długotrwale w trakcie leczenia. Dane z obserwacji wskazują, że użycie tamsulosyny może opóźniać konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania.

Leki blokujące receptory α 1 -adrenergiczne mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Wyniki badań wykazały, że tamsulosyna nie powodowała klinicznie istotnego zmniejszenia jego wartości.

Rdzeń tabletki:

Hypromeloza

Celuloza mikrokrystaliczna

Karbomer

Krzemionka koloidalna bezwodna

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Magnezu stearynian

Zewnętrzna warstwa rdzenia tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna

Hypromeloza

Karbomer

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

3 lata

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.