Flurbiprofen

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego, o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. W tabletkach do ssania na ból gardła (8,75 mg) dostępny bez recepty, w preparacie jednoskładnikowym. Mimo miejscowego podania na błonę śluzową gardła jest wchłaniany ogólnoustrojowo i zachowuje pełny profil działań i interakcji typowy dla NLPZ. Przeznaczony do krótkotrwałego, objawowego leczenia bólu gardła u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, przez okres nie dłuższy niż 3 dni.

Działanie flurbiprofenu

Flurbiprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym z grupy pochodnych kwasu propionowego, o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. W tabletce do ssania działa dwutorowo – miejscowo łagodzi i powleka podrażnioną błonę śluzową gardła, a po wchłonięciu hamuje syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny. Z tego powodu, mimo postaci pastylki, wywołuje ogólnoustrojowe działania i interakcje charakterystyczne dla całej klasy NLPZ.

Działanie łagodzące i powlekające pojawia się już w drugiej minucie od przyjęcia tabletki, a wyraźne działanie przeciwbólowe od około 22. minuty, z maksimum w 70. minucie i utrzymywaniem się efektu do 4 godzin.

Farmakologia

Flurbiprofen hamuje syntezę prostaglandyn, co odpowiada za jego działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Badania na krwi pełnej wskazują, że jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2 z pewną selektywnością w kierunku COX-1. Badania przedkliniczne sugerują, że enancjomer R(-) flurbiprofenu może działać na ośrodkowy układ nerwowy poprzez hamowanie COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego¹.

Farmakokinetyka

Tabletka do ssania rozpuszcza się szybko, w ciągu 5–10 minut, a flurbiprofen jest szybko wchłaniany z błony śluzowej jamy ustnej. Stężenie maksymalne (C_max) w osoczu występuje po około 30–40 minutach i jest zbliżone natężeniem do uzyskiwanego po połknięciu równoważnej dawki, choć osiągane szybciej.

Flurbiprofen w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Jego metabolizm przebiega głównie na drodze hydroksylacji, a wydalanie odbywa się przez nerki. Okres półtrwania (t_½) w fazie eliminacji wynosi od 3 do 6 godzin. Do mleka kobiet karmiących przenika w bardzo małych ilościach (poniżej 0,05 µg/ml)¹.

Wskazania leków z flurbiprofenem

Tabletki do ssania Strepsils Intensive dostępne bez recepty są wskazane w krótkotrwałym objawowym leczeniu bólu gardła. W przypadku bakteryjnego zapalenia gardła lub migdałków lek stosuje się jedynie jako uzupełnienie antybiotykoterapii, a nie zamiast niej¹.

Dawkowanie flurbiprofenu

Grupa	Dawka jednorazowa	Maksymalnie na dobę
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat	1 tabletka co 3–6 godzin w razie potrzeby	5 tabletek
Dzieci poniżej 12 lat	nie stosować	–
Osoby w podeszłym wieku	brak ogólnych zaleceń, zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych	–

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas potrzebny do złagodzenia objawów, a leczenie nie powinno trwać dłużej niż 3 dni¹.

Tabletkę należy ssać powoli, zmieniając jej położenie w ustach, aby uniknąć miejscowego podrażnienia. W razie wystąpienia podrażnienia jamy ustnej stosowanie leku trzeba przerwać¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania flurbiprofenu

Reakcje alergiczne po kwasie acetylosalicylowym i innych NLPZ

Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów, u których po ibuprofenie, kwasie acetylosalicylowym lub innych NLPZ występowały w przeszłości objawy alergii, takie jak pokrzywka, astma oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy, nieżyt błony śluzowej nosa lub skurcz oskrzeli¹.

Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa

Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z czynną lub przebytą chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacją lub krwawieniem (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia), również związanymi z wcześniejszym stosowaniem innych NLPZ¹.

Krwawienie z przewodu pokarmowego i ciężkie zapalenie jelita grubego w wywiadzie

Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów, u których w wywiadzie występowało krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego, ciężkie zapalenie jelita grubego albo zaburzenia krwotoczne lub dotyczące wytwarzania krwi związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ¹.

Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek

Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, wątroby lub nerek¹.

Jednoczesne stosowanie innych NLPZ

Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory COX-2¹.

Trzeci trymestr ciąży

Flurbiprofen jest przeciwwskazany u kobiet w trzecim trymestrze ciąży¹.

Dzieci poniżej 12 lat

Flurbiprofen w tej postaci jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu flurbiprofenu

Krótki czas stosowania

Lek wydaje się do krótkotrwałego, objawowego leczenia bólu gardła, w najmniejszej skutecznej dawce i przez najkrótszy czas, a stosowanie nie powinno trwać dłużej niż 3 dni. Jeśli objawy się nasilają lub pojawiają się nowe, albo gdy wystąpią objawy infekcji bakteryjnej, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem¹.

Krwawienia i owrzodzenia przewodu pokarmowego

Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ, na każdym etapie leczenia. Ryzyko to zwykle nie występuje przy krótkotrwałym, ograniczonym stosowaniu takich produktów jak flurbiprofen, ale wzrasta u osób w podeszłym wieku, z owrzodzeniem w wywiadzie oraz przy jednoczesnym przyjmowaniu leków zwiększających ryzyko krwawień, dlatego u tych pacjentów należy zachować ostrożność¹.

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku działania niepożądane po NLPZ, zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego perforacja mogące prowadzić do zgonu, występują częściej, a dla tej grupy nie ustalono ogólnych zaleceń dotyczących dawki¹.

Astma i choroby alergiczne

Ostrożność jest wskazana u pacjentów chorujących na astmę albo z astmą lub chorobą alergiczną w wywiadzie, ponieważ może u nich dojść do skurczu oskrzeli¹.

Ryzyko sercowo-naczyniowe

Ostrożność jest wskazana u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca lub zatrzymywaniem płynów w wywiadzie. Danych dotyczących flurbiprofenu jest zbyt mało, by wykluczyć niewielkie zwiększenie ryzyka zdarzeń zakrzepowych tętnic (na przykład zawału serca lub udaru) obserwowane dla niektórych NLPZ, szczególnie w dużych dawkach i długotrwałym leczeniu¹.

Czynność nerek i wątroby

NLPZ mogą działać toksycznie na nerki, powodując śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek, przy czym największe ryzyko dotyczy osób z zaburzeniami czynności nerek, serca lub wątroby, przyjmujących leki moczopędne oraz w podeszłym wieku. Powikłania te zwykle nie występują przy krótkotrwałym, ograniczonym stosowaniu produktów takich jak flurbiprofen¹.

Ciężkie reakcje skórne

Bardzo rzadko po NLPZ opisywano ciężkie, niekiedy śmiertelne reakcje skórne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Przy pierwszych objawach, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub inne objawy nadwrażliwości, lek należy odstawić¹.

Maskowanie objawów zakażenia

Działające ogólnoustrojowo NLPZ mogą maskować objawy zakażenia, co bywa przyczyną opóźnionego rozpoczęcia właściwego leczenia i nasilenia infekcji, jak obserwowano w pozaszpitalnym zapaleniu płuc i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Przy stosowaniu leku w czasie gorączki lub bólu związanego z zakażeniem zaleca się kontrolę przebiegu zakażenia¹.

Zaburzenia krzepnięcia

Flurbiprofen może wydłużać czas krwawienia, dlatego ostrożność jest wskazana u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi¹.

Substancje pomocnicze

Ze względu na zawartość dwutlenku siarki (E 220) lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Zawiera też sacharozę i glukozę (około 1,407 g sacharozy i 1,069 g glukozy w tabletce), co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą oraz przeciwwskazuje go u osób z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie zaobserwowano wpływu flurbiprofenu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn¹.

Interakcje flurbiprofenu

Kwas acetylosalicylowy + flurbiprofen

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania kwasu acetylosalicylowego, z wyjątkiem małych dawek (do 100 mg na dobę) zaleconych przez lekarza, ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka działań niepożądanych¹.

Inne NLPZ + flurbiprofen

Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, w tym ibuprofenu i selektywnych inhibitorów COX-2, ponieważ może to zwiększać ryzyko działań niepożądanych, szczególnie owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego¹.

Leki przeciwzakrzepowe + flurbiprofen

NLPZ mogą nasilać działanie leków hamujących krzepnięcie i agregację płytek, w tym heparyny, pochodnych kumaryny, dipirydamolu i sulfinpirazonu, co zwiększa ryzyko krwawienia¹.

Leki przeciwpłytkowe i SSRI + flurbiprofen

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpłytkowych oraz selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego¹.

Inhibitory ACE, sartany i leki moczopędne + flurbiprofen

NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych, a jednocześnie nasilać ich toksyczny wpływ na nerki wskutek hamowania cyklooksygenazy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, których należy odpowiednio nawadniać. U osób przyjmujących diuretyki oszczędzające potas może być konieczne monitorowanie stężenia potasu we krwi¹.

Glikokortykosteroidy + flurbiprofen

Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów zwiększa ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego¹.

Glikozydy nasercowe + flurbiprofen

NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać wskaźnik filtracji kłębuszkowej (GFR) i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu¹.

Lit + flurbiprofen

Możliwe jest zwiększenie stężenia litu w surowicy wskutek zmniejszenia jego eliminacji przez nerki¹.

Metotreksat + flurbiprofen

Podanie NLPZ może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu¹.

Cyklosporyna i takrolimus + flurbiprofen

Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną lub takrolimusem zwiększa ryzyko nefrotoksyczności¹.

Mifepryston + flurbiprofen

NLPZ mogą osłabiać działanie mifeprystonu, dlatego nie należy ich stosować w okresie 8–12 dni po jego podaniu¹.

Antybiotyki chinolonowe + flurbiprofen

Dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów¹.

Zydowudyna + flurbiprofen

Jednoczesne stosowanie z zydowudyną zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy¹.

Alkohol + flurbiprofen

Alkohol może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, szczególnie krwawień z przewodu pokarmowego¹.

Działania niepożądane flurbiprofenu

Zaburzenia w jamie ustnej i zaburzenia smaku

Zaburzenia w jamie ustnej (uczucie ciepła, pieczenia lub mrowienia) oraz zaburzenia smaku są działaniem bardzo częstym (). Często () występują też owrzodzenia i ból jamy ustnej, parestezje w jamie ustnej, ból gardła i kserostomia, a niezbyt często () bolesność języka, zaburzenia czucia w jamie ustnej oraz pęcherze w jamie ustnej i niedoczulica gardła¹.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Biegunka, nudności i ból brzucha występują często (), a wzdęcie, zaparcie, niestrawność, wzdęcie z oddawaniem gazów i wymioty niezbyt często ()¹.

⚠ Krwawienie, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego

Krwawienie, owrzodzenie oraz perforacja przewodu pokarmowego są działaniami o nieznanej częstości () i mogą przebiegać ciężko¹.

Zaburzenia układu nerwowego i psychiczne

Zawroty głowy, ból głowy i parestezje występują często (), a bezsenność niezbyt często ()¹.

Podrażnienie gardła i reakcje ze strony układu oddechowego

Podrażnienie gardła jest działaniem częstym (), natomiast zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli, duszność oraz świszczący oddech występują niezbyt często ()¹.

⚠ Reakcje nadwrażliwości i anafilaksja

Nadwrażliwość, która może obejmować skurcz oskrzeli, duszność, gorączkę i obrzęk naczynioruchowy, oraz wstrząs anafilaktyczny występują rzadko ()¹.

⚠ Ciężkie reakcje skórne

Wysypka i świąd są działaniem niezbyt częstym (), zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka występują bardzo rzadko (), a rumień wielopostaciowy ma nieznaną częstość ()¹.

⚠ Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Zaburzenia krwi, w tym niedokrwistość z wydłużeniem czasu krwawienia, występują rzadko (), a trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza oraz niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna bardzo rzadko (). Anemia jest działaniem o nieznanej częstości ()¹.

⚠ Niewydolność serca i nadciśnienie tętnicze

Niewydolność serca i obrzęk występują rzadko (), a nadciśnienie tętnicze ma nieznaną częstość (). Stosowanie niektórych NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem tętniczych powikłań zakrzepowych, na przykład zawału serca lub udaru¹.

⚠ Niewydolność nerek i wątroby

Niewydolność nerek, obejmująca śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i uszkodzenie nerek, oraz niewydolność wątroby występują rzadko (), a zapalenie wątroby ma nieznaną częstość ()¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a flurbiprofen

Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego flurbiprofenu nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, wówczas w najmniejszej dawce i przez najkrótszy czas, ponieważ hamowanie syntezy prostaglandyn zwiększa ryzyko poronienia oraz wad wrodzonych serca i wytrzewienia. W trzecim trymestrze flurbiprofen jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, nadciśnienia płucnego, zaburzeń czynności nerek płodu oraz wydłużenia czasu krwawienia i zahamowania czynności skurczowej macicy¹.

Karmienie piersią a flurbiprofen

Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego flurbiprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych ilościach, jednak ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u noworodków nie zaleca się stosowania go w okresie karmienia piersią¹.

Produkty handlowe z flurbiprofenem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Strepsils Intensive	tabletki do ssania 8,75 mg	OTC